Afoxolaner

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Strukturformel
Strukturformel von Afoxolaner
Strukturformel ohne Stereochemie
Allgemeines
Freiname Afoxolaner
Summenformel C26H17CIF9N3O3
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 1093861-60-9
PubChem 25154249
Wikidata Q21051346
Arzneistoffangaben
ATC-Code

QP53BX04

Wirkstoffklasse

Antiparasitikum

Wirkmechanismus

Hemmung der Chloridkanäle

Eigenschaften
Molare Masse 625,9 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
keine Einstufung verfügbar
H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Afoxolaner ist eine chemische Verbindung aus der Gruppe der Isoxazoline, die als Insektizid und Akarizid wirksam ist. Sie wird angewendet zur Bekämpfung von Flöhen und Zecken bei Hunden und ist oral wirksam. Afoxolaner kann zur Behandlung eines akuten Befalls und zur Prävention angewendet werden. Darüber hinaus ist es bei einer Demodikose wirksam.[2] In fixer Kombination mit Milbemycinoxim kommt Afoxolaner zur zeitgleichen Bekämpfung von Spulwürmern, Hakenwürmern, Peitschenwürmern und Herzwürmern beim Hund zum Einsatz.

Wirkungsmechanismus[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Die Wirkung von Afoxolaner beruht auf der Hemmung ligandengesteuerter Chlorid-Kanäle, insbesondere des GABA-Rezeptors, was zu einer selektiven neuronalen Überstimulation bei Parasiten führt. Die Parasiten nehmen den Wirkstoff beim Blutsaugen auf und sterben ab. Flöhe werden innerhalb von 2 bis 6 Stunden nach Kontakt mit dem Wirkstoff abgetötet, was eine Eiablage verhindert.[3] Bei Zecken tritt die Wirkung größtenteils innerhalb von 12 Stunden ein – spätestens innerhalb von 24 Stunden.[4] Dadurch reduziert sich das Risiko einer Übertragung von Krankheiten, da die meisten Erreger 16 bis 48 Stunden benötigen, um aus dem Zeckendarm in das Wirtstier zu gelangen. In einer aktuellen Studie kam es nach einmaliger Gabe zu keiner Erregerübertragung durch mit Babesien infizierte Zecken.[5]

Afoxolaner wird schnell resorbiert, reichert sich im Plasma an und wird in unveränderter Form hauptsächlich über die Galle ausgeschieden. Der Wirkstoff eignet sich bei entsprechender Dosierung sowohl für Welpen als auch für erwachsene Hunde aller Rassen, auch solcher mit MDR1-Defekt.

Fertigarzneimittel[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Literatur[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  • Charlotte Barth: Orale Ektoparasiten-Behandlung: flexibel und bedarfsgerecht. In: Der Praktische Tierarzt 96, Heft 4 (2015), S. 402–403.

Weblinks[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Einzelnachweise[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  1. Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. F. Beugnet, L. Halos, D. Larsen, C. de Vos: Efficacy of oral afoxolaner for the treatment of canine generalised demodicosis. In: Parasite. Band 23, 2016, S. 14, doi:10.1051/parasite/2016014, PMID 27012161, PMC 4807374 (freier Volltext).
  3. Frederic Beugnet et al.: Afoxolaner against fleas: immediate efficacy and resultant mortality after short exposure on dogs. In: Parasite2014/21. 2014, S. 42.
  4. Lénaig Halos et al.: Immediate efficacy and persistant speed of kill of a novel oral formulation of afoxolaner (NexGard™) against induced infestations with Ixodes ricinus ticks. In: Parasites & Vectors. 2014, S. 452.
  5. Frederic Beugnet et al.: The ability of an oral formulation of afoxolaner to block the transmission of Babesia canis by Dermacentor reticulatus ticks in dogs. In: Parasites & Vectors. 2014, S. 283.