Bisoprolol
aus Wikipedia, der freien Enzyklopädie
| Strukturformel | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
-Bisoprolol_Structural_Formulae.png&filetimestamp=20090615184720)
(R)-Isomer (oben) und (S)-Isomer (oben) |
|||||||||
| Allgemeines | |||||||||
| Freiname | Bisoprolol | ||||||||
| Andere Namen | |||||||||
| Summenformel | C18H31NO4 | ||||||||
| CAS-Nummer |
|
||||||||
| PubChem | 2405 | ||||||||
| ATC-Code | |||||||||
| DrugBank | DB00612 | ||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||
| Wirkmechanismus |
selektive Blockade von β1-Rezeptoren |
||||||||
| Verschreibungspflichtig: ja | |||||||||
| Eigenschaften | |||||||||
| Molare Masse | 325,45 g·mol−1 | ||||||||
| Schmelzpunkt | |||||||||
| Löslichkeit |
Wasser: 2,24 g·l−1 (25 °C) [1] |
||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||
|
|||||||||
| LD50 | |||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||
Bisoprolol ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der selektiven β1-Adrenorezeptorenblocker (Betablocker). Die chirale Verbindung kommt als Racemat zum Einsatz.
Inhaltsverzeichnis |
[Bearbeiten] Daten
Bisoprolol ist gut löslich in Wasser, Ethanol und Chloroform. Die relative Wirkstärke des Bisoprolols zu Propranolol beträgt 5:1.
[Bearbeiten] Anwendung
Bisoprolol ist im allgemeinen gut verträglich und wird, da es langwirksam ist, nur einmal am Tag eingenommen. Es ist eines der am besten bewährten und dokumentierten Präparate aus der Reihe der Betablocker. Es wirkt bevorzugt an β1-Adrenorezeptoren. Es findet Anwendung bei der Therapie der arteriellen Hypertonie, der koronaren Herzkrankheit und der Herzinsuffizienz (Herzmuskelschwäche, generell ab NYHA II).[4]Bewährt hat sich das Medikament auch bei allen Krankheiten und Zuständen mit erhöhtem Adrenalinspiegel oder erhöhter Adrenalinempfindlichkeit:
- leichte Entzugserscheinungen,
- Wechseljahresbeschwerden der Frau,
- Überfunktion der Schilddrüse.
Bisoprolol wird als Racemat eingesetzt, obwohl die Enantiomeren von Wirkstoffen in der Regel unterschiedliche physiologische Eigenschaften und Wirkungen haben[5].
[Bearbeiten] Gegenanzeigen
Das Medikament sollte nicht bei Asthma bronchiale, bei langsamen Herzrhythmusstörungen, bei Benutzung von MAO-Hemmern, bei Hypotonie, bei schwerer Herzinsuffizienz mit beginnendem kardiogenen Schock, bei Bradykardie und bei Diabetes mellitus eingenommen werden.
[Bearbeiten] Nebenwirkungen
Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen: Durchblutungsstörungen, Blutdruckabfall, Kopfschmerzen, Senkung der Herzfrequenz (Bradykardie), Schwindel, Müdigkeit, Schlafstörungen, Stimmungsschwankungen, Verwirrtheit, Halluzinationen, Bronchospasmus, trockene Augen, erektile Dysfunktion u. a.
[Bearbeiten] Dosierung und Kombinationsmöglichkeiten
Bisoprolol steht in den Wirkstärken 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg und 10 mg zur Verfügung, um eine optimale Blutdruckeinstellung zu erreichen. Die Tabletten werden peroral nüchtern oder zum Frühstück eingenommen. Die Therapie mit Bisoprolol sollte nicht abrupt sondern ausschleichend erfolgen, um ein Rebound aufgrund der erfolgten Rezeptoranpassung zu vermeiden.
Zur Verbesserung der Compliance und zur Vereinfachung der Therapie steht Bisoprolol in einer fixen Kombination mit dem Diuretikum Hydrochlorothiazid in den Wirkstärken 5 mg / 12,5 mg und 10 mg / 25 mg zu Verfügung.
[Bearbeiten] Handelsnamen
Bilol (CH), Bisacardiol (A), Bisocor (A), Concor (D, A, CH), Concor COR (D, A), Jutabis (D), Rivacor (A), zahlreiche Generika D, A)
In Kombination mit Hydrochlorothiazid: Concor plus (D, CH), Bilol comp (CH), Bisoprolol comp (D), Bisoprolol HCT Generika (D), Lodoz (CH), Rivacor plus (A)
[Bearbeiten] Einzelnachweise
- ↑ a b Bisoprolol bei ChemIDplus
- ↑ Datenblatt für Bisoprolol hemifumarate salt – Sigma-Aldrich 15. Juli 2008
- ↑ Bisoprolol bei DrugBank
- ↑ Metra M,et al.:Bisoprolol in the treatment of chronic heart failure: from pathophysiology to clinical pharmacology and trial results. Ther Clin Risk Manag. 2007 Aug;3(4):569–78. Volltext (HTML) Volltext (PDF) PMID 18472978
- ↑ Ariëns, EJ. (1984): Stereochemistry, a basis for sophisticated nonsense in pharmacokinetics and clinical pharmacology. In: Eur J Clin Pharmacol. 26(2); 663–668; PMID 6092093
 |
Bitte den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten! |
