Olmesartan

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Strukturformel
Struktur von Olmesartan
Allgemeines
Freiname Olmesartan
Andere Namen
  • IUPAC: 5-(1-Hydroxy-1-isopropyl)-
    2-propyl-3-[2′-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-
    4-ylmethyl]-3H-imidazol-4-carbonsäure
  • Latein: Olmesartanum
Summenformel C24H26N6O3
CAS-Nummer 144689-24-7
PubChem 158781
ATC-Code
DrugBank DB00275
Kurzbeschreibung

monokline Kristalle (aus Ethanol) [1]

Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Antihypertensivum

Wirkmechanismus

AT1-Antagonist

Eigenschaften
Molare Masse 446,50 g·mol−1
Schmelzpunkt

180–182 °C (Zersetzung) [1]

Löslichkeit

praktisch unlöslich in Wasser, wenig löslich in Methanol [1]

Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2]
keine Einstufung verfügbar
H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Olmesartanmedoxomil ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der selektiven AT1-Antagonisten („Sartane“) und wird zur Behandlung des Bluthochdrucks verwendet. Olmesartanmedoxomil ist ein Prodrug, das während der Resorption im Gastrointestinaltrakt in das pharmakologisch aktive Olmesartan metabolisiert wird:

Olmesartan - Aktiver Metabolit nach der Hydrolyse des Olmesartanmedoxomils

Eine maximale Wirkung wird nach etwa 8 Wochen regelmäßiger Einnahme erreicht, während bereits nach 2 Wochen schon ein Großteil der Blutdrucksenkung erzielt wird.

Über die reine Blutdrucksenkung hat Olmesartan neben positiven Effekten auf die Nierenfunktion als weitere therapeutische Komponente einen schützenden Effekt auf die Gefäße, da es antiarteriosklerotische Eigenschaften hat.[3]

Anwendungsgebiete (Indikationen)[Bearbeiten]

Olmesartan ist als neuestes Sartan seit 2002 in Deutschland für die Behandlung des Bluthochdrucks auf dem Markt. Auf Grund seiner starken Blutdrucksenkung und der lang anhaltenden Wirkungsdauer bietet es bei einmal täglicher Einnahme eine verlässliche und konstante Regulation des Blutdrucks.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Olmesartan kann durch gleichzeitige Anwendung anderer Antihypertensiva verstärkt werden. Hierzu wird Olmesartan häufig mit HCT (Hydrochlorothiazid), einem Diuretikum, kombiniert.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)[Bearbeiten]

Olmesartan darf nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei Gallenwegsobstruktionen eingenommen werden.

Nebenwirkungen[Bearbeiten]

Olmesartan zeichnet sich durch eine sehr gute subjektive und objektive Verträglichkeit aus. Das Auftreten von unerwünschten Begleiterscheinungen und das Nebenwirkungsprofil waren in zahlreichen klinischen Studien vergleichbar mit dem von Placebo. Als Nebenwirkungen genannt werden Orthostatische Hypotonie, Kopfschmerzen, Durchfall, Infektionen der oberen Atemwege, erhöhter oder erniedrigter Puls sowie trockener, unproduktiver Husten.

Die FDA weist darauf hin, dass unter Olmesartan ein Zöliakie-ähnlicher Durchfall auftreten kann, der unter Umständen auch mit größerem Gewichtsverlust einhergeht. Der Zusammenhang zwischen dem Blutdrucksenker und der vermeintlichen Zöliakie war hierbei anfangs nicht klar ersichtlich.[4]

Handelsnamen[Bearbeiten]

Monopräparate

Mencord (A), Olmetec (D, A, CH), Votum (D, CH), Belsar

Kombinationspräparate
  • in Kombination mit Hydrochlorothiazid: Mencord Plus (A), Olmetec Plus (D, A, CH), Votum Plus (D, CH), Belsar Plus
  • in Kombination mit Amlodipin: Amelior (A), Sevikar (D, A, CH), Vascord (CH), Vocado (D)
  • in Kombination mit Amlodipin und Hydrochlorothiazid: Amelior HCT (A), Sevikar HCT (D, A, CH), Vocado HCT (D)

Weblinks[Bearbeiten]

Einzelnachweise[Bearbeiten]

  1. a b c The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; ISBN 978-0-911910-00-1.
  2. Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  3. J. Moser: Olmesartan: Umfassender Gefäßschutz durch gezielte Angiotensin II-Blockade (PDF; 2,0 MB). Journal für Hypertonie - Austrian Journal of Hypertension 2008; 12 (3), 34-37
  4. FDA Drug Safety Communication: FDA approves label changes to include intestinal problems (sprue-like enteropathy) linked to blood pressure medicine olmesartan medoxomil.
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