Resiquimod
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| Allgemeines | ||||||||||||||||
| Freiname | Resiquimod | |||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C17H22N4O2 | |||||||||||||||
| Kurzbeschreibung |
weißes Pulver[1] | |||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||
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| Eigenschaften | ||||||||||||||||
| Molare Masse | 314,382 g·mol−1 | |||||||||||||||
| Aggregatzustand |
fest | |||||||||||||||
| Schmelzpunkt | ||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | ||||||||||||||||
Resiquimod (R848) (Hersteller Spirig Pharma) ist ein noch in der Entwicklung befindlicher Arzneistoff aus der Gruppe der Immunmodulatoren (immune response modifier, IRM), der in der Behandlung von kleinem, oberflächlichem Basalzell-Hautkrebs (Weißer Hautkrebs; Basaliom), aktinischer Keratose, dem kutanen T-Zell-Lymphom[2] und Feigwarzen (Condylomata acuminata) eingesetzt werden soll.
Es handelt sich bei Resiquimod um eine niedermolekulare Verbindung (small molecule).[3]
Klinische Angaben[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
Anwendungsgebiete (Indikationen)[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
Resiquimod wird derzeit in verschiedenen Indikationen geprüft, in erster Linie zur Behandlung der aktinischen Keratose.[4] Auch bei Herpes simplex-Virusinfektionen (Genitalherpes) zeigt es Wirkung,[5][6] darüber hinaus wird die Wirksamkeit als Adjuvans in der Therapie anderer viraler Erkrankungen, wie beispielsweise Hepatitis C studiert.[7][8]
Laufende Studien[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
Prospektive, randomisierte, teilweise verblindete, teils plazebokontrollierte multizentrische klinische Prüfung zur Untersuchung der geeigneten Dosierung, der Sicherheit, Verträglichkeit und Wirksamkeit eines äußerlich anwendbaren Resiquimod-Gels bei Patienten mit multiplen Läsionen einer aktinischen Keratose.[9]
Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
Resiquimod bindet an zwei Toll-like Rezeptoren TLR7 und TLR8 und gilt als Nachfolgesubstanz von Imiquimod, welches einen ähnlichen, aber schwächeren Wirkmechanismus besitzt und nur an TLR7 bindet.[10]
Geschichtliches[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
Resiquimod wurde von 3M Drug Delivery Systems entwickelt und 2010 an das schweizerische Pharmaunternehmen Spirig Pharma AG auslizenziert.[11]
Literatur[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
- K. Hattermann, S. Picard u. a.: The Toll-like receptor 7/8-ligand resiquimod (R-848) primes human neutrophils for leukotriene B4, prostaglandin E2 and platelet-activating factor biosynthesis. In: FASEB journal. Band 21, Nummer 7, Mai 2007, S. 1575–1585, doi:10.1096/fj.06-7457com, PMID 17264163.
- D. H. Dockrell, G. R. Kinghorn: Imiquimod and resiquimod as novel immunomodulators. In: The Journal of antimicrobial chemotherapy. Band 48, Nummer 6, Dezember 2001, S. 751–755. PMID 11733457 (Review).
Einzelnachweise[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
- ↑ a b c d Datenblatt Resiquimod 98% (HPLC) bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 1. Januar 2024 (PDF).
- ↑ Public summary of opinion on orphan designationResiquimod for the treatment of cutaneous T-cell lymphoma Committee for Orphan Medicinal Products, der Europäischen Arzneimittel-Agentur vom 27. Mai 2016
- ↑ Gerd Plewig: Fortbildungswoche für Praktische Dermatologie und Venerologie e. V., Fortschritt durch Fortbildung 2006. Springer Verlag, 2007, ISBN 978-3-540-30514-9.
- ↑ R. M. Szeimies, J. Bichel, J. P. Ortonne, E. Stockfleth, J. Lee, T. C. Meng: A phase II dose-ranging study of topical resiquimod to treat actinic keratosis. In: Br J Dermatol. 159(1), 2008 Jul, S. 205–210. PMID 18476957
- ↑ J. J. Wu, D. B. Huang, S. K. Tyring: Resiquimod: a new immune response modifier with potential as a vaccine adjuvant for Th1 immune responses. In: Antiviral Research. Band 64, Nr. 2, November 2004, S. 79–83, doi:10.1016/j.antiviral.2004.07.002, PMID 15498602.
- ↑ K. H. Fife, T. C. Meng, D. G. Ferris, P. Liu: Effect of resiquimod 0.01% gel on lesion healing and viral shedding when applied to genital herpes lesions. In: Antimicrobial Agents and Chemotherapy. Band 52, Nr. 2, Februar 2008, S. 477–482, doi:10.1128/AAC.01173-07, PMID 18039918, PMC 2224757 (freier Volltext).
- ↑ M. A. Tomai, R. L. Miller, K. E. Lipson, W. C. Kieper, I. E. Zarraga, J. P. Vasilakos: Resiquimod and other immune response modifiers as vaccine adjuvants. In: Expert Review of Vaccines. Band 6, Nr. 5, Oktober 2007, S. 835–847, doi:10.1586/14760584.6.5.835, PMID 17931162.
- ↑ Development status of compounds that target TLRs for viral and bacterial infections, Targeting Toll-like receptors: emerging therapeutics? In: Nature Reviews Drug Discovery. 9, April 2010, S. 293–307. doi:10.1038/nrd3203
- ↑ Germany – BfArM, 2011-003943-23, Spirig Pharma AG WebSite: EU Clinical Trials Register (englisch).
- ↑ Peter Fritsch: Dermatologie und Venerologie. 2. Auflage. Springer Verlag, 2004, ISBN 3-540-00332-0.
- ↑ 3M Drug Delivery Systems Signs Agreement with Spirig Pharma AG. Pressemeldung der 3M Drug Delivery Systems vom 16. Dezember 2010 (englisch).
