Desloratadin
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| Steckbrief | |
|---|---|
| Name (INN) | Desloratadin |
| Wirkungsgruppe | |
| Handelsnamen |
Aerius® (D) (A) (CH) |
| Klassifikation | |
| ATC-Code | |
| CAS-Nummer | 100643-71-8 |
| Verschreibungspflichtig: Ja | |
| Fachinformation (Desloratadin) | |
| Chemische Eigenschaften | |
 IUPAC-Name: 8-Chlor-11-(piperidin-4-yliden) -6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin |
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| Summenformel | C19H19ClN2 |
| Molare Masse | 310,82 g·mol−1 |
Desloratadin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antihistaminika, der zur Behandlung der allergischen Rhinitis und chronischen Urtikaria eingesetzt wird. Desloratadin ist ein Abkömmling und Metabolit des Antihistaminikums Loratadin und wurde von dem Pharmaunternehmen Essex pharma mit dem Auslaufen des Patentschutzes für Loratadin auf den Markt gebracht. Desloratadin wird in Deutschland und Österreich unter dem Markennamen Aerius® vertrieben und unterliegt der ärztlichen Verschreibungspflicht.
Inhaltsverzeichnis |
[Bearbeiten] Wirkmechanismus
Desloratadin ist ein H1-Antihistaminikum. Es ist der aktive Metabolit des Loratadins und besitzt den gleichen Wirkmechanismus wie Loratadin. Es blockiert die speziellen Bindungsstellen für Histamin, die Histamin-H1-Rezeptoren, und hemmt somit die Histaminwirkungen (z. B. Hautrötung, Juckreiz, Blutdruckabfall und Bronchospasmen); weiterhin stabilisiert Desloratadin aber auch die Mastzellen, wodurch die Freisetzung von Histamin blockiert wird.
[Bearbeiten] Vergleich mit Loratadin
Im Unterschied zum Loratadin soll Desloratadin eine drei- bis vierfach höhere Affinität zum H1-Rezeptor sowie eine längere Halbwertzeit haben. Desloratadin passiert wie auch das Razemat Loratadin nur zu einem sehr geringen Anteil die Blut-Hirn-Schranke und ist daher weitgehend frei von Nebenwirkungen auf das Zentralnervensystem, wie z. B. Sedierung. In unabhängigen pharmazeutischen Journalen wie Der Arzneimittelbrief wird der Vorteil von Desloratadin gegenüber Loratadin allerdings kritisch betrachtet:"Zwischen den (älteren) Razematen und den nachfolgenden Enantiomeren Desloratadin (...) gibt es keine wesentlichen Unterschiede weder in der Wirkung noch in den UAW, aber wesentliche Unterschiede im Preis." (Schwabe, U., und Paffrath, D.: Arzneiverordnungs-Report 2003. Springer, Berlin, Heidelberg, New York). Auffällig ist die zeitliche Nähe von dem Wegfall des Patentschutzes für Loratadin einerseits und der Markteinführung von Desloratadin andererseits.
[Bearbeiten] Chemie
Desloratadin kommt in zwei polymorphen Modifikationen vor, welche sich in ihrer Bioäquivalenz und Freisetzung nicht unterscheiden sollen. Durch Druck und hohe Temperaturen (>= 65°C) kommt es zu einem Übergang von Form I zu Form II.
[Bearbeiten] Weblinks
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