Maraviroc

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Strukturformel
Struktur von Maraviroc
Allgemeines
Freiname Maraviroc
Summenformel C29H41F2N5O
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 376348-65-1
EG-Nummer 609-456-0
ECHA-InfoCard 100.124.927
PubChem 3002977
DrugBank DB04835
Wikidata Q421369
Arzneistoffangaben
ATC-Code

J05AX09

Wirkstoffklasse

Entry-Inhibitor

Wirkmechanismus

CR5-Korezeptor Antagonist

Eigenschaften
Molare Masse 513,67 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
keine Einstufung verfügbar
H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Maraviroc (MVC, Handelsname: Celsentri®, Hersteller: Pfizer) ist eine komplexe chemische Verbindung, die als Arzneistoff zur Behandlung von HIV-Infektionen und deren Folgen eingesetzt wird.[2] Er gehört zur Gruppe der Entry-Inhibitoren (Corezeptor-Antagonisten).

Pharmakologie[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Maraviroc ist ein Entry-Inhibitor, der als selektiver Inhibitor den menschlichen Chemokinrezeptor CCR5 blockiert und somit das Andocken von HI-Viren an menschliche Zellen, insbesondere Makrophagen, verhindert. Die Zelle wird nicht infiziert. Seine Wirkung ist jedoch auf CCR5 nutzende (R5) HI-Viren beschränkt. Mittlerweile ist es mit Hilfe bioinformatischer Methoden möglich, CCR5 nutzende HI-Viren von CXCR4 nutzenden HI-Viren mit sehr hoher Genauigkeit zu unterscheiden.[3]

Pharmakokinetik[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Maraviroc wird aus dem Magendarmtrakt resorbiert. Die empfohlene Dosierung beträgt zweimal täglich 150, 300 oder 600 mg in Abhängigkeit von der übrigen HAART, die durch Interaktion das Verhalten von Maraviroc mehr oder weniger beeinflusst. Die Bioverfügbarkeit liegt bei 23 bis 33 %. Die Einnahme des Arzneimittels kann mit oder ohne Nahrung erfolgen. Der Wirkstoff wird zu 76 % an Plasmaproteine gebunden, das Verteilungsvolumen wurde mit 2,8 ± 0,9 l/kg berechnet.

Maraviroc wird über Cytochrom P450 Monooxygenasen verstoffwechselt. Ein relevanter induktorischer oder inhibitorischer Effekt wurde nicht nachgewiesen. Wichtigstes Stoffwechselprodukt ist ein am Stickstoff desalkylierter Metabolit. Die Substanz wird hauptsächlich über den Stuhl ausgeschieden (ca. 25 % unverändert); 8 % einer Dosis von 300 mg erscheinen unverändert im Urin. Nach intravenöser Gabe beträgt Eliminationshalbwertzeit ca. 13 Stunden.

Bei Patienten mit angeborener oder medikamentös induzierter Niereninsuffizienz ist unter Umständen eine Dosisanpassung erforderlich (Einbeziehung der übrigen HAART Medikamente). Bei leichter oder mittlerer Einschränkung der Leberfunktion sind die Blutspiegel um ca. 25 bis 46 % erhöht. Für diese Patientengruppe liegen noch nicht ausreichend Daten vor. Studien bei Kindern und älteren Patienten wurden noch nicht durchgeführt.

Nebenwirkungen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Husten, Pyrexie, Infektionen der oberen Luftwege, Rash, Beschwerden des Muskelskelettsystems, Abdominalschmerzen und Schwindel sind die am häufigsten berichteten unerwünschten Ereignisse, weiterhin waren Diarrhoe, Oedeme, Influenza, ösophagale Candidiasis, Schlafstörungen, Rhinitis, Parasomnie und Harnwegsabnormalitäten zu verzeichnen.[4] Zudem sind schwere Nebenwirkungen durch eine Wechselwirkung mit Grapefruit bekannt.[5]

Off-Label-Use[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Es gibt Berichte wonach Maraviroc erfolgreich gegen die Progressive multifokale Leukenzephalopathie im Rahmen eines Immunrekonstitutionssyndroms wirkt.[6] Die Wirkung wird auf die immunmodulatorischen Eigenschaften von Maraviroc zurückgeführt. Studien zum Thema gibt es bislang nicht.

Einzelnachweise[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  1. Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. AIDS Meds - Amerikanische HIV Medikamenten Website.
  3. Jan Nikolaj Dybowski, Dominik Heider, Daniel Hoffmann: Prediction of Co-Receptor Usage of HIV-1 from Genotype. In: PLoS Computational Biology. 6, Nr. 4, 15. April 2010, S. e1000743. doi:10.1371/journal.pcbi.1000743. Abgerufen am 26. November 2012.
  4. Packungsbeilage.
  5. Medikamenten-Überdosis durch Grapefruit
  6. Guidelines for the Prevention and Treatment of Opportunistic Infections in HIV-Infected Adults and Adolescents.

Weblinks[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

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