Strontiumranelat

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Strukturformel
Strukturformel von Strontiumranelat
Allgemeines
Freiname Strontiumranelat
Andere Namen
  • Distrontium-5-[bis(carboxymethyl)amino]-2-carboxy-4-cyanthiophen-3-acetat (IUPAC)
  • Ranelicsäure, Distrontiumsalz
  • Ranelinsäure, Distrontium-Salz (ASK)
Summenformel C12H6N2O8SSr2
CAS-Nummer 135459-87-9
PubChem 6918182
ATC-Code

M05BX03

Eigenschaften
Molare Masse 513,49 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
keine Einstufung verfügbar
H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Strontiumranelat ist das Strontiumsalz der Ranelicsäure, es wird als Arzneistoff zur Behandlung der Osteoporose eingesetzt. Die Ranelicsäure ermöglicht eine hohe Bioverfügbarkeit des Strontiums und hat selbst keinen Einfluss auf den Knochenmetabolismus.

Wirkung und Anwendungsgebiete[Bearbeiten]

Die Einnahme von Strontiumranelat verringert das Risiko, einen Knochenbruch an der Wirbelsäule oder der Hüfte zu erleiden. Dieser Schutz ist für Frauen in allen betroffenen Altersgruppen nach der Menopause belegt.

Strontiumranelat hemmt den Knochenabbau und steigert gleichzeitig den Knochenaufbau. Das wirksame Agens ist das Strontium, wie Calcium ein Metall aus der Gruppe der Erdalkalimetalle. Es kann wie dieses als Bestandteil der Knochen eingebaut werden. Untersuchungen haben gezeigt, dass bei Osteoporosepatienten die radiologisch gemessene Knochendichte um 6,8 % gesteigert werden konnte, wenn sie mit Strontiumranelat behandelt wurden. Dabei geht allerdings etwa die Hälfte des Zuwachses auf die höhere Atommasse des Strontiums gegenüber dem in den Knochen enthaltenen Calcium zurück, während die andere Hälfte ein echter Zuwachs des Mineralgehaltes des Knochens ist. Klinische Untersuchungen sind über einen Behandlungszeitraum von bis zu 8 Jahren verfügbar.

Die evidenzbasierte Leitlinie des Dachverbandes Osteologie (DVO) klassifiziert Strontiumranelat neben den Bisphosphonaten als eine Option für die First-Line-Therapie der Osteoporose nach den Wechseljahren.[2]

Ranelicsäure selbst gilt als pharmakologisch inaktiv. Diese organische Säure ist sehr polar und wird kaum resorbiert, die orale Bioverfügbarkeit beträgt nur zirka 2,5 %. Ranelicsäure bewirkt eine günstige Pharmakokinetik und Verträglichkeit des Gegenions Strontium. Eine Anreicherung von Ranelicsäure wurde weder bei Tieren noch beim Menschen beobachtet.

Nebenwirkungen[Bearbeiten]

Häufig treten Übelkeit und Durchfall (7 %) sowie Kopfschmerzen (3 %) unter Strontiumranelat auf.

Nach der Einführung in der EU 2004 wurden bis November 2007 16 Fälle von schweren Nebenwirkungen unter der Therapie mit Strontiumranelat gemeldet, davon 13 Fälle in Frankreich und 2 mit tödlichem Ausgang. Daraufhin haben die europäische und die französische Behörde die Aufnahme eines entsprechenden Warnhinweises in die Produktinformation angeordnet. Bei den Reaktionen handelt es um das so genannte DRESS-Syndrom (Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms), eine schwerwiegende Reaktion des Immunsystems, die eines oder mehrere Organe betreffen kann, insbesondere Leber und Nieren. Gemäß den Fallberichten sind die Symptome DRESS-typisch innerhalb von 3 bis 6 Wochen nach Therapiebeginn aufgetreten. Dabei kam es zu Hautausschlägen, häufig begleitet von Fieber, Lymphadenopathie (Lymphknotenschwellungen) und einer Zunahme der Lymphozyten. Betroffen waren auch Lungen, Leber oder Nieren. In den meisten Fällen verbesserte sich der Zustand nach Absetzen des Arzneimittels und nach Einleitung einer Therapie mit Corticosteroiden.[3]

Zentralnervöse Nebenwirkungen wie Krampfanfälle, Bewusstseinsstörungen und Gedächtnisstörungen sind beschrieben.[4]

Auch ein Risiko für unter Umständen tödliche venöse Thromboembolien unter Strontium ist bekannt.[2] Protelos ist daher kontraindiziert bei Patienten mit akuten venösen Thromboembolien (VTE) oder VTE in der Vorgeschichte, einschließlich tiefer Venenthrombose und Lungenembolie sowie bei vorübergehender oder dauerhafter Immobilisierung aufgrund von z. B. postoperativer oder sonstiger längerer Bettruhe.[5]

Im Mai 2013 wurde eine Einschränkung der Indikation sowie neue Kontraindikationen und Warnhinweise eingeführt, um das Risiko für unerwünschte kardiale Ereignisse zu reduzieren. Daten zur kardialen Sicherheit aus randomisierten klinischen Studien zu Strontiumranelat in der Behandlung der Osteoporose haben ein erhöhtes Risiko für Myokardinfarkte gezeigt, jedoch kein erhöhtes Risiko bezüglich der Mortalität.[6] Nach einem europäischen Risikobewertungsverfahren fordert die Europäische Arzneimittelagentur weitere Anwendungseinschränkungen für Protelos aufgrund des erhöhten Risikos für Herzinfarkte und venöse Thrombose.[7]

Handelspräparate[Bearbeiten]

Eine Trockensuspension zum Einnehmen mit dem Wirkstoff Stroniumranelat ist unter den Handelsname Protelos® bzw. Osseor® in Europa zugelassen für die „Behandlung der postmenopausalen Osteoporose zur Reduktion des Risikos von Wirbelsäulen- und Hüftfrakturen“ und wird von Servier vertrieben.

Einzelnachweise[Bearbeiten]

  1. Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. a b S3-Leitlinie Osteoporose nach der Menopause und im Alter (PDF; 1,8 MB) Leitlinie Osteoporose der DVO 2006.
  3. EMEA recommends changes in the product information for Protelos/Osseor due to the risk of severe hypersensitivity reactions (PDF; 42 kB) EMEA 16. November 2007.
  4. Fachinformation Protelos® (PDF; 92 kB) Stand September 2011, abgerufen am 10. April 2012.
  5. Rote-Hand-Brief über neue Kontraindikationen für Strontiumranelat (Protelos) (PDF; 1,7 MB) abgerufen von WebSite der Arzneimittelkommission der deutschen Ärzteschaft (AkdÄ).
  6. Rote-Hand-Brief zur kardialen Sicherheit von Strontiumranelat (Protelos) (PDF; 1,5 MB) abgerufen von WebSite der Arzneimittelkommission der deutschen Ärzteschaft (AkdÄ).
  7. Medicines Agency recommends that Protelos/Osseor remain available but with further restrictions vom 21. Februar 2014.

Weblinks[Bearbeiten]

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