Pimozid

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Strukturformel
Struktur von Pimozid
Allgemeines
Freiname Pimozid
Andere Namen

1-{1-[4,4-Bis(4-fluorphenyl)butyl]-4-piperidyl}-2,3-dihydrobenzimidazol-2-on

Summenformel C28H29F2N3O
Kurzbeschreibung

weißes bis fast weißes Pulver[1]

Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 2062-78-4
EG-Nummer 218-171-7
ECHA-InfoCard 100.016.520
PubChem 16362
DrugBank DB01100
Wikidata Q144085
Arzneistoffangaben
ATC-Code

N05AG02

Wirkstoffklasse

Antipsychotikum

Eigenschaften
Molare Masse 461,55 g·mol−1
Aggregatzustand

fest

Schmelzpunkt

214–218 °C[2]

pKs-Wert

8,63[2]

Löslichkeit
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [3]
07 – Achtung

Achtung

H- und P-Sätze H: 302
P: keine P-Sätze [3]
Toxikologische Daten

228 mg·kg−1 (LD50Mausoral)[2]

Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Pimozid (Handelsname Orap) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antipsychotika, der in Form von Tabletten in der Behandlung von chronischen Psychosen des schizophrenen Formenkreises eingesetzt wird.

Klinische Angaben[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Orap steht in den Stärken 1 mg und 4 mg zur Verfügung. Die Therapie wird mit niedrigen Dosen begonnen, die bis zur vom Arzt festzulegenden Erhaltungsdosis gesteigert werden (in der Erwachsenentherapie üblicherweise 2 bis 12 mg pro Tag).[4]

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden bei Zuständen, die mit einer schweren Dämpfung des zentralen Nervensystems einhergehen, bei bestimmten vorbestehenden Herzerkrankungen sowie Störungen des Elektrolythaushaltes. Es fand sich eine erhöhte Mortalität bei älteren Menschen mit Demenz-Erkrankungen, weshalb das Medikament nicht bei Patienten mit Demenzerkrankung zugelassen ist.[5]

Die gleichzeitige Einnahme von Arzneimitteln, die die Cytochrome CYP3A4 und CYP2D6 hemmen führt zu höheren Wirkspiegeln und unerwünschten Arzneimittelwirkungen, Induktoren dieser Enzyme zu einem verstärkten Abbau.[4]

Die gleichzeitige Anwendung mit Serotonin-Wiederaufnahmehemmern wie Sertralin, Paroxetin, Citalopram oder Escitalopram ist aufgrund der serotonergen Wirkung kontraindiziert.[4]

Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Pimozid ist in der Schwangerschaft nur nach strenger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses anzuwenden, da das potentielle Risiko für den Menschen unbekannt ist. Pimozid geht in die Muttermilch über, unter einer Behandlung sollte daher nicht gestillt werden.[4]

Besondere Patientengruppen (Diabetiker, Nierenkranke)[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Besondere Vorsicht ist geboten bei der Behandlung von Patienten mit endogenen Depressionen, Parkinson-Krankheit, Lebererkrankungen oder Krampfanfällen.[4]

Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Die unerwünschten Wirkungen sind vorwiegend psychiatrischer Art (Schlaflosigkeit, Angst) oder betreffen das Nervensystem (Schläfrigkeit, Kopfschmerzen).[4]

Es wurde im Zusammenhang mit Antipsychotika über kardiale Effekte wie Verlängerung der QT-Zeit im EKG, Torsade de Pointes-Tachykardie, ventrikuläre Arrhythmien einschließlich Kammerflimmern, ventrikulärer Tachykardie und Herzstillstand berichtet. Weiter traten ungeklärte plötzliche Todesfälle auf.[5] Spezifisch für Pimozid sind Nebenwirkungen wie Erektile Dysfunktion, Erschöpfung, Gewichtszunahme, Nykturie und Pollakisurie und Überfunktion der Talgdrüsen häufig, Hyperhidrose sehr häufig.[5]

Pharmakologische Eigenschaften[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Die Wirkung kommt vermutlich über eine postsynaptische Besetzung von Dopamin-Rezeptoren zustande, die präsynaptisch eine erhöhte Dopaminfreisetzung stimulieren. Diese erhöhte Dopaminfreisetzung ist offenbar stärker als die geringe Rezeptorbesetzung, so dass es zu einer Aktivierung der postsynaptischen Rezeptoren kommt. Pimozid wirkt zudem als FIASMA (funktioneller Hemmer der sauren Sphingomyelinase).[6] Pimozid wirkt gegen Halluzinationen und Wahnideen ohne zu dämpfen.[4]

Toxikologie[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Akute toxikologische Wirkungen von Pimozid betreffen vorwiegend das zentrale Nervensystem und das Herz-Kreislaufsystem.[4]

Chemische Informationen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Pimozid gehört zur Stoffgruppe der Diphenylbutylpiperidine.

Siehe auch[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Einzelnachweise[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  1. a b Europäische Arzneibuch-Kommission (Hrsg.): Europäisches Arzneibuch 5. Ausgabe. Grundwerk (Ph.Eur. 5.0), 2005.
  2. a b c d Eintrag zu Pimozid in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM).
  3. a b Datenblatt Pimozide bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 20. April 2011 (PDF).
  4. a b c d e f g h Fachinformation Orap 1 mg, Orap forte 4 mg, Janssen-Cilag, Stand April 2007.
  5. a b c Fachinfo Pimozid (ORAP) (PDF; 84 kB) Abgerufen am 16. Februar 2013.@1@2Vorlage:Toter Link/www.fachinfo.de (Seite nicht mehr abrufbar, Suche in Webarchiveni Info: Der Link wurde automatisch als defekt markiert. Bitte prüfe den Link gemäß Anleitung und entferne dann diesen Hinweis..
  6. Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P: Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase. In: PLoS ONE. 6, Nr. 8, 2011, S. e23852. doi:10.1371/journal.pone.0023852.
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