Diazoxid

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Strukturformel
Strukturformel von Diazoxid
Allgemeines
Freiname Diazoxid
Andere Namen
  • 7-Chlor-3-methyl-2H-1,2,4-benzothiadiazin-1,1-dioxid (IUPAC)
  • Diazoxidum (Latein)
Summenformel C8H7ClN2O2S
Kurzbeschreibung

Weißes bis fast weißes, feines oder kristallines Pulver[1]

Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 364-98-7
EG-Nummer 206-668-1
ECHA-InfoCard 100.006.063
PubChem 3019
DrugBank DB01119
Wikidata Q420009
Arzneistoffangaben
ATC-Code
Wirkstoffklasse
Wirkmechanismus

Kaliumkanalöffner

Eigenschaften
Molare Masse 230,67 g·mol−1
Aggregatzustand

fest

Schmelzpunkt

330,5 °C[2]

pKs-Wert

8,74[2]

Löslichkeit
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [3]
07 – Achtung

Achtung

H- und P-Sätze H: 302​‐​315​‐​319​‐​335
P: 261​‐​305+351+338 [3]
Toxikologische Daten
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Diazoxid ist ein Benzothiadiazin-Derivat, welches keine diuretische Wirkung hat. Es ist lipophil und liegt bei physiologischem pH-Wert nur zu etwa 10 % als Anion vor. Es ist ein oral wirksamer selektiver Kaliumkanalöffner,[4] der als Hyperglykämikum eingesetzt wird. Er bewirkt durch Hemmung der Insulinausschüttung der Langerhans-Inseln[4] einen raschen und befristeten dosisabhängigen Anstieg des Blutzuckerspiegels, im Allgemeinen über eine Dauer von weniger als acht Stunden.

Indikationen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Der Arzneistoff Diazoxid wird bei Hypoglykämien verschiedenster Genese oral verabreicht, so bei angeborener Leucin-Hypersensibilität, bei einigen angeborenen Defekten des KATP-Kanals, bei Nesidioblastose, bei pankreatischen und extrapankreatischen insulinproduzierenden Tumoren, bei therapierefraktärer maligner Hypertonie bei Niereninsuffizienz, sowie bei der Glykogenspeicherkrankheit.[5]

Kontraindikationen und unerwünschte Wirkungen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Eine Behandlung mit Diazoxid ist kontraindiziert bei einer Überempfindlichkeit auf den Wirkstoff, bei einer Allergie auf Benzothiadiazine, bei koronarer Herzkrankheit und Herzinsuffizienz, Diabetes mellitus, Phäochromozytom, Azofarbstoff- und Analgetika-Intoleranz. Es liegen keine Daten zur Anwendung bei Schwangeren vor. In tierexperimentellen Studien fand sich eine Embryotoxizität. Während der Schwangerschaft darf der Arzneistoff nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist unbedingt erforderlich. Da nicht bekannt ist, ob Diazoxid in die Muttermilch übertritt, und da für den Säugling das Risiko für potentiell schwere Nebenwirkungen besteht, sollten Frauen, die während der Stillzeit behandelt werden müssen, abstillen.[5]

Die wichtigsten unerwünschten Wirkungen von Diazoxid sind Na+- und Wasserretention, Hyperurikämie, Hypertrichose (vor allem bei Kindern), Leukopenie und Thrombopenie, Kopfschmerzen, Schwindelanfälle. Bei Langzeitbehandlung können extrapyramidale Symptome auftreten. Auf den Blutdruck hat oral appliziertes Diazoxid nur eine geringe Wirkung.

Handelspräparate[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Monopräparate

Proglicem (D, CH),[6][7] Eudemine (GB), Proglycem (USA)

Literatur[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  • W. Forth, D. Henschler, W. Rummel: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 9. Auflage. Urban & Fischer, München 2005, ISBN 3-437-42521-8.

Einzelnachweise[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  1. a b c Europäische Arzneibuch-Kommission (Hrsg.): EUROPÄISCHE PHARMAKOPÖE 5. AUSGABE. Band 5.0–5.7, 2006.
  2. a b c d e Eintrag zu Diazoxid in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM)
  3. a b Datenblatt Diazoxide bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 24. März 2011 (PDF).
  4. a b Claus-Jürgen Estler, Harald Schmidt: Pharmakologie und Toxikologie für Studium und Praxis. 6. Auflage, 2007, Schattauer Verlag, ISBN 978-3-7945-2295-8, S. 698, eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche.
  5. a b Fachinformation aus dem Arzneimittel-Kompendium der Schweiz für Proglicem Kapseln von Essex Chemie, Stand Juli 2004.
  6. Rote Liste online, Stand: Oktober 2009.
  7. AM-Komp. d. Schweiz, Stand: Oktober 2009.
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