Etravirin

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Strukturformel
Strukturformel von Etravirin
Allgemeines
Freiname Etravirin
Andere Namen
  • 4-[6-Amino-5-brom-2-(4-cyanphenylamino)pyrimidin-4-yloxy]-3,5-dimethylbenzonitril (IUPAC)
  • TMC-125
Summenformel C20H15BrN6O
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 269055-15-4
EG-Nummer 682-331-6
ECHA-InfoCard 100.207.546
PubChem 193962
Wikidata Q414762
Arzneistoffangaben
ATC-Code

J05AG04

Wirkstoffklasse

Virustatikum, nichtnukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren

Wirkmechanismus

nicht-kompetitive Hemmung der reversen Transkriptase

Eigenschaften
Molare Masse 435,28 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
Piktogramm unbekannt
H- und P-Sätze H: ?
EUH: ?
P: ?
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Etravirin (ETV, Handelsname: Intelence®; Hersteller: Tibotec) ist ein Arzneistoff zur Behandlung HIV-infizierter Patienten im Rahmen einer HIV-Kombinationstherapie.

Etravirin gehört zur Substanzklasse der nichtnukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTI).

Geschichte[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Intelence in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln wurde für die Therapie von Infektionen mit HIV-1 bei bereits vergeblich behandelten Patienten in den USA im Januar 2008 und in der Europäischen Union im August 2008 zugelassen.

Pharmakologie[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Etravirin gehört zur Substanzklasse der nichtnukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTI). Der Wirkstoff bindet nicht-kompetitiv an die Reverse Transkriptase von HIV-I, nahe der Substratbindungsstelle für Nukleoside. Dadurch wird die katalytisch aktive Bindungsstelle blockiert. Es können nur wenige Nukleoside binden und die Polymerisation wird deutlich verlangsamt.

Nebenwirkungen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Im Allgemeinen wird Etravirin gut vertragen, allerdings traten in einigen Studien die für NNRTIs typischen Nebenwirkungen Schwindel und Hautausschlag auf.[1] Die Nebenwirkungen führten aber selten zum Therapieabbruch.

Mitte 2009 gab der Hersteller bekannt, dass es zu einem Todesfall infolge eines Lyell-Syndroms sowie zu Überempfindlichkeitsreaktionen kombiniert mit Leberversagen kam.[2]

Resistenzen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Gegenüber anderen NNRTIs hat Etravirin den Vorteil, dass es, neben einer sehr guten Wirkung gegen den Wildtyp, auch noch gegen die meisten NNRTI-resistenten Stämme gut wirksam ist. In Phase I/II Studien zeigte Etravirin seine hohe Potenz bei der Absenkung der Viruslast.[3]

Weblinks[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Einzelnachweise[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  1. Kakuda 2006.
  2. Tibotec Therapeutics: Intelence: Important Drug Warning, August 2009 (PDF; 74 kB). Abgerufen am 27. August 2009.
  3. B. Gruzdev, A. Rakhmanova, E. Doubovskaya u. a.: A randomized, double-blind, placebo-controlled trial of TMC125 as 7-day monotherapy in antiretroviral naive, HIV-1 infected subjects. In: AIDS. 17, 2003, S. 2487–2494. PMID 14600520.
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