Pergolid

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Strukturformel
Strukturformel von Pergolid
Allgemeines
Freiname Pergolid
Andere Namen
  • 8β-(Methylthiomethyl)-6-propylergolin (IUPAC)
  • (6aR,9R,10aR)-9-[(Methylsulfanyl)methyl]-7-propyl-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]chinolin
Summenformel
  • C19H26N2S (Pergolid)
  • C19H26N2S·CH3SO3H (Pergolid·Mesylat)
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
PubChem 47811
DrugBank DB01186
Wikidata Q415752
Arzneistoffangaben
ATC-Code

N04BC02

Wirkstoffklasse

Dopamin-Agonist

Eigenschaften
Molare Masse
  • 314,49 g·mol−1 (Pergolid)
  • 410,59 g·mol−1 (Pergolid·Mesylat)
Schmelzpunkt
  • 217,5 °C (Pergolid)[1]
  • 258–260 °C (Pergolid·Mesylat)[1]
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2]

Mesylat

06 – Giftig oder sehr giftig

Gefahr

H- und P-Sätze H: 300
P: 264​‐​301+310 [2]
Toxikologische Daten

8,4 mg·kg−1 (LD50Ratteoral, Pergolidmesilat)[3]

Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Pergolid ist ein Arzneistoff, der zur Therapie der Parkinson-Krankheit eingesetzt wird. Seine pharmakologischen Effekte vermittelt dieser von Mutterkornalkaloiden abgeleitete Arzneistoff über eine Aktivierung von Dopamin-Rezeptoren (Dopaminagonist).

Klinische Angaben[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Anwendung[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Pergolid ist als Monotherapeutikum sowie in Kombination mit Levodopa und einem Decarboxylasehemmer (z. B. Carbidopa) zur Therapie der Parkinson-Krankheit zugelassen. In der Veterinärmedizin wird Pergolid als Monotherapeutikum zur Therapie des Equinen Cushing-Syndroms bei Pferden eingesetzt.[4]

Wechselwirkungen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Dopamin-Antagonisten, wie z. B. Metoclopramid, setzen die Wirksamkeit von Pergolid herab. Pergolid verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Antihypertensiva.

Nebenwirkungen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Unter der Therapie mit Pergolid konnten insbesondere Dyskinesien, Halluzinationen, Schlafstörungen, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Hypotension und Tachykardie beobachtet werden. Nach neueren Studien kann Pergolid fibrotische Herzklappenschäden verursachen, weswegen es in manchen Ländern (z. B. den USA[5] und Schweden) bereits vom Markt genommen wurde. Die Nebenwirkungen von Pergolid und anderen ergolinen Wirkstoffen können teilweise dadurch begründet werden, dass sie Dirty Drugs sind, das heißt nicht spezifisch auf die Dopamin-Rezeptoren, sondern auch auf andere Rezeptoren wirken.

Pharmakologische Angaben[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Wirkmechanismus[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Pergolid ist ein Agonist an den Dopamin-Rezeptoren D1 und D2 sowie ihren Subtypen.

Handelsnamen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Monopräparate

Parkotil (D), Permax (A, CH), zahlreiche Generika (D)

Für Pferde: Prascend

Einzelnachweise[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  1. a b The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 1236, ISBN 978-0-911910-00-1.
  2. a b Datenblatt Pergolide mesylate salt bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 18. April 2011 (PDF).
  3. Datenblatt PERGOLIDE MESILATE CRS (PDF) beim EDQM, abgerufen am 14. März 2009.
  4. Eintrag zu Pergolid bei Vetpharm, abgerufen am 11. August 2012.
  5. FDA Public Health Advisory: Pergolide (marketed as Permax). (Nicht mehr online verfügbar.) 29. März 2007, archiviert vom Original am 8. April 2007; abgerufen am 26. Dezember 2020 (englisch).