Gewebespezifischer Plasminogenaktivator
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| Gewebespezifischer Plasminogenaktivator | ||
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| Größe | 527 = 275+257 Aminosäuren | |
| Struktur | Heterodimer | |
| Kofaktor | Fibrin | |
| Isoformen | 4 | |
| Bezeichner | ||
| Gen-Name | PLAT | |
| Externe IDs | OMIM: 173370 UniProt: P00750 CAS-Nummer: 105857-23-6 | |
| Arzneistoffangaben | ||
| ATC-Code | B01AD02 S01XA13 |
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| DrugBank | Einträge mehrere Einträge | |
| Wirkstoffklasse | Fibrinolytikum | |
| Handelsnamen |
Actilyse (D, A, CH) |
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| Enzymklassifikation | ||
| EC, Kategorie | 3.4.21.68 Serinprotease | |
| MEROPS | S01.232 | |
| Substrat | Arg-+-Val in Plasminogen | |
| Produkte | Plasmin | |
| Vorkommen | ||
| Homologie-Familie | Trypsin | |
| Übergeordnetes Taxon | Lebewesen | |
Der gewebespezifische Plasminogenaktivator (engl. tissue-type plasminogen activator, t-PA) ist ein Enzym, das aus den Endothelzellen der Gefäßwand freigesetzt wird und als körpereigener Aktivator der Fibrinolyse wirkt. Es ist eine Serinprotease, die Plasminogen direkt in Plasmin umwandelt und so die Blutgerinnung hemmt. Im Blut gebildete Hemmstoffe des t-PA werden als Plasminogen-Aktivator-Inhibitor bezeichnet.
Eine gentechnologisch hergestellte Variante, Alteplase (recombinant tissue-type plasminogen activator, rt-PA) wird therapeutisch zur Auflösung von Thromben (Thrombolyse) genutzt.
[Bearbeiten] Alteplase
Alteplase ist der Freiname des rekombinanten gewebespezifischen Plasminogenaktivators (rt-PA). Der Arzneistoff wird als Fibrinolytikum zur Auflösung von Blutgerinnseln (Thromben) bei verschiedenen Gefäßerkrankungen eingesetzt (Thrombolyse).
Der Wirkstoff Alteplase imitiert die Wirkung des natürlichen gewebespezifischen Plasminogenaktivators. Verwandte, direkt fibrinolytisch wirkende Substanzen sind Tenecteplase und Reteplase. Ähnlich, aber indirekt fibrinolytisch wirken außerdem Streptokinase und Urokinase.
[Bearbeiten] Indikationen
Anwendung findet Alteplase bei folgenden Krankheitsbildern:
- Herzinfarkt (falls eine Koronarintervention mit entsprechender Rekanalisation innerhalb akzeptabler Zeiträume nicht verfügbar ist)
- akutem ischämischen Schlaganfall
- akuter massiver Lungenarterienembolie
Grundsätzlich muss zwischen lokaler und systemischer Lysetherapie unterschieden werden. Bei der lokalen Lysetherapie wird das Fibrinolytikum mittels Katheterintervention nahe an den Wirkort, z. B. eine akut durch ein Blutgerinnsel verschlossene Beinarterie injiziert. Bei der systemischen Lysetherapie wird das Fibrinolytikum über eine periphere Vene in den Körperkreislauf gespritzt.
Beim Einsatz aller fibrinolytischen Substanzen muss eine strenge Risiko-Nutzen-Abwägung erfolgen, da gravierende Nebenwirkungen in Form von unstillbaren und potentiell tödlichen Blutungen auftreten können.
[Bearbeiten] Literatur
- Karow T, Lang-Roth R: Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie 2007. Eigenverlag.
- Hoffmeister HM Bewertung alter und neuer Thrombolytika beim akuten Myokardinfarkt: Indikation, Caveats und Erwartungen. Journal für Kardiologie 2002; 9 (Supplementum C), 3–5
- Madhani J, Movsowitz H, Kotler MN: Tissue plasminogen activator (t-PA). Ther Drug Monit. 1993 Dec;15(6):546–51. Review. PMID 8122292
