Icatibant

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Icatibant
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Größe	10 Aminosäuren, 1304 Dalton
Bezeichner
Externe IDs	CAS-Nummer: 130308-48-4 138614-30-9 (Icatibant-Acetat)
Arzneistoffangaben
ATC-Code	C01 EB19
Wirkstoffklasse	Bradykinin-B2-Rezeptoren-Antagonist
Handelsnamen	Firazyr^® (A, D)
Verschreibungspflicht	ja

Icatibant ist ein Arzneistoff und aus zehn Aminosäurebausteinen aufgebaut. Es hat eine ähnliche Struktur wie das körpereigene Bradykinin und kann daher an dessen Stelle spezifisch an Bradykinin-B2-Rezeptoren binden (peptidomimetische Wirkung). Icatibant wirkt als Antagonist, das heißt es blockiert die B2-Rezeptoren, so dass die Wirkung des Bradykinin unterdrückt wird.

Bradykinin ist ein peptid-basiertes Hormon, das im Körper lokal im Gewebe gebildet wird, häufig als Reaktion auf ein Trauma. Bradykinin erhöht die Durchlässigkeit der Gefäße, erweitert die Blutgefäße, und führt zur Kontraktion von glatten Muskelzellen. Das Hormon spielt außerdem eine wesentliche Rolle bei der Schmerzvermittlung.

Eine übermäßige Konzentration von Bradykinin ist für die typischen Entzündungssymptome wie Schwellung, Rötung, Überwärmung und Schmerz verantwortlich. Diese Symptome werden über die Aktivierung von Bradykinin-B2-Rezeptoren vermittelt. Da auch Icatibant an B2-Rezeptoren bindet und Bradykinin verdrängt, bildet es einen kompetitiven B2-Antagonisten, der hemmend auf den Rezeptor wirkt.

Am 11. Juli 2008 hat die Pharmafirma Jerini AG von der Europäischen Kommission die Zulassung für Firazyr^®, eine Injektionslösung mit dem Wirkstoff Icatibant, zur Behandlung akuter Attacken des Hereditären Angioödems (HAE) erhalten.^[1] Damit ist es als erste Therapieform für die Indikation HAE in allen EU-Staaten zugelassen. Das Medikament ist in Deutschland und Österreich auf dem Markt, die anderen EU-Länder werden folgen (Stand: Mai 2009). Die Injektionslösung wird unter die Haut (subcutan) gespritzt.