Aclidiniumbromid

aus Wikipedia, der freien Enzyklopädie
Wechseln zu: Navigation, Suche
Strukturformel
Aclidinium bromide.svg
Allgemeines
Freiname Aclidiniumbromid
Andere Namen

(3R)-3-[(Hydroxy)di(thiophen-2-yl)acetyloxy]-1-(3-phenoxypropyl)-1λ5-azabicyclo[2.2.2]octan-1-yliumbromid

Summenformel C26H30BrNO4S2
CAS-Nummer 320345-99-1
PubChem 11519741
ATC-Code

R03BB05

Eigenschaften
Molare Masse 564,55 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
keine GHS-Piktogramme
H- und P-Sätze H: keine H-Sätze
P: keine P-Sätze
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Aclidiniumbromid ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Anticholinergika und wird verwendet, um die verengten Atemwege bei Erwachsenen mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) zu erweitern. Die Anwendung erfolgt inhalativ mittels eines Pulverinhalators.

Wirkungsmechanismus[Bearbeiten]

Aclidiniumbromid wirkt als Antagonist insbesondere am Muskarinrezeptor M3, an dem es, verglichen mit den vier anderen Muskarinrezeptoren (M1, M2, M4 und M5), eine längere Bindungsdauer aufweist. M3-Rezeptoren regeln die Kontraktion der glatten Muskulatur der Luftwege. Durch die M3-Rezeptorblockade mit Aclidiniumbromid entsteht eine lang andauernde Hemmung der acetylcholinvermittelten Bronchienverengung.

Nur ein sehr geringer Teil, nämlich unter 5 % der inhalierten Dosis, gelangt unverändert in den systemischen Blutkreislauf. Diese niedrige Bioverfügbarkeit hat ihre Ursache in einer raschen und umfänglichen systemischen und präsystemischen Hydrolyse des Wirkstoffs.

Anwendungsgebiet[Bearbeiten]

Aclidiniumbromid ist als Pulver zur Inhalation seit Juli 2012 in der EU unter den Namen Bretaris Genuair und Eklira Genuair (Almirall, S.A.) zugelassen zur symptomatischen, bronchodilatatorischen Dauertherapie bei Erwachsenen mit chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung (COPD).

Frühe Nutzenbewertung[Bearbeiten]

In Deutschland müssen seit 2011 neu zugelassene Medikamente mit neuen Wirkstoffen gemäß § 35a SGB V einer „frühen Nutzenbewertung“ durch den Gemeinsamen Bundesausschuss (G-BA) unterzogen werden, wenn der pharmazeutische Hersteller einen höheren Verkaufspreis als nur den Festbetrag erzielen möchte. Nur wenn ein Zusatznutzen besteht, kann der Arzneimittelhersteller mit dem Spitzenverband der gesetzlichen Krankenkassen einen Preis aushandeln. In einer ersten Bewertung durch das Institut für Qualität und Wirtschaftlichkeit im Gesundheitswesen (IQWiG) konnte eine Überlegenheit des Präparats gegenüber der Standardtherapie nicht nachvollzogen werden.[2]

Nebenwirkungen und Anwendungsbeschränkungen[Bearbeiten]

Die häufigsten Nebenwirkungen, die bei bis zu 1 von 10 Behandelten beobachtet wurden, sind Kopfschmerzen, Entzündung der Nasennebenhöhlen (Sinusitis), Rhinopharyngitis, Husten und Durchfall. Eine sehr vorsichtige Anwendung ist angebracht bei Patienten mit vorangegangenen bestimmten Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (vorangegangener Herzinfarkt, instabile Angina pectoris, Arrhythmie, Krankenhauseinweisung aufgrund einer Herzinsuffizienz der Stadien NYHA III und IV), ebenso bei Patienten mit symptomatischer gutartiger Prostatavergrößerung, mit Harnabflussbehinderung im Blasenhals oder einem Engwinkelglaukom.

Aclidiniumbromid und seine Metaboliten zeigten in in-vitro-Studien weder Hemmung noch Anregung von CYP450-Enzymen oder Esterasen; auch sind sie keine Substrate oder Inhibitoren von P-Glykoprotein, so dass Anwendungsbeschränkungen über solche Wechselwirkungen nicht zu erwarten sind.

Chemisch-physikalische Informationen[Bearbeiten]

Aclidiniumbromid hat ein chirales Zentrum, die pharmakologisch aktive Form ist das (R)-Enantiomer. Aclidiniumbromid ist ein kristallines Pulver und sehr schwach löslich in Wasser oder Ethanol.

Einzelnachweise[Bearbeiten]

  1. Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. Institut für Qualität und Wirtschaftlichkeit im Gesundheitswesen: Zusatznutzen von Aclidiniumbromid ist nicht belegt, 2. Januar 2013.

Weblinks[Bearbeiten]

Gesundheitshinweis Bitte den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten!