Analgetische Potenz
Die analgetische Potenz (oder analgetische Äquivalenz[1]) ist ein Maß für die Dosisabhängigkeit der schmerzstillenden Wirkung eines Stoffes, meist eines Medikaments, vornehmlich Opioide. Als Basis dient Morphin, welches den Referenzwert „1“ bekommt. Medikamente, die bereits in geringerer Dosierung als Morphin eine Schmerzhemmung hervorrufen, haben eine analgetische Potenz > 1. Wirkstoffe, die eine höhere Dosierung erfordern, erhalten einen Wert unter 1. Die analgetische Potenz ist nicht mit der Wirkstärke gleichzusetzen. So können Wirkstoffe eine geringere Maximalwirkung aufweisen als Morphin, obwohl ihre analgetische Potenz größer als 1 ist.
Zur Verdeutlichung ein Beispiel mit Tramadol: Die analgetische Potenz ist 0,1. Damit benötigt man die 10-fache Menge des Wirkstoffes, um die gleiche schmerzstillende Wirkung wie Morphin zu erzielen. Bei gleichen Wirkstoffmengen ist die schmerzstillende Wirkung geringer als die von Morphin.
Übersicht
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Viele Wirkstoffe mit hoher analgetischer Potenz unterliegen betäubungsmittelrechtlichen Vorschriften. In Deutschland dürfen verkehrs- und verschreibungsfähige Betäubungsmittel nur gemäß Betäubungsmittel-Verschreibungsverordnung (BtMVV) abgegeben werden. Handel und Abgabe nicht verkehrsfähiger Betäubungsmittel ist verboten.
Zum Vergleich sind hier auch einige Stoffe aufgeführt, die in der Medizin nicht oder kaum nutzbar sind, und nur in Laborversuchen die analgetische Potenz erwiesen haben.
| Name | Analgetische Potenz | BtM nach BtMG (D) | Chemische Strukturklasse | Pharmakologische Wirkstoffklasse | Medizinische Verwendung |
|---|---|---|---|---|---|
| Dihydroetorphin | 11.000 | Ja (Anlage 1)[A 1] | Morphinan-Derivat | Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) | Analgesie (China), sublingual, transdermal |
| Ohmefentanyl | 6.300 | Ja (Anlage 1)[A 1] | Fentanyl-Derivat, (Phenylpiperidinylpropionamide) | Opioidrezeptor-Agonist | Keine |
| Carfentanyl | 5.000 – 7.500 | Ja (Anlage 1)[A 1] | Fentanyl-Derivat, (Phenylpiperidinylpropionamide) | Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) | Betäubung großer Wildtiere[2] |
| 3-Methylfentanyl (Mefentanyl) | 3.000 | Ja (Anlage 1)[A 1] | Fentanyl-Derivat, (Phenylpiperidinylpropionamide) | Opioidrezeptor-Agonist | Keine |
| Etorphin | 1.000 – 3.000 | Ja (Anlage 3)[A 2] | Morphinan-Derivat | Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) | Betäubung großer Wildtiere |
| Sufentanil | ca. 1.000 | Ja (Anlage 3)[A 2] | Fentanyl-Derivat, (Phenylpiperidinylpropionamide) | Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) | Allgemeinanästhesie, Analgogsedierung |
| Ziconotid | ca. 1.000 | Nein | Polypeptid (Giftstoff der Kegelschnecke Conus magus), synthetisch hergestellt | Analgetikum, Calciumkanal-Blocker | Analgesie (intrathekal) |
| Epibatidin | ca. 200 | Ja (Anlage 1)[A 1] | Pyridinalkaloid aus dem Hautdrüsensekret des Pfeilgiftfrosches (Epipedobates tricolor) | Partieller Nicotinrezeptor-Agonist | Keine |
| Remifentanil | 100 – 200 | Ja (Anlage 3)[A 2] | Fentanyl-Derivat, (Phenylpiperidinylpropionamide) | Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) | Allgemeinanästhesie, intravenös (TIVA) |
| Fentanyl | 120 | Ja (Anlage 3)[A 2] | Phenylpiperidinylpropionamide | Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) | Analgesie, Allgemeinanästhesie, Neuroleptanalgesie |
| Alfentanil | 30 – 40 | Ja (Anlage 3)[A 2] | Fentanyl-Derivat, (Phenylpiperidinylpropionamide) | Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) | Allgemeinanästhesie |
| Buprenorphin | 30 – 70[3] | Ja (Anlage 3)[A 2] | Morphinan-Derivat | Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Partialagonist) | Analgesie, Substitutionstherapie bei Opioidabhängigkeit |
| β-Endorphin | 18,5[4] | Nein | Polypeptid (natürlich im Hypothalamus und in der Hypophyse vorkommend) | Opioidanalgetikum, (endogener Opioidrezeptor-Agonist) | Keine |
| Oxymorphon | 10 | Ja (Anlage 2)[A 3] | Morphinan-Derivat | Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) | Analgesie (USA) |
| Hydromorphon | 7,5 | Ja (Anlage 3)[A 2] | Morphinan-Derivat | Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) | Analgesie |
| Butorphanol | 5 | Nein | Morphinan-Derivat | Opioidanalgetikum, (gemischter Opioidrezeptor-Agonist-Antagonist) | Analgesie (Tiermedizin) |
| Opiorphin | 3 – 6 | Nein | Pentapeptid (im Speichel vorkommend) | Enkephalinase-Hemmer | Keine |
| Levomethadon | 4 | Ja (Anlage 3)[A 2] | Alkylamine | Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) | Analgesie, Substitutionstherapie bei Opioidabhängigkeit |
| Diacetylmorphin | 2,5 | Ja, mit Ausnahmen (Anlage 3)[A 2] | Morphinan-Derivat | Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) | Substitutionstherapie bei Opioidabhängigkeit (Heroin) |
| rac-Methadon | 2 | Ja (Anlage 3)[A 2] | Alkylamine | Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) | Substitutionstherapie bei Opioidabhängigkeit |
| Oxycodon | 2 | Ja (Anlage 3)[A 2] | Morphinan-Derivat | Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) | Analgesie |
| Hydrocodon | 1,5 | Ja (Anlage 3)[A 2] | Morphinan-Derivat | Opioidrezeptor-Agonist | Hustendämpfung, Analgesie |
| Morphin | 1 | Ja (Anlage 3)[A 2] | Morphinan-Derivat | Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) | Analgesie, Substitutionstherapie bei Opioidabhängigkeit, palliativmedizinische Begleittherapie |
| Ketorolac | 0,4[5] – 1[6] | Nein | Bisarylmethanone | COX-Hemmer | Analgesie, antiinflammatorische Behandlung bei Augenentzündung |
| Piritramid | 0,7 | Ja (Anlage 3)[A 2] | Piperidin-Derivat | Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) | Analgesie, auch patientenkontrollierte Analgesie (PCA) |
| Nalbuphin | 0,5 – 0,7 | Nein | Morphinan-Derivat | Opioidanalgetikum, (gemischter Opioidrezeptor-Agonist-Antagonist) | Analgesie |
| Tapentadol | 0,3 – 0,6 | Ja (Anlage 3)[A 2] | Alkylamine | Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist), Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer | Analgesie |
| Pentazocin | 0,3 | Ja (Anlage 3)[A 2] | Benzoazocin-Derivat | Opioidanalgetikum, (gemischter Opioidrezeptor-Agonist-Antagonist) | Analgesie |
| Flupirtin[7] | 0,2 – 1 | Nein | Triaminopyridin-Derivat | Kaliumkanal-Öffner | Analgesie |
| Dihydrocodein | 0,2 | Ja, mit Ausnahmen (Anlage 3)[A 2] | Morphinan-Derivat | Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) | Hustendämpfung, Analgesie |
| Pethidin | 0,1 – 0,2[8] | Ja (Anlage 3)[A 2] | Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) | Analgesie | |
| Tilidin | 0,1 – 0,2 | Ja, mit Ausnahmen (Anlage 3)[A 2] | Alkylamine | Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) | Analgesie |
| Codein | 0,1 | Ja, mit Ausnahmen (Anlage 3)[A 2] | Morphinan-Derivat | Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) | Hustendämpfung, Analgesie |
| Meptazinol | 0,1 | Nein | Perhydroazepine | Opioidanalgetikum, (µ1-Opioidrezeptor-Agonist), Cholinergikum | Analgesie |
| Tramadol | 0,1 | Nein | Alkylamine | Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist), Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer | Analgesie |
| Metamizol | 0,1 | Nein | Pyrazolinone | COX-Hemmer, Prostaglandinsynthese-Hemmer, Kaliumkanal-Öffner | Analgesie, Spasmolyse, antipyretische Behandlung |
| Dextropropoxyphen | 0,06 | Ja (Anlage 2)[A 3] | Alkylamine | Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) | Analgesie |
| Diflunisal | 0,007 | Nein | Salicylsäure-Derivat | COX-Hemmer | Analgesie |
| Acetylsalicylsäure | 0,003 | Nein | Salicylsäure-Derivat | COX-Hemmer | Analgesie, antipyretische Behandlung, Thromozytenaggregationshemmung |
| Naloxon | gegen 0 | Nein | Morphinan-Derivat | Opioidrezeptor-Antagonist | Notfallmedizinische Anwendung bei Opioidvergiftungen Suchtbehandlung |
| Naltrexon | gegen 0 | Nein | Morphinan-Derivat | Opioidrezeptor-Antagonist | Entwöhnungsbehandlung von Opioid- und Alkoholabhängigkeit, Behandlung von Essstörungen |
| Loperamid | gegen 0 | Nein | Piperidin-Derivat | Opioidrezeptor-Agonist (peripher wirksam) | Behandlung von Durchfall |
| Apomorphin | gegen 0 | Nein | Aporphin-Derivat | Dopamin-Rezeptor-Agonist | Behandlung der Parkinsonkrankheit, Behandlung der erektilen Dysfunktion, Auslösen von Erbrechen (Tiermedizin), |
Anmerkungen zur Tabelle
Siehe auch
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Einzelnachweise
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]- ↑ Eckhard Beubler: Kompendium der medikamentösen Schmerztherapie. Wirkungen, Nebenwirkungen und Komplikationsmöglichkeiten. 6. Auflage. Springer, Berlin/Heidelberg 2016, ISBN 978-3-662-48826-3, S. 62.
- ↑ V. De Vos: Immobilisation of free-ranging wild animals using a new drug. In: Veterinary Record. Band 103, Nr. 4, 22. Juli 1978, S. 64–68, doi:10.1136/vr.103.4.64 (englisch).
- ↑ Eberhard Klaschik: Schmerztherapie und Symptomkontrolle in der Palliativmedizin. In: Stein Husebø, Eberhard Klaschik (Hrsg.): Palliativmedizin. 5. Auflage, Springer, Heidelberg 2009, ISBN 3-642-01548-4, S. 207–313, hier: S. 233.
- ↑ C. E. Inturrisi, J. G. Umans, D. Wolff, A. S. Stern, R. V. Lewis, S. Stein, S. Udenfriend: Analgesic activity of the naturally occurring heptapeptide [Met]enkephalin-Arg6-Phe7. In: Proceedings of the National Academy of Sciences. Band 77, Nummer 9, September 1980, S. 5512–5514, Tabelle 1, PMID 6933569, PMC 350091 (freier Volltext).
- ↑ Micaela Buckley, Rex Brogden: Ketorolac: A Review of its Pharmacodynamic and Pharmacokinetic Properties, and Therapeutic Potential. In: Drugs. doi:10.2165/00003495-199039010-00008 (englisch).
- ↑ Michael Catapano: The analgesic efficacy of ketorolac for acute pain. In: The Journal of Emergency Medicine. 1996, doi:10.1016/0736-4679(95)02052-7 (englisch).
- ↑ Forth, Henschler, Rummel, Förstermann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 8. Auflage. Urban & Fischer, München 2001, ISBN 3-437-42520-X, Seite 252.
- ↑ H. Schneider, P. Husslein, K.T.M. Schneider: Die Geburtshilfe. 2. Auflage. Springer Verlag, Berlin/Heidelberg 2004, ISBN 3-642-18574-6, S. 889.
