„Rivastigmin“ – Versionsunterschied

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'''Rivastigmin''' wird als [[Arzneistoff]] zur symptomatischen Behandlung der leichten bis mittelschweren [[Alzheimersche Krankheit|Alzheimerschen Krankheit]] eingesetzt und ist das einzige Antidementivum, das zusätzlich eine Zulassung für die Behandlung der Parkinsondemenz hat. Der Wirkstoff wird von [[Novartis]] als Hartkapsel, Lösung und als [[transdermales Pflaster]] vermarktet.
'''Rivastigmin''' wird als [[Arzneistoff]] zur symptomatischen Behandlung der leichten bis mittelschweren [[Alzheimersche Krankheit|Alzheimerschen Krankheit]] eingesetzt und ist das einzige Antidementivum, das zusätzlich eine Zulassung für die Behandlung der Parkinsondemenz hat. Der Wirkstoff wird von [[Novartis]] als Hartkapsel, Lösung und als [[transdermales Pflaster]] vermarktet.


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Pharmakotherapeutisch gehört der Wirkstoff in die Gruppe der [[Cholinesteraseinhibitor]]en. Rivastigmin hemmt die [[Acetylcholinesterase]] und die [[Butyrylcholinesterase]]. Sinn dieser Hemmung ist den bei Alzheimer-Demenz auftretenden Mangel an Acetylcholin, zu reduzieren. Durch die Hemmung der abbauenden Enzyme (Acetyl- und Butyrylcholinerase) wird eine Verlängerung des Abbaus von Acetylcholin erreicht und der Botenstoff steht weiter zur Verfügung. Aus diesem Grund kann Rivastigmin die bei der Alzheimer-Krankheit auftretenden cholinerg vermittelten [[Kognition|kognitiven]] Defizite günstig beeinflussen und eine Verbesserung der Symptomatik erreichen.
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Mit der galenischen Zubereitungsform als Pflaster (TTS) wird eine gleichbleibende Abgabe des Wirkstoffes und damit gleichbleibende Wirkspiegel erreicht. Dies ermöglicht eine bessere Verträglichkeit als mit Tabletten oder Lösungen. Die Zulassung der Pflasterform stützt sich auf die IDEAL-Studie ('''I'''nvestigation of trans'''D'''ermal '''E'''xelon in '''AL'''zheimer’s Disease). Die Resultate dieser Studie zeigten, dass die tägliche Anwendung eines Pflasters (9,5&nbsp;mg/Tag) die [[Kognition|kognitiven]] Fähigkeiten und die Alltagskompetenz genauso stark verbesserte wie die höchste zugelassene Kapseldosis (2x6 mg/Tag).<ref>B. Winblad et al.: ''A six-month double-blind, randomized, placebo-controlled study of a transdermal patch in Alzheimer's disease – rivastigmine patch versus capsule''. Int J Geriatr Psychiatry. 2007, 22(5), 456–67, PMID 17380489.</ref>

In Studien zeigte sich ein geringer aber signifikanter Effekt von Rivastigmin auf die kognitive Funktion und Lebensqualität.<ref name="pmid16437532">{{cite journal |author=Birks J |title=Cholinesterase inhibitors for Alzheimer's disease |journal=Cochrane Database Syst Rev |volume= |issue=1 |pages=CD005593 |year=2006 |pmid=16437532 |doi=10.1002/14651858.CD005593 |url=http://dx.doi.org/10.1002/14651858.CD005593}}</ref> Nebenwirkungen wie [[Übelkeit]], [[Erbrechen]], [[Durchfall]], [[Anorexie]], [[Kopfschmerz]]en und [[Synkope]]en führen allerdings zu hohen Abbruchraten (9% höher als bei [[Placebo]])der Behandlung.<ref name="pmid12975222">{{cite journal |author=Lanctôt KL, Herrmann N, Yau KK, ''et al.'' |title=Efficacy and safety of cholinesterase inhibitors in Alzheimer's disease: a meta-analysis |journal=CMAJ |volume=169 |issue=6 |pages=557–64 |year=2003 |month=September |pmid=12975222 |pmc=191283 |doi= |url=http://www.cmaj.ca/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=12975222}}</ref>

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Mit der galenischen Zubereitungsform als Pflaster (TTS) wird eine gleichbleibende Abgabe des Wirkstoffes und damit gleichbleibende Wirkspiegel erreicht. Dies ermöglicht eine bessere Verträglichkeit als mit Tabletten oder Lösungen. Die Zulassung der Pflasterform stützt sich auf die IDEAL-Studie ('''I'''nvestigation of trans'''D'''ermal '''E'''xelon in '''AL'''zheimer’s Disease) mit 195 Patienten. Die Resultate dieser Studie zeigten, dass die tägliche Anwendung eines Pflasters (9,5&nbsp;mg/Tag) die [[Kognition|kognitiven]] Fähigkeiten und die Alltagskompetenz genauso stark verbesserte wie die höchste zugelassene Kapseldosis (2x6 mg/Tag).<ref>B. Winblad et al.: ''A six-month double-blind, randomized, placebo-controlled study of a transdermal patch in Alzheimer's disease – rivastigmine patch versus capsule''. Int J Geriatr Psychiatry. 2007, 22(5), 456–67, PMID 17380489.</ref>
Ansonsten häufig beobachtete Nebenwirkungen wie Übelkeit und Erbrechen traten bei der Pflaster-Anwendung dreimal seltener auf als nach Einnahme der Kapseln. Die Häufigkeit der Nebenwirkungen war dabei nicht höher als unter einem Placebo-Präparat ohne Wirkstoff.
Ansonsten häufig beobachtete Nebenwirkungen wie Übelkeit und Erbrechen traten bei der Pflaster-Anwendung dreimal seltener auf als nach Einnahme der Kapseln. Die Häufigkeit der Nebenwirkungen war dabei nicht höher als unter einem Placebo-Präparat ohne Wirkstoff.


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Pharmakotherapeutisch gehört der Wirkstoff in die Gruppe der [[Cholinesteraseinhibitor]]en. Rivastigmin hemmt die [[Acetylcholinesterase]] und die [[Butyrylcholinesterase]]. Sinn dieser Hemmung ist den bei Alzheimer-Demenz auftretenden Mangel an Acetylcholin, zu reduzieren. Durch die Hemmung der abbauenden Enzyme (Acetyl- und Butyrylcholinerase) wird eine Verlängerung des Abbaus von Acetylcholin erreicht und der Botenstoff steht weiter zur Verfügung. Aus diesem Grund kann Rivastigmin die bei der Alzheimer-Krankheit auftretenden cholinerg vermittelten [[Kognition|kognitiven]] Defizite günstig beeinflussen und eine Verbesserung der Symptomatik erreichen.


Bezüglich Wirkung zeigt das Arzneimittel Exelon in der sogenannten ''EXCEED''-Studie (Rivastigmin versus [[Donepezil]]) in sekundären Analyseergebnissen wie der Alltagskompetenz und im klinischen Gesamturteil signifikant bessere Werte. Während die Rivastigmin-Kapseln mit stärkeren Nebenwirkungen behaftet waren, konnten diese durch die Einführung des transdermalen Exelon-Pflasters weitgehend minimiert werden, so dass auch hier ein Vorteil besteht.


== Handelsnamen ==
== Handelsnamen ==

Version vom 28. August 2010, 14:07 Uhr

{{Infobox Chemikalie 

| Strukturformel        = Strukturformel von Rivastigmin
| Freiname              = Rivastigmin
| Andere Namen          = IUPAC: (S)-{3-[α-(Dimethylamino)ethyl]- phenylcarbamat
| Summenformel          =* C14H22N2O2 (Rivastigmin)
  • C14H22N2O2·C4H6O6 [Rivastigmin·Hydrogentartrat]
| CAS                   =* 123441-03-2 (Rivastigmin)
  • 129101-54-8 [Rivastigmin·Hydrogen-(2R,3R)-tartrat]
| PubChem               = 77991
| ATC-Code              = N06DA03
| DrugBank              = DB00989
| Wirkstoffgruppe       = * Parasympathomimetikum

| Wirkmechanismus       = 
| Verschreibungspflicht = Ja
| Molare Masse          = 250,34 g·mol−1
| pKs                   = 
| Dichte                = 
| Schmelzpunkt          = 123−125 °C [Rivastigmin·Hydrogen-(2R,3R)-tartrat] [1]
| Siedepunkt            = 
| Dampfdruck            = 
| Löslichkeit           = 
| Quelle GefStKz        = 
| Gefahrensymbole       = 

| R                     = 
| S                     = 
| MAK                   = 
| LD50                  = 
}}

Rivastigmin wird als Arzneistoff zur symptomatischen Behandlung der leichten bis mittelschweren Alzheimerschen Krankheit eingesetzt und ist das einzige Antidementivum, das zusätzlich eine Zulassung für die Behandlung der Parkinsondemenz hat. Der Wirkstoff wird von Novartis als Hartkapsel, Lösung und als transdermales Pflaster vermarktet.

Pharmakotherapeutisch gehört der Wirkstoff in die Gruppe der Cholinesteraseinhibitoren. Rivastigmin hemmt die Acetylcholinesterase und die Butyrylcholinesterase. Sinn dieser Hemmung ist den bei Alzheimer-Demenz auftretenden Mangel an Acetylcholin, zu reduzieren. Durch die Hemmung der abbauenden Enzyme (Acetyl- und Butyrylcholinerase) wird eine Verlängerung des Abbaus von Acetylcholin erreicht und der Botenstoff steht weiter zur Verfügung. Aus diesem Grund kann Rivastigmin die bei der Alzheimer-Krankheit auftretenden cholinerg vermittelten kognitiven Defizite günstig beeinflussen und eine Verbesserung der Symptomatik erreichen.

In Studien zeigte sich ein geringer aber signifikanter Effekt von Rivastigmin auf die kognitive Funktion und Lebensqualität.[2] Nebenwirkungen wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Anorexie, Kopfschmerzen und Synkopeen führen allerdings zu hohen Abbruchraten (9% höher als bei Placebo)der Behandlung.[3]

Mit der galenischen Zubereitungsform als Pflaster (TTS) wird eine gleichbleibende Abgabe des Wirkstoffes und damit gleichbleibende Wirkspiegel erreicht. Dies ermöglicht eine bessere Verträglichkeit als mit Tabletten oder Lösungen. Die Zulassung der Pflasterform stützt sich auf die IDEAL-Studie (Investigation of transDermal Exelon in ALzheimer’s Disease) mit 195 Patienten. Die Resultate dieser Studie zeigten, dass die tägliche Anwendung eines Pflasters (9,5 mg/Tag) die kognitiven Fähigkeiten und die Alltagskompetenz genauso stark verbesserte wie die höchste zugelassene Kapseldosis (2x6 mg/Tag).[4] Ansonsten häufig beobachtete Nebenwirkungen wie Übelkeit und Erbrechen traten bei der Pflaster-Anwendung dreimal seltener auf als nach Einnahme der Kapseln. Die Häufigkeit der Nebenwirkungen war dabei nicht höher als unter einem Placebo-Präparat ohne Wirkstoff.


Handelsnamen

Monopräparate

Exelon (D, A, CH), Nimvastid (A), Prometax (D)

Einzelnachweise

  1. ↑ The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 1422−1423, ISBN 978-0-911910-00-1.
  2. ↑ Birks J: Cholinesterase inhibitors for Alzheimer's disease. In: Cochrane Database Syst Rev. Nr. 1, 2006, S. CD005593, doi:10.1002/14651858.CD005593, PMID 16437532 (doi.org).
  3. ↑ Lanctôt KL, Herrmann N, Yau KK, et al.: Efficacy and safety of cholinesterase inhibitors in Alzheimer's disease: a meta-analysis. In: CMAJ. 169. Jahrgang, Nr. 6, September 2003, S. 557–64, PMID 12975222, PMC 191283 (freier Volltext) – (cmaj.ca).
  4. ↑ B. Winblad et al.: A six-month double-blind, randomized, placebo-controlled study of a transdermal patch in Alzheimer's disease – rivastigmine patch versus capsule. Int J Geriatr Psychiatry. 2007, 22(5), 456–67, PMID 17380489.

Weblinks


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