Niedermolekulare Verbindung

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Als niedermolekulare Verbindung (englisch small molecule) wird in der Pharmakologie und Biochemie eine Klasse von Wirkstoffen bezeichnet, deren Molekülmasse etwa 800 g·mol−1 nicht übersteigt. Durch ihre geringe Größe sind small molecules nach der Rule of Five teilweise in der Lage, in Zellen einzudringen und dort ihre Wirkung zu entfalten. Die derzeit zugelassenen Arzneimittel sind zum weitaus größten Teil niedermolekulare Moleküle.

Der englische Begriff small molecules dient in der pharmazeutischen Praxis englischsprachiger Länder primär zur Abgrenzung von Biologika, bei denen es sich zumeist um Proteine und damit um sehr "große Moleküle" handelt. In dieser Bedeutung bezeichnet small molecules vor allem die klassischen pharmazeutischen Wirkstoffe, die - im Gegensatz zu den Biologika - meist mit einer einfachen Strukturformel beschrieben und chemisch synthetisiert werden können. Damit umfasst der Begriff small molecules eine äußerst heterogene Gruppe von Substanzen, die - außer ihrer geringen Größe - nicht viel miteinander gemein haben.

Diese Verbindungen besitzen eine Vielzahl von biologischen Funktionen, wie als Signalmoleküle, als Instrumente in der Molekularbiologie, als Arzneimittel, als Pestizide und vieles mehr. Sie können natürlicher (z. B. Sekundärmetabolite) oder künstlicher (z. B. Virostatika) Herkunft sein und sowohl positive Effekte gegen Krankheiten (z. B. Medikamente) oder aber schädliche Wirkungen (z. B. Teratogene und Karzinogene) haben.

Ein sehr kleiner Teil der small molecules (etwa 2 %) ist in der Lage, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden, so dass einige Medikamente auf der Basis kleiner Moleküle gegen Depressionen, Schizophrenie und Schlaflosigkeit wirksam sein können.[1] Auch für die Behandlung von Hirntumoren und Hirnmetastasen gewinnen niedermolekulare Verbindungen an Bedeutung.[2][3]

Einzelnachweise[Bearbeiten]

  1. W. M. Pardridge: The Blood-Brain Barrier: Bottleneck in Brain Drug Development. In: NeuroRx. 2, Nr. 1, 2005, S. 3–14., PMID 15717053.
  2. N. Butowski und S. M. Chang: Small molecule and monoclonal antibody therapies in neurooncology. In: Cancer Control Nr. 2, 2005, S. 116–124, PMID 15855895.
  3. G. Tomasello u. a.: Brain metastases in HER2-positive breast cancer: the evolving role of lapatinib. In: Crit Rev Oncol Hematol 75, Nr. 2, 2010, S. 110–121, PMID 20004109.
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