STEAR

STEAR (englisch selective tissue estrogenic activity regulator) sind Arzneistoffe, die ihre Wirkung über Estrogenrezeptoren vermitteln und eine selektive Gewebeaffinität aufweisen. Der erste Vertreter aus dieser Klasse ist Tibolon, ein Steroid-Derivat. Der aktive Metabolit von Tibolon entsteht durch β-Hydroxylierung in Position 3. In den meisten Geweben wird dieser jedoch durch dort vorhandene Sulfotransferasen in unwirksame, sulfatierte Substanzen überführt. In den Knochen dagegen gibt es weniger Sulfotransferasen, dafür mehr Sulfatasen, welche die sulfatierten Substanzen wiederum in wirksame Metabolite spalten. Durch die estrogene Wirkung wird folglich der Knochenabbau gehemmt. Eingesetzt wird Tibolon dementsprechend beispielsweise bei postmenopausaler Osteoporose.