Moxonidin

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Strukturformel
Moxonidine structure.svg
Allgemeines
Freiname Moxonidin
Andere Namen

4-Chlor-N-(4,5-dihydro-
1H-imidazol-2-yl)-6-methoxy-
2-methylpyrimidin-5-amin

Summenformel C9H12ClN5O
CAS-Nummer
PubChem 4810
ATC-Code

C02AC05

Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse
Wirkmechanismus
Eigenschaften
Molare Masse 241,68 g·mol−1
Schmelzpunkt
  • 217–219 °C (freie Base)[2]
  • 189 °C (Hydrochlorid)[2]
Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [3]
keine Einstufung verfügbar
H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [4][5]

T
Giftig

N
Umwelt-
gefährlich
R- und S-Sätze R: 25​‐​51/53
S: 36/37​‐​45​‐​57​‐​59​‐​60​‐​61Vorlage:S-Sätze/Wartung/mehr als 5 Sätze
Toxikologische Daten

130 mg·kg−1 (LD50Ratteoral)[5]

Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Moxonidin ist ein Arzneistoff, der zur Behandlung der essentiellen Hypertonie (Bluthochdruck) verwendet wird. Er ist ein Analogon zum ebenfalls blutdrucksenkenden Wirkstoff Clonidin und zählt zu den Imidazolinderivaten. Moxonidin wurde 1980 von der Beiersdorf AG patentiert und ist als Generikum im Handel.

Pharmakologie[Bearbeiten]

Wirkmechanismus[Bearbeiten]

Der Wirkstoff dringt aufgrund seiner Lipophilie schnell in das zentrale Nervensystem (ZNS) vor und wirkt dort als Agonist an postsynaptischen α2-Adrenozeptoren am Nucleus tractus solitarii, einer Schaltstelle der Blutdruckregulation, wodurch der Sympathikotonus und somit der Blutdruck gesenkt wird. Zusätzlich werden die peripheren präsynaptischen α2-Adrenozeptoren stimuliert, was zu einer verminderten Noradrenalinfreisetzung führt. Der stärkste Effekt, die blutdrucksenkende Wirkung betreffend, folgt durch die Wirkung als Agonist am Imidazolin-Rezeptor, u. a. in der ventrolateralen Medulla oblongata, die beim Moxonidin viel stärker ausgeprägt ist als beim Clonidin, und wodurch es wiederum zu einer Hemmung der Sympathikus-Aktivität kommt.[1][6]

Anwendung[Bearbeiten]

Moxonidin wird hauptsächlich zur Behandlung der essentiellen arteriellen Hypertonie ohne bekannte Ursache eingesetzt, wofür die Substanz auch zugelassen ist. Außerdem wird sie als Antihypertonikum zur Linderung der Beschwerden bei Opiatentzug verwendet.[1][6]

Pharmakokinetik[Bearbeiten]

Der Wirkstoff wird rasch resorbiert und schnell an den Wirkort in das zentrale Nervensystem transportiert. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 2–3 Stunden und die sich anschließende Elimination erfolgt renal (über die Niere).[1]

Nebenwirkungen[Bearbeiten]

Aufgrund der Senkung des Sympathikotonus kann es zu Mundtrockenheit, Benommenheit, Hypotonie, Libido- und Potenzstörungen kommen. Durch die Doppelwirkung auf die α2- und Imidazolin-Rezeptoren ist eine Retention von Natrium-Ionen und somit eine Neigung zur Ödembildung möglich.

Zu Beginn der Behandlung kann es zu einem starken Blutdruckabfall mit Schwindel und Kopfschmerzen kommen.

Ein plötzliches Absetzen ist unbedingt zu vermeiden, da es zu einem massiven Blutdruckanstieg (Blutdruck-Rebound) kommen kann.[1][6]

Wechselwirkungen[Bearbeiten]

Durch den Agonismus an α2-Adrenozeptoren wird die Wirkung von Neuroleptika, Hypnotika und Alkohol verstärkt.[1]

Kontraindikationen[Bearbeiten]

Begründet durch den komplexen Wirkmechanismus gibt es zahlreiche grundsätzliche Kontraindikationen (Auswahl):

Außerdem gibt es etliche Empfehlungen, wo der Arzneistoff wegen fehlender Therapieerfahrung und eines möglichen Wechselwirkungspotentials nicht eingesetzt werden sollte (Auswahl):

Wirkstärken und Dosierung[Bearbeiten]

Moxonidin steht in den Wirkstärken 0,2–0,3 und 0,4 mg zur Verfügung und wird standardmäßig mit 0,2–0,4 mg pro Tag eingesetzt, wobei darauf zu achten ist, dass die maximale Einzelgabe 0,4 mg und die Tagesgesamtdosis 0,6 mg nicht überschreitet.[6]

Handelsnamen[Bearbeiten]

Monopräparate

Cynt (D), Normohex (A), Physiotens (D, CH), zahlreiche Generika (D, A)

Einzelnachweise[Bearbeiten]

  1. a b c d e f Mutschler, Geisslinger, Kroemer, Ruth, Schäfer-Korting: Mutschler Arzneimittelwirkungen: Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie, Wissenschaftliche Verlagsges. 9. Auflage, 2008, ISBN 3-8047-1952-X.
  2. a b The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 1087–1088, ISBN 978-0-911910-00-1.
  3. Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  4. Seit dem 1. Dezember 2012 ist für Stoffe ausschließlich die GHS-Gefahrstoffkennzeichnung zulässig. Bis zum 1. Juni 2015 dürfen noch die R-Sätze dieses Stoffes für die Einstufung von Gemischen herangezogen werden, anschließend ist die EU-Gefahrstoffkennzeichnung von rein historischem Interesse.
  5. a b Datenblatt MOXONIDINE CRS (PDF) beim EDQM, abgerufen am 28. Juli 2008.
  6. a b c d e ABDA-Datenbank (Stand: 28. Juli 2008).
Gesundheitshinweis Dieser Artikel bietet einen allgemeinen Überblick zu einem Gesundheitsthema. Er dient nicht der Selbstdiagnose und ersetzt keine Arztdiagnose. Bitte hierzu diese Hinweise zu Gesundheitsthemen beachten!