Aripiprazol

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Strukturformel
Strukturformel
Allgemeines
Freiname Aripiprazol
Andere Namen

7-{4-[4-(2,3-Dichlorphenyl)piperazin-1-yl]-
butoxy}-3,4-dihydro-1H-chinolin-2-on

Summenformel C23H27Cl2N3O2
CAS-Nummer 129722-12-9
PubChem 60795
ATC-Code

N05AX12

DrugBank DB01238
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Antipsychotikum

Eigenschaften
Molare Masse 448,39 g·mol−1
Aggregatzustand

fest

Schmelzpunkt

139,0–139,5 °C[1]

Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2]
keine Einstufung verfügbar
H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
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Aripiprazol ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der atypischen Neuroleptika und angezeigt zur Behandlung der Schizophrenie bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 15 Jahren, zur Behandlung von mäßigen bis schweren manischen Phasen der Bipolar-I-Störung bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 13 Jahren und zur Vorbeugung vor neuen manischen Episoden bei Erwachsenen.[3] Unter dem Handelsnamen Abilify® wurde es 2004 in Form von Tabletten, Schmelztabletten, Injektionslösung und Lösung zum Einnehmen europaweit zugelassen. Zulassungsinhaber ist Ōtsuka Pharmaceutical Co., Ltd.

Eigenschaften[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Während bisherige Atypika als volle Antagonisten am Dopamin-D2-Rezeptor wirken, verhält sich Aripiprazol als Partialagonist am Dopamin-D2-Rezeptor und am 5-HT1A-Rezeptor. Dazu wirkt Aripiprazol wie andere atypische Neuroleptika auf den 5-HT2A-Rezeptor als voller Antagonist.

Die agonistische Wirkung nützt bei relativem Dopaminmangel im ZNS: Der etwa 30 %ige Agonismus soll beispielsweise im Frontalhirn zum Tragen kommen.

Bei erhöhter Neurotransmission, wie sie für Schizophrenie angenommen wird (aktuelle These: Überangebot von Dopamin im limbischen System, u. a. für das Entstehen von Emotionen zuständig), nutzt man den antagonistischen Effekt, u. a. Blockade von D2-Rezeptoren („Dopaminhypothese“).

Aripiprazol wird auf Grund seines partiellen Agonismus auch als Vertreter der dritten Neuroleptika-Generation bezeichnet. In den nächsten drei bis fünf Jahren sollen noch mehrere dieser partiellen Agonisten/Antagonisten in Deutschland zugelassen werden (Stand 2006).

Klinische Wirkung[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Trotz des neuartigen Wirkmechanismus wirkt Aripiprazol bei Schizophrenie nicht besser als bisherige Neuroleptika, und nur wenige Daten aus klinischen Studien sind der öffentlichen Beurteilung zugänglich.[4]

Unerwünschte Wirkungen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Zu den unerwünschten Wirkungen zählen extrapyramidal-motorische Störungen, die allerdings nur halb so häufig wie unter einer Haloperidol-Behandlung auftreten.[5] Die Häufigkeit von Spätdyskinesien lässt sich noch nicht beurteilen. Man geht bei Atypika im Vergleich zu älteren Präparaten von einem geringeren Risiko aus.

In Einzelfällen wurde von einer Verschlimmerung psychotischer Symptome berichtet. Diese Störwirkung wird ebenfalls mit dem besonderen Wirkmechanismus von Aripiprazol in Verbindung gebracht.[6][7]

Weiterhin können folgende Nebenwirkungen auftreten:

Bei älteren Patienten mit Demenz führt Aripiprazol zu erhöhter Sterblichkeit; deshalb soll es diesen Patienten nicht verschrieben werden.[14]

Weblinks[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Einzelnachweise[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  1. The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 129, ISBN 978-0-911910-00-1.
  2. Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  3. apotheken-umschau.de: Abilify 5mg Tabletten
  4. H. G. El-Sayeh et al. (2006): Aripiprazole for schizophrenia. Systematic review. Br J Psychiatry. 189: S. 102–108, PMID 16880478.
  5. Schweizer Fachinformation von Aripiprazol.
  6. D. S. Fernald et al. (2006): Aripiprazole in chronic schizophrenia: experiences in daily practice. Acta Psychiatr Scand. 114 (4): S. 294, PMID 16968370.
  7. S. Ramaswamy et al. (2004): Aripiprazole possibly worsens psychosis. Int Clin Psychopharmacol. 19 (1): S. 45–48, PMID 15101571.
  8. Hypersexualität unter Aripiprazol (Abilify®) - Deutsches Ärzteblatt 103, Ausgabe 51–52 vom 25. Dezember 2006.
  9. D. J. Muzina, C. Momah, J. M. Eudicone, A. Pikalov, R. D. McQuade, R. N. Marcus, R. Sanchez, B. X. Carlson: Aripiprazole monotherapy in patients with rapid-cycling bipolar I disorder: an analysis from a long-term, double-blind, placebo-controlled study. In: Int. J. Clin. Pract.. 62, Nr. 5, 2008, S. 679–87. doi:10.1111/j.1742-1241.2008.01735.x. PMID 18373615. PMC: 2324208 (freier Volltext).
  10. Fachinformation für Abilify® aus dem Arzneimittelkompendium der Schweiz.
  11. J. Brunelle et al. (2007): Aripiprazole and neuroleptic malignant syndrome. J Clin Psychopharmacol. 27(2): S. 212–214, PMID 17414250.
  12. P. T. Tseng et al.: Atypical neuroleptic malignant syndrome in patients treated with aripiprazole and clozapine: a case-series study and short review. In: International journal of psychiatry in medicine. Band 49, Nummer 1, 2015, S. 35–43, doi:10.2190/PM.49.1.c, PMID 25838319 (Review).
  13. a b Packungsbeilage Abilify 10 mg Tabletten
  14. ABILIFY - Prescription Information. (US), Stand Oktober 2006.
Gesundheitshinweis Dieser Artikel behandelt ein Gesundheitsthema. Er dient nicht der Selbstdiagnose und ersetzt keine Arztdiagnose. Bitte hierzu diese Hinweise zu Gesundheitsthemen beachten!