Nomegestrol

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Strukturformel
Struktur von Nomegestrol
Allgemeines
Freiname Nomegestrol resp. Nomegestrolacetat
Andere Namen

IUPAC: 17-Hydroxy-6-methyl-19-norpregna-4,6-diene-3,20-dione 17-acetate

Summenformel C23H30O4 (als Acetat)
CAS-Nummer 58652-20-3
PubChem 91668
ATC-Code

G03AA14

Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Gestagene

Eigenschaften
Molare Masse 370,48 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
08 – Gesundheitsgefährdend 09 – Umweltgefährlich

Achtung

H- und P-Sätze H: 361f​‐​400
P: 273​‐​283 [1]
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [2][1]

Xn
Gesundheits-
schädlich
R- und S-Sätze R: 50​‐​63
S: 61
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Nomegestrol bzw. Nomegestrolacetat (Handelsname Zoely®; Hersteller MSD Sharp & Dohme (MSD)) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der synthetischen Gestagene, der in Kombination mit Estradiol (Hemihydrat) als Ovulationshemmer zur Empfängnisverhütung (Antibabypille) verwendet wird.[3][4][5]

In einer Zulassungsstudie hatten Anwenderinnen kürzere Entzugsblutungen als im Vergleichspräparat (Drospirenon).[6][7]

Klinische Angaben[Bearbeiten]

Anwendungsgebiete (Indikationen)[Bearbeiten]

Orale Kontrazeption (d.h. Empfängnisverhütung)[8]

Art und Dauer der Anwendung[Bearbeiten]

Während 28 aufeinander folgenden Tagen muss täglich eine Tablette eingenommen werden. Jede Packung beginnt mit 24 weißen wirkstoffhaltigen Tabletten, gefolgt von 4 gelben Placebotabletten. Wenn die Tabletten einer Packung aufgebraucht sind, wird unmittelbar und ohne Unterbrechung der täglichen Tabletteneinnahme die nächste Packung begonnen, unabhängig davon, ob eine Abbruchblutung eingesetzt hat oder nicht.[5]

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)[Bearbeiten]

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten[Bearbeiten]

Wechselwirkungen zwischen oralen Kontrazeptiva und Arzneimitteln, die Enzyme induzieren, können zu Durchbruchblutungen und sogar zu kontrazeptivem Versagen führen: z.B. Phenytoin, Phenobarbital, Primidon, Bosentan, Carbamazepin, Rifampicin und Arzneimittel oder pflanzliche Zubereitungen, die Johanniskraut enthalten und, in geringerem Maße, Oxcarbazepin, Topiramat, Felbamat und Griseofulvin.[5]

Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit[Bearbeiten]

Zoely® darf während einer Schwangerschaft nicht angewendet werden.[5]

Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)[Bearbeiten]

Akne, verminderte Libido, Depression/depressive Verstimmung, Stimmungsschwankungen, Kopfschmerzen, Migräne, Übelkeit[5]

Pharmakologische Eigenschaften[Bearbeiten]

Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)[Bearbeiten]

Die kontrazeptive Wirkung von Zoely beruht auf dem Zusammenwirken verschiedener Faktoren, wobei die Ovulationshemmung und die Veränderung des zervikalen Sekrets als die wichtigsten anzusehen sind.[5]

Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)[Bearbeiten]

Oral angewendetes Nomegestrolacetat wird rasch resorbiert. Maximale Nomegestrolacetat-Plasmakonzentrationen von circa 7 ng/ml werden 2 h nach Einmalgabe erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Nomegestrolacetat nach Einmalgabe beträgt 63 %. Die Aufnahme von Nahrungsmittel zeigte keine klinisch relevanten Auswirkungen auf die Bioverfügbarkeit von Nomegestrolacetat.[5]

Zoely[Bearbeiten]

Zoely ist der Handelsname für die erste monophasische Kombinationspille, die das in dieser Form auch im weiblichen Organismus vorkommende Östrogen 17β-Estradiol (E2, 1,5 mg) sowie Nomegestrolacetat enthält.[9] Das Medikament erhielt vom Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) die positive opinion[10] und wurde von der Europäischen Arzneimittelagentur (EMA) am 27. Juli 2011 europaweit zugelassen.[5]

Das Medikament zeigte in einer Phase-III-Studie (SAMBA), die im European Journal of Contraception and Reproductive Health Care veröffentlicht wurde, eine überzeugende kontrazeptive Sicherheit bei Frauen im Alter von 18 bis 50 Jahren. Die 1.591 Anwenderinnen hatten kürzere Entzugsblutungen als die 535 Studienteilnehmerinnen in der Vergleichsgruppe mit 3 mg Drospirenon (DRSP)/30 μg Ethinylestradiol (EE) und eine vergleichbare Rate an Zwischen- und Schmierblutungen in beiden Studienarmen.[6]

Siehe auch[Bearbeiten]

PR Newswire: Teva Pharmaceuticals and MSD announced that ZOELY has been granted Marketing Authorization by the European Commission for the prevention of pregnancy in women.[11]

Merck KGaA Sells Théramex To Teva for EUR 265 million - Théramex is also developing, in partnership with Merck & Co., nomegestrol acetate (2.5 mg)/17beta-estradiol (1.5 mg), a combined oral contraceptive containing a unique combination of a natural estrogen identical to the estrogen produced by the woman's own body and a selective progestin, currently in registration in Europe.[12]

Literatur[Bearbeiten]

  • Stefano Lello: Nomegestrol acetate. Pharmacology, safety profile and therapeutic efficacy. In: Drugs, Bd. 70 (2010), Heft 5, S. 541–559, ISSN 0012-6667, PMID 20329803.

Handelsnamen[Bearbeiten]

Kombinationspräparat

mit Estradiol: Zoely

Weblinks[Bearbeiten]

Einzelnachweise[Bearbeiten]

  1. a b c Datenblatt Nomegestrol acetate bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 4. März 2012 (PDF).
  2. Seit dem 1. Dezember 2012 ist für Stoffe ausschließlich die GHS-Gefahrstoffkennzeichnung zulässig. Bis zum 1. Juni 2015 dürfen noch die R-Sätze dieses Stoffes für die Einstufung von Gemischen herangezogen werden, anschließend ist die EU-Gefahrstoffkennzeichnung von rein historischem Interesse.
  3. Summary of the European public assessment report (EPAR) for Zoely der European Medicines Agency (EMA) (englisch)
  4. Europäischer öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR) (PDF; 59 kB) der EMA (deutsch)
  5. a b c d e f g h i Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (PDF; 274 kB) der EMA (deutsch)
  6. a b Mansour D, et al. (2011). Efficacy and tolerability of a monophasic combined oral contraceptive containing nomegestrol acetate and 17 β -oestradiol in a 24/4 regimen, in comparison to an oral contraceptive containing ethinylestradiol and drospirenone in a 21/7 regimen. The European Journal of Contraception and Reproductive Health Care, PMID 21995590.
  7. Kontrazeptiva - Neue Kombination Pharmazeutische Zeitung 13/2012, abgerufen am 5. April 2012
  8. Fachinformation Zoely (PDF; 122 kB) Stand März 2012
  9. Kontrazeption: Erste monophasische Pille mit Estradiol Dtsch Arztebl 2011; 108(48): A-2620
  10. Summary of opinion (initial authorisation) for Zoely (PDF; 71 kB) des Committee for medicinal products for human use (CHMP) (englisch)
  11. ZOELY (nomegestrol acetate/ 17β-estradiol) Approved in the European Union: A Unique Monophasic Combination Oral Contraceptiv Bloomberg, abgerufen 4. März 2012
  12. Merck KGaA Sells Théramex To Teva Pressemeldung der Merck KGaA, abgerufen 4. März 2012
Gesundheitshinweis Dieser Artikel bietet einen allgemeinen Überblick zu einem Gesundheitsthema. Er dient nicht der Selbstdiagnose und ersetzt keine Arztdiagnose. Bitte hierzu diese Hinweise zu Gesundheitsthemen beachten!