Iniparib

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Strukturformel
Strukturformel von Iniparib
Allgemeines
Name Iniparib
Andere Namen

4-Iod-3-nitrobenzamid

Summenformel C7H5IN2O3
CAS-Nummer 160003-66-7
PubChem 9796068
Eigenschaften
Molare Masse 292,03 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
keine Einstufung verfügbar
H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Iniparib (früherer Name: BSI 201, Hersteller: Sanofi-Aventis) ist eine Substanz, die das DNA-reparierende Protein PARP-1 (Enzym) irreversibel inhibiert. Es befand sich in der klinischen Prüfung zur Behandlung verschiedener Karzinome, beispielsweise beim Lungenkarzinom[2] und beim sogenannten dreifach rezeptornegativen Brustkrebs (triple-negative breast cancer, TNBC).[3]

Die zunächst vielversprechenden Ergebnisse im Bezug auf progressionsfreies Überleben und Gesamtüberleben nach Behandlung für Iniparib bei dreifach rezeptornegativen Brustkrebs konnten in einer großen Phase-III-Studie nicht bestätigt werden.[4] Deshalb stoppte Sanofi im Jahr 2013 die Entwicklung des Wirkstoffs.[5] Diese hat dem Konzern etwa 219 Millionen € gekostet.[5]

Anwendungsgebiete[Bearbeiten]

Iniparib ist ein Anti-Tumor-Wirkstoff mit Poly-(ADP-Ribose)-Polymerase-(PARP)-hemmender Wirkung. Das Enzym PARP ist ein wichtiger Regulator für die Reparatur von DNA-Schäden. Durch die Hemmung von PARP wird die Reparatur eines DNA-Schadens verhindert oder erschwert.

Nebenwirkungen[Bearbeiten]

Zu den Nebenwirkungen zählen Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie, Asthenie, Übelkeit und Verstopfung.

Weblinks[Bearbeiten]

Einzelnachweise[Bearbeiten]

  1. Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. Trial of Gemcitabine/Carboplatin With or Without BSI-201 (a PARP1 Inhibitor) in Patients With Previously Untreated Advanced Squamous Cell Lung Cancer (ECLIPSE). Abgerufen am 26. Januar 2011. 2010 to 2014, PCD 2012
  3. Joyce O'Shaughnessy et al., Iniparib plus Chemotherapy in Metastatic Triple-Negative Breast Cancer, The New England Journal of Medicine 2011; 364:205–214 (PDF)
  4. Sanofi-Aventis, Presseveröffentlichung (PDF; 77 kB)
  5. a b ChemManager 11-12/2013: Sanofi stoppt Medikamentenentwicklung, GIT-Verlag Darmstadt.
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