Benutzer:Dr. Jörgi/Afatinib

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Die Grafik zeigt eine mögliche Synthese für Afatinib[1]:

Übersicht der Afatinib-Synthese

Hierbei erfolgt eine Amidierung zwischen der Carboxygruppe des Phosphonats (1) und der Aminogruppe des sekundären Amins (2) unter Bildung des Amids (3). Dieses reagiert anschließend mit N,N-Dimethylformamid in einer Horner-Wadsworth-Emmons-Reaktion, wodurch Afatinib (4) entsteht.

  1. Patent US2005107358: Bicyclic heterocycles, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them. Veröffentlicht am 19. Mai 2005, Erfinder: Frank Himmelsbach, Flavio Solca.