Maturations-Inhibitor

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Maturations-Inhibitoren (Reifungshemmer) sind Arzneistoffe aus der Gruppe der Virustatika.

Geschichte[Bearbeiten]

An Maturations-Inhibitoren wird schon seit langem geforscht. In der Entwicklung dieser Wirkstoffklasse kam jedoch erst 2005 der entscheidende Durchbruch.

Wirkung[Bearbeiten]

Maturations-Inhibitoren greifen in einem späten Stadium der Virusvermehrung ein und verhindern den Zusammenbau neuer Viruspartikel innerhalb der Zelle, aus den viralen Bausteinen. Ein Virus-Vorläuferprotein wird durch die Virus-Protease in unterschiedliche Funktions- und Strukturproteine aufgespalten. Der Maturations-Inhibitoren binden an das Vorläuferprotein (z.B. CA-SP1) und inhibitiert die Spaltung durch die HIV-Protease. Dadurch kann keine funktionsfähige Virus-Proteinhülle aufgebaut werden.

Nebenwirkungen[Bearbeiten]

Erste klinische Studien an Wirkstoffen dieser Substanzklasse zeigten eine gute Verträglichkeit. Lesen Sie dazu auch die Hinweise bei den einzelnen Wirkstoffen.

Anwendungsgebiete[Bearbeiten]

Maturations-Inhibitoren werden zur Bekämpfung von Viren eingesetzt. Derzeit existieren Wirkstoffe gegen HIV.

HIV Therapie[Bearbeiten]

Maturationsinhibitoren sind, im Rahmen einer HAART, eine interessante neue Substanzklasse. Dennoch müssen sie erst in Phase IIb/Phase III-Studien bestehen. Ob es Wirkstoffe wie Bevirimat in die Klinik schaffen, bleibt unklar. Neue Hoffnung gibt die ersten Studien [1] erwiesene Wirksamkeit. Damit ist klar, dass HIV auch in der Klinik von einer neuen Seite attackiert werden kann.

Wirkstoffe[Bearbeiten]

Quellen[Bearbeiten]

  1. Martin D, Jacobson J, Schurmann D, et al. PA-457, the first-in-class maturation inhibitor, exhibits antiviral activity following a single oral dose in HIV-1-infected patients. Abstract 159, 12th CROI 2005, Boston
  2. Wirkstoff BMS-955176 von Bristol-Myers Squibb, aktuell in klinischer Phase 2

Literatur[Bearbeiten]

  • Li F, Goila-Gaur R, Salzwedel K, et al. (2003): PA-457: a potent HIV inhibitor that disrupts core condensation by targeting a late step in Gag processing. In: Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 100, 13555-13560. PMID 14573704
  • Adamson C, Salzwedel K, Castillo A, et al. Viral resistance to PA-457, a novel inhibitor of HIV-1 maturation. Abst. 156, 13th CROI 2006, Denver.
  • Beatty G, Jacobson J, Lalezari J, et al. Safety and Antiviral Activity of PA-457, the First-In-Class Maturation Inhibitor, in a 10-Day Monotherapy Study in HIV-1 Infected Patients. Abstract H-416D, 45th ICAAC 2005, Washington.
  • Blair W, Cao J, Jackson L, et al. Execution of a high throughput HIV-1 replication screen and the identification of a novel small molecule inhibitor that targets HIV-1 envelop maturation. Abstract 50LB, 13th CROI 2006, Denver.
  • Kilgore N, Reddick M, Zuiderhof M, et al. The first-in-class maturation inhibitor, PA-457, is a potent inhibitor of HIV-1 drug-resistant isolates and acts synergistically with approved HIV drugs in vitro. Abstract 509, 13th CROI 2006, Denver.
  • Martin D, and others. The safety, tolerability, and pharmacokinetics of multiple oral doses of PA-457, the first-in-class HIV maturation inhibitor, in healthy volunteers. Abstract 551. 12th CROI 2005, Boston.
  • Martin D, Jacobson J, Schurmann D, et al. PA-457, the first-in-class maturation inhibitor, exhibits antiviral activity following a single oral dose in HIV-1-infected patients. Abstract 159, 12th CROI 2005, Boston.
  • Smith P, Forrest A, Beatty G, et al. Pharmacokinetics/pharmacodynamics of PA-457 in a 10-day multiple dose monotherapy trial in HIV-infected patients. Abstract 52, 13th CROI 2006, Denver.


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