„Clonazolam“ – Versionsunterschied
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'''Clonazolam''' ist ein [[Derivat (Chemie)|Derivat]] der [[Benzodiazepine]], das 1971 erstmals [[Synthese (Chemie)|synthetisiert]] wurde. Clonazolam wurde nie von einem [[Pharmaunternehmen]] als [[Arzneimittel]] in ein Sortiment aufgenommen. Es ist im Internet als [[Designerdroge]] erhältlich.<ref>{{cite journal | author1=Laura M. Huppertz | url=https://link.springer.com/article/10.1007/s11419-015-0277-6 | title=Characterization of the four designer benzodiazepines clonazolam, deschloroetizolam, flubromazolam, and meclonazepam, and identification of their in vitro metabolites | date=July 2015 | author2=Philippe Bisel | author3=Folker Westphal | author4=Florian Franz | author5=Volker Auwärter | author6=Bjoern Moosmann | journal=Forensic Toxicology | volume=33 | issue=2 | pages=388–395 | doi=10.1007/s11419-015-0277-6}}</ref><ref>{{cite journal | author1=Markus R. Meyer | url=https://link.springer.com/article/10.1007/s00216-016-9439-6 | title=Identification of main human urinary metabolites of the designer nitrobenzodiazepines clonazolam, meclonazepam, and nifoxipam by nano-liquid chromatography-high-resolution mass spectrometry for drug testing purposes | date=May 2016 | author2=Madeleine Pettersson Bergstrand | author3=Anders Helander | author4=Olof Beck | journal=Analytical and Bioanalytical Chemistry | volume=408 | issue=13 | pages=3571–3591 | doi=10.1007/s00216-016-9439-6 | pmid=27071765}}</ref><ref>{{cite journal | url=http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2352007816300531 | title=Exploration des métabolites de 8 benzodiazépines de synthèse | author1=M. Chaslot | author2=S. El Balkhi | author3=T. Robin | author4=J. Morichon | author5=N. Picard | author6=F. Saint-Marcoux | journal=Toxicologie Analytique et Clinique | date=June 2016 | volume=28 | issue=2 | pages=S32 | doi=10.1016/j.toxac.2016.03.053}}</ref><ref>{{cite journal | url=http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/dta.2003/abstract | title=Detectability of designer benzodiazepines in CEDIA, EMIT II Plus, HEIA, and KIMS II immunochemical screening assays |author1=Madeleine Pettersson Bergstrand |author2=Anders Helander |author3=Therese Hansson |author4=Olof Beck | journal=Drug Testing and Analysis | date=2016 | doi=10.1002/dta.2003 | pmid=27366870}}</ref><ref>{{cite journal|first1=Gudrun|last1=Høiseth|first2=Silja Skogstad|last2=Tuv|first3=Ritva|last3=Karinen|title=Blood concentrations of new designer benzodiazepines in forensic cases|url=http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0379073816304121|journal=Forensic Science International|doi=10.1016/j.forsciint.2016.09.006|date=2016|volume=268|pages=35–38|pmid=27685473}}</ref> |
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'''Clonazolam''' ist ein [[Derivat (Chemie)|Derivat]] der [[Benzodiazepine]], das 1971 erstmals [[Synthese (Chemie)|synthetisiert]] wurde. Clonazolam wurde nie von einem [[Pharmaunternehmen]] als [[Arzneimittel]] in ein Sortiment aufgenommen. Es keine offiziellen Studien bezüglich der Gefährlichkeit des Stoffes. |
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== Seit 2015 am Markt der RC. (Research Chemicals) == |
== Seit 2015 am Markt der RC. (Research Chemicals) == |
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Version vom 3. Oktober 2017, 21:42 Uhr
| Strukturformel | ||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||
| Name | Clonazolam | |||||||||
| Summenformel | C17H12ClN5O2 | |||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||
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| Eigenschaften | ||||||||||
| Molare Masse | 353,07 g·mol | |||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | ||||||||||
Clonazolam ist ein Derivat der Benzodiazepine, das 1971 erstmals synthetisiert wurde. Clonazolam wurde nie von einem Pharmaunternehmen als Arzneimittel in ein Sortiment aufgenommen. Es ist im Internet als Designerdroge erhältlich.[1][2][3][4][5]
Seit 2015 am Markt der RC. (Research Chemicals)
Clonazolam ist seit 2015 ein sehr gefragtes Benzodiazepin im Bereich der RC. Schon nach erste Konsum waren sämtliche begeistert von der Wirkung. Zu dieser Zeit wussten die Konsumenten weder dass es sich um eine schon längst entdeckte Substanz handelt die sich nicht etablieren konnte , jedoch auch nicht die extreme Wirkung (für Benzodiazepine). Die Gefahren sind dabei die lange Halbwertszeit und die Überlegenheit zu einem "handelsüblichen" Benzodiazepin.
Pharmakologie allgemein
Clonazolam ist ein Benzodiazepin Derivat welches unter einfacher chemischer Analyse (Clonazepam, Alprazolam, Triazolam) auch für nicht Chemiker erkennen lässt. Dies bezieht sich jedoch auch ähnlich in seiner Wirkungscharakteristika. In etliche Foren sprechen User die zuvor Alprazolam eingenommen haben, dass dieser enthemmte Effekt von Alprazolam in hohen Dosen von Clonazolam erreicht wird. Zusätzlich die Anterograden Amnesien , treten oft auf. Speziell in hohen Dosen wird dies bemerkbar , da man davon Ausgehen kann dass es sich ebenfalls um den Halcion-Effekt handelt. 2013 ist dieser Effekt auch in der Pharmakologie beschrieben, damals kam es zu starke Verminderungen was die Verschreibungszahlen des Benzodiazepines Halcion (R) Triazolam., letztlich heißt das Bendiziazepin auch noch / zusätzlich Clonitrazolam.
Pharmakodynamik
Durch die Struktur welche eindeutig ein Benzodiazepin darstellt , wie auch die Möglichkeit mit Flumazinil ,Anaxate (r) die Wirkung vollkommen Aufzuheben ist die Wirkung hinsichtlich der GABA-A Rezeptoren , Bindung am Chloridkanal an der Broteinuntereinheit und auch letztlich die Veränderung im Kanal (permeabilität) Leitfähigkeit des Kanals erhöht wodurch der CL - Influx durch den Kanal Steigt, da der Chloridkanal effizienter passierbar wird. Dies löst einen Kurzschluss der Exzitatorisch-Postsynapischen-Membranpotentials aus wodurch nachgeschaltete Neuronen hyperpolarisiert werden.
Pharmakokinetik
Im Gegenteil zur Wirkungsweise ist nicht genau bekannt welche Prozesse genau auf das Pharmakon einwirken. Vermutlich durch die Clonazepam CYP450 CYP2E1 , weiteres ziemlich sicher ein Substrat vom CYP3A4 darstellen. Diese Rückschlüsse sind möglich aufgrund der medizinischen Gegebenheiten wenn man beide Medikamente Applizieren würde so müsste dies ja eingerechnet werden und kann somit festgehalten werden.
Nebenwirkungen und Wechselwirkungen
Clonazolam wirkt speziell in hohen Dosen sich auf den RR. , BD, HZf aus. Dies in jedem Fall stärker als andere Benzodiazepine. Aus medizinischer Sicht ist Grundsätzlich ein Konsum von Clonazolam immer mit gewissen Restrisiken verbunden. Pharmakokinetisch kann die Substanz schnell zu einer Gefahr werden. Da es keine Offiziellen Daten zb. Doppelblindstudien gibt und hier nicht lückenlose A.D.M.E Prinzip als Basis vorhanden ist, ist die Allgemeine Empfehlung mit jeden Weiteren Medikament zu Prüfen wobei dies auch nicht gesichert möglich ist! Ein weiteres Problem stellt sich in der Reinheit der Substanzen dar. Durch wegfallen von Genauen Auflagen schwankt der effektive Werkstoffanteil bei 1mg meist (+/- 0.2) , Daten wurde einer cochrane Studie entnommen. Wechselwirkung sind zum einen alle ZNS inhibatorischen Stoffe, wie Opioide, Barbiturate, Propofol, Neuroleptika - aber auch Nikotin, (CYP2E1 Wechselwirkung!). Ferne sind Antiretrovirale Pharmaka immer zu meiden bei der Einnahme von Benzodiazepine. Durch die CYP3A4 Substrat speziell Triazol,imidazol - Benzodiazepine mit Antibiotika wie [[Clarithromycin]], Azithromycin vermieden werden da dies zusätzlich noch das G-Glycoprotein welches das ZNS und dahinter sensible Strukturen schütze!
- ↑ Laura M. Huppertz, Philippe Bisel, Folker Westphal, Florian Franz, Volker Auwärter, Bjoern Moosmann: Characterization of the four designer benzodiazepines clonazolam, deschloroetizolam, flubromazolam, and meclonazepam, and identification of their in vitro metabolites. In: Forensic Toxicology. 33. Jahrgang, Nr. 2, Juli 2015, S. 388–395, doi:10.1007/s11419-015-0277-6 (springer.com).
- ↑ Markus R. Meyer, Madeleine Pettersson Bergstrand, Anders Helander, Olof Beck: Identification of main human urinary metabolites of the designer nitrobenzodiazepines clonazolam, meclonazepam, and nifoxipam by nano-liquid chromatography-high-resolution mass spectrometry for drug testing purposes. In: Analytical and Bioanalytical Chemistry. 408. Jahrgang, Nr. 13, Mai 2016, S. 3571–3591, doi:10.1007/s00216-016-9439-6, PMID 27071765 (springer.com).
- ↑ M. Chaslot, S. El Balkhi, T. Robin, J. Morichon, N. Picard, F. Saint-Marcoux: Exploration des métabolites de 8 benzodiazépines de synthèse. In: Toxicologie Analytique et Clinique. 28. Jahrgang, Nr. 2, Juni 2016, S. S32, doi:10.1016/j.toxac.2016.03.053 (sciencedirect.com).
- ↑ Madeleine Pettersson Bergstrand, Anders Helander, Therese Hansson, Olof Beck: Detectability of designer benzodiazepines in CEDIA, EMIT II Plus, HEIA, and KIMS II immunochemical screening assays. In: Drug Testing and Analysis. 2016, doi:10.1002/dta.2003, PMID 27366870 (wiley.com).
- ↑ Gudrun Høiseth, Silja Skogstad Tuv, Ritva Karinen: Blood concentrations of new designer benzodiazepines in forensic cases. In: Forensic Science International. 268. Jahrgang, 2016, S. 35–38, doi:10.1016/j.forsciint.2016.09.006, PMID 27685473 (sciencedirect.com).