„Remifentanil“ – Versionsunterschied
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Remifentanil ist ein reiner [[Opioidrezeptoren|µ-Agonist]] mit einer relativen [[Analgetische Potenz|Potenz]] von 200 (zur Referenzsubstanz [[Morphin]]). Zum Wirkspektrum gehören die typischen Opioidwirkungen wie [[Analgesie]], [[Miosis]] und besonders ausgeprägt die [[Sedierung]] und [[Atemdepression]], weshalb ein sicherer Umgang mit diesem Opioid nur unter [[Intensivmedizin|intensivmedizinischen Verhältnissen]] gewährleistet ist. Der Abbau erfolgt organunabhängig durch unspezifische [[Esterase]]n, daher ist eine Dosisanpassung bei Leber- oder Nierenfunktionseinschränkung nicht notwendig. Es wird zu 98 % durch Hydrolyse der Esterbindung und zu 2 % durch ''N''-Dealkylierung abgebaut; die entstehenden Verbindungen haben praktisch keine opioide Wirkung mehr. Die Halbwertszeit des Remifentanils |
Remifentanil ist ein reiner [[Opioidrezeptoren|µ-Agonist]] mit einer relativen [[Analgetische Potenz|Potenz]] von 200 (zur Referenzsubstanz [[Morphin]]). Zum Wirkspektrum gehören die typischen Opioidwirkungen wie [[Analgesie]], [[Miosis]] und besonders ausgeprägt die [[Sedierung]] und [[Atemdepression]], weshalb ein sicherer Umgang mit diesem Opioid nur unter [[Intensivmedizin|intensivmedizinischen Verhältnissen]] gewährleistet ist. Der Abbau erfolgt organunabhängig durch unspezifische [[Esterase]]n, daher ist eine Dosisanpassung bei Leber- oder Nierenfunktionseinschränkung nicht notwendig. Es wird zu 98 % durch Hydrolyse der Esterbindung und zu 2 % durch ''N''-Dealkylierung abgebaut; die entstehenden Verbindungen haben praktisch keine opioide Wirkung mehr. Die Halbwertszeit des Remifentanils wird mit sehs Minuten oder weniger angegeben.<ref name="Larsen2014">{{cite book|author=Reinhard Larsen|title=Anästhesie und Intensivmedizin für die Fachpflege|url=http://books.google.com/books?id=WxYeBAAAQBAJ&pg=PA155|date=8 July 2014|publisher=Springer-Verlag|isbn=978-3-642-28291-1|pages=155}}</ref> |
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Version vom 31. Juli 2015, 11:20 Uhr
{{Infobox Chemikalie
| Strukturformel = 
| Freiname = Remifentanil
| Suchfunktion = C20H28N2O5
| Andere Namen = 3-{4-Methoxycarbonyl-4-[(1-oxopropyl)phenyl- amino]-1-piperidin}propansäure-methylester
| Summenformel = C20H28N2O5
| CAS = * 132875-61-7
- 132539-07-2 (Hydrochlorid)
- 132875-62-8 (Oxalat)
| PubChem = 60815 | ATC-Code = N01AH06 | DrugBank = DB00899 | Wirkstoffgruppe = Opioid-Analgetikum | Wirkmechanismus = | Beschreibung = | Molare Masse = 376,45 g·mol−1 | Dichte = | Schmelzpunkt = 212–214 °C (Hydrochlorid)[1] | Siedepunkt = | Dampfdruck = | pKs = | Löslichkeit = | Quelle GHS-Kz = NV | GHS-Piktogramme =
| keine Einstufung verfügbar |
| GHS-Signalwort = | H = siehe oben | EUH = siehe oben | P = siehe oben | Quelle P = | Quelle GefStKz = NV | Gefahrensymbole =
keine Einstufung verfügbar
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| R = siehe oben | S = siehe oben | MAK = }}
Remifentanil ist ein extrem kurzwirksames, hoch potentes Opioid, das insbesondere in der Anästhesie Anwendung findet.
Pharmakologie
Remifentanil ist ein reiner µ-Agonist mit einer relativen Potenz von 200 (zur Referenzsubstanz Morphin). Zum Wirkspektrum gehören die typischen Opioidwirkungen wie Analgesie, Miosis und besonders ausgeprägt die Sedierung und Atemdepression, weshalb ein sicherer Umgang mit diesem Opioid nur unter intensivmedizinischen Verhältnissen gewährleistet ist. Der Abbau erfolgt organunabhängig durch unspezifische Esterasen, daher ist eine Dosisanpassung bei Leber- oder Nierenfunktionseinschränkung nicht notwendig. Es wird zu 98 % durch Hydrolyse der Esterbindung und zu 2 % durch N-Dealkylierung abgebaut; die entstehenden Verbindungen haben praktisch keine opioide Wirkung mehr. Die Halbwertszeit des Remifentanils wird mit sehs Minuten oder weniger angegeben.[2]
Anwendungsgebiete
Remifentanil wird vor allem im Rahmen der totalen intravenösen Anästhesie (TIVA) eingesetzt, meist in Kombination mit Propofol. Aufgrund der kurzen Halbwertzeit wird Remifentanil meist kontinuierlich z. B. über eine Spritzenpumpe zugeführt. Es kommt daher auch kaum zur Kumulation im Fettgewebe; Wirkungsüberhänge sind sehr unwahrscheinlich. Diese sehr gute Steuerbarkeit hat zu einer weiten Verbreitung, speziell in der ambulanten Anästhesie, beigetragen. Daneben kann es unter entsprechender Überwachung als kurzwirksames Monoanalgetikum bei weniger schmerzhaften Maßnahmen (z. B. Lithotripsie) genutzt werden. Die kurze Halbwertzeit der Substanz führt allerdings auch dazu, dass kurz nach Beendigung der Zufuhr keine Analgesie mehr besteht und zusätzlich, abhängig von der Schmerzintensität, ein weiteres Analgetikum gegeben werden muss.
Besonderheiten
Die Dosierung von Remifentanil muss unbedingt dem Alter angepasst werden (Minto et al., 1997). Deutliche Blutdruck- und Herzfrequenzabfälle sind beschrieben worden.
Handelsnamen
Remifentanil wird in Deutschland, Österreich und der Schweiz unter dem Handelsnamen Ultiva® von Glaxo Smith Kline vertrieben. Daneben existieren mehrere Generika.
Rechtsstatus in Deutschland
Remifentanil ist in der Bundesrepublik Deutschland aufgrund seiner Aufführung in der Anlage 3 BtMG ein verkehrsfähiges und verschreibungsfähiges Betäubungsmittel. Der Umgang damit ohne Erlaubnis oder Verschreibung ist grundsätzlich strafbar. Weitere Informationen sind im Hauptartikel Betäubungsmittelrecht in Deutschland zu finden.
Einzelnachweise
- ↑ Eintrag zu Remifentanil. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag
- ↑ Reinhard Larsen: Anästhesie und Intensivmedizin für die Fachpflege. Springer-Verlag, 2014, ISBN 978-3-642-28291-1, S. 155 (google.com).
