Emtricitabin
| Strukturformel | |||||||||
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| Allgemeines | |||||||||
| Freiname | Emtricitabin | ||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C8H10FN3O3S | ||||||||
| CAS-Nummer | 143491-57-0 | ||||||||
| PubChem | 60877 | ||||||||
| ATC-Code | |||||||||
| DrugBank | DB00879 | ||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||
| Verschreibungspflichtig: Ja | |||||||||
| Eigenschaften | |||||||||
| Molare Masse | 247,27 g·mol−1 | ||||||||
| Schmelzpunkt | |||||||||
| Löslichkeit |
mäßig in Wasser (112 g·l)[1] |
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| Sicherheitshinweise | |||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||
Emtricitabin ist ein chemisches Analogon des Nukleosids Cytidin. Es ist ein Virustatikum aus der Gruppe der Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTI) und wird als Arzneistoff (Coviracil, Triangle Pharmaceutics) zur Behandlung von mit HIV-1 und 2 infizierten Patienten im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie eingesetzt. Es ist ebenfalls gegen HBV wirksam.
Inhaltsverzeichnis |
[Bearbeiten] Pharmakologie
Das Nukleosid Emtricitabin wird in der Zelle zum Nukleotid phosphoryliert. In Konkurrenz mit dem natürlichen Nukleotid Desoxycytosintriphosphat (dCTP) wird Emtricitabin-triphosphat in die DNA eingebaut. Der Einbau des Didesoxynukleosidtriphosphats führt zum Kettenabbruch und zur Hemmung der viralen reversen Transkriptase.
[Bearbeiten] Pharmakokinetik
Dank der langen Halbwertszeit (Elimiationshalbwertszeit: 10 h, intrazelluläre Halbwertzeit des Triphosphats: 39 h) ist die einmal tägliche Anwendung möglich.
[Bearbeiten] Siehe auch
[Bearbeiten] Literatur
- Analytik: Xenobiotica 96 26(2), 189–99
- Synthese: Journal of Medical Chemistry 1993 36(2), 181–95
- Pharmakologie: Biochem. Pharmacol. 1993, 45(7), 1540–3
- Verwendung: Journal of Infectious Diseases 2000 182(2), 599–602
- Journal of Antimicrob. Chemoth. 2001 48(4), 507–13
[Bearbeiten] Quellen
- ↑ a b Emtricitabin. In: DrugBank
- ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
[Bearbeiten] Handelsnamen
Emtriva (D, A, CH)
Atripla (D, A), Truvada (D, A, CH)
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