Enfuvirtid

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Enfuvirtid
Masse/Länge Primärstruktur 36 Aminosäuren, 4492 Dalton
Bezeichner
Externe IDs
Arzneistoffangaben
ATC-Code J05AX07
DrugBank DB00109
Wirkstoffklasse Fusionsinhibitoren

Enfuvirtid (ENF, Handelsname: Fuzeon, Hoffmann-La Roche) ist ein Arzneistoff zur Behandlung HIV-infizierter Patienten.[1] Es gehört zur Gruppe der Fusionsinhibitoren (Entry-Inhibitoren).

Struktur[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Acetyl-YTSLIHSLIEESQNQQEKNEQELLELDKWASLWNWF-amid.[2]

Pharmakologie[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Enfuvirtid unterbindet die Fusion von HIV-1 und der Wirtszelle und somit die Infektion der Zelle. Die ersten Schritte dieser Fusion bestehen in der Anlagerung des Oberflächenproteins gp120 an den CD4-Rezeptor und einen Corezeptor. Diese Anlagerung bewirkt Konformationsänderungen des Proteins, wodurch gp41 freigelegt wird und eine Konformationsänderung durchläuft. Dadurch gelangen die Membran der Zielzelle und die des Virus in Kontakt und verschmelzen miteinander, wodurch das Virus in die Zelle eindringen kann. Enfuvirtid verhindert die Konformationsänderung durch Andockung an gp41 und somit die Infektion.[3]

Enfuvirtid wirkt gegen HIV-1, es besteht keine Aktivität gegen HIV-2. Bisher wurden keine Kreuzresistenzen zwischen der Substanz und anderen Arzneistoffen festgestellt.

Pharmakokinetik[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Enfuvirtid wird schnell im Magen-Darm-Trakt abgebaut und ist somit nicht oral bioverfügbar. Nach subkutaner Injektion wird die Substanz gut resorbiert. Bei zweimal täglicher Gabe von 90 mg schwankten die Konzentrationen im Plasma zwischen etwa 3 und 5 µg/ml. Die Halbwertzeit beträgt ca. 3,8 Stunden.

Nebenwirkungen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Enfuvirtid wird gut vertragen. Die häufigsten Nebenwirkungen sind milde lokale Reaktionen an der Einstichstelle. Bei 9,4 % der Patienten wurde eine Anwendung von Analgetika erforderlich. Die Behandlung wurde von 3 % der Patienten abgebrochen. Wechselwirkungen sind bisher nicht bekannt.

Weblinks[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Einzelnachweise[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  1. AIDS Meds - Amerikanische HIV Medikamenten Website.
  2. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN).
  3. Esté JA, Telenti A: HIV entry inhibitors. In: Lancet. 370, Nr. 9581, Juli 2007, S. 81–8. doi:10.1016/S0140-6736(07)61052-6. PMID 17617275.

Literatur[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

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  • Lazzarin A, Queiroz-Telles F, Frank I, et al. TMC114 provides durable viral load suppression in treatment-experienced patients: POWER 1 and 2 combined week 48 analysis. TUAB0104, XVI IAC 2006, Toronto.
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  • Walmsley S, Henry K, Katlama C, et al. Lack of influence of gp41 antibodies that cross-react with enfuvirtide on the efficacy and safety of enfuvirtide in TORO 1 and TORO 2 Phase III trials. Abstract 558, 10th CROI 2003, Boston.
  • Harris M, Joy R, Larsen G, et al. Enfuvirtide plasma levels and injection site reactions using a needle-free gas-powered injection system (Biojector). In: AIDS, 2006, 20:719-23. PMID 16514302
  • Hicks CB, Cahn P, Cooper DA, et al. Durable efficacy of tipranavir-ritonavir in combination with an optimised background regimen of antiretroviral drugs for treatment-experienced HIV-1-infected patients at 48 weeks in the RESIST studies: an analysis of combined data from two randomised open-label trials. In: Lancet, 2006, 368:466-475. PMID 16890833
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