„Ruxolitinib“ – Versionsunterschied

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== Indikation ==
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Die Anwendung von Ruxolitinib ist angezeigt bei der Behandlung der primären Myelofibrose und bei Post-Polycythaemia-vera-[[Myelofibrose]].<ref>Treatment and management of myelofibrosis in the era of JAK inhibitors. Keohane C, Radia DH, Harrison CN. Biologics. 2013;7:189-98. doi: 10.2147/BTT.S34942. Epub 2013 Aug 20. PMID 23990704.</ref>
Die Anwendung von Ruxolitinib ist angezeigt bei der Behandlung der primären Myelofibrose und bei Post-Polycythaemia-vera-[[Myelofibrose]].<ref>Treatment and management of myelofibrosis in the era of JAK inhibitors. Keohane C, Radia DH, Harrison CN. Biologics. 2013;7:189-98. {{doi|10.2147/BTT.S34942}}. Epub 2013 Aug 20. PMID 23990704.</ref>


== Kontraindikation ==
== Kontraindikation ==
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== Dosisanpassung ==
== Dosisanpassung ==
Bei schwerer Nierenfunktionsstörung mit einer Kreatinin-Clearance von < 30ml/min sollte die Dosis halbiert werden.<ref>M. Kogler. Ruxolitinib bei der Behandlung der Chronischen idiopathischen Myelofibrose. [http://www.awiki.de/mediawiki/index.php?title=Ruxolitinib#Quellen Klinik und Forschung] 2013;ISSN0947-8736;19.1;67.</ref>
Bei schwerer Nierenfunktionsstörung mit einer Kreatinin-Clearance von < 30ml/min sollte die Dosis halbiert werden.<ref>M. Kogler. Ruxolitinib bei der Behandlung der Chronischen idiopathischen Myelofibrose. [http://www.awiki.de/mediawiki/index.php?title=Ruxolitinib#Quellen Klinik und Forschung] 2013; ISSN 0947-8736; 19.1; 67.</ref>


== Nebenwirkungen ==
== Nebenwirkungen ==
Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören Schwindel und Kopfschmerz.
Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören Schwindel und Kopfschmerz.
In den Phase-III-Studien wurden als Nebenwirkungen eine [[Thrombozytopenie|Verminderung der Blutplättchen]], [[Neutropenie|verminderte Zahl weißer Blutkörperchen]] und Blutungen beschrieben. Auch waren Infektionen und eine [[Arterielle Hypertonie|Erhöhung des Blutdrucks]] unter der Behandlung häufiger als bei den mit Placebo behandelten Patienten.<ref>A randomized dose-escalation study to assess the safety, tolerability, and pharmacokinetics of ruxolitinib (INC424) in healthy Japanese volunteers. Ogama Y, Mineyama T, Yamamoto A, Woo M, Shimada N, Amagasaki T, Natsume K. Int J Hematol. 2013 Mar;97(3):351-9. doi: 10.1007/s12185-013-1280-5, PMID 23381973.</ref>.
In den Phase-III-Studien wurden als Nebenwirkungen eine [[Thrombozytopenie|Verminderung der Blutplättchen]], [[Neutropenie|verminderte Zahl weißer Blutkörperchen]] und Blutungen beschrieben. Auch waren Infektionen und eine [[Arterielle Hypertonie|Erhöhung des Blutdrucks]] unter der Behandlung häufiger als bei den mit Placebo behandelten Patienten.<ref>A randomized dose-escalation study to assess the safety, tolerability, and pharmacokinetics of ruxolitinib (INC424) in healthy Japanese volunteers. Ogama Y, Mineyama T, Yamamoto A, Woo M, Shimada N, Amagasaki T, Natsume K. Int J Hematol. 2013 Mar;97(3):351-9. {{doi|10.1007/s12185-013-1280-5}}, PMID 23381973.</ref>.


== Einzelnachweise ==
== Einzelnachweise ==
<references />
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[[Kategorie:Tyrosinkinase-Inhibitor]]
[[Kategorie:Tyrosinkinase-Inhibitor]]

Version vom 15. Dezember 2014, 14:48 Uhr

Strukturformel
Strukturformel von Ruxolitinib
Allgemeines
Freiname Ruxolitinib
Andere Namen

(3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile (IUPAC)

Summenformel C17H18N6
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 941678-49-5
PubChem 25126798
DrugBank DB08877
Wikidata Q7383611
Arzneistoffangaben
ATC-Code

L01XE18

Wirkstoffklasse

Zytostatikum

Wirkmechanismus

Tyrosinkinase-Inhibitor

Eigenschaften
Molare Masse 306,37 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[1]

Gefahr

H- und P-Sätze H: 315​‐​318​‐​373​‐​361
P: 201​‐​202​‐​260​‐​264​‐​280​‐​281​‐​302+352​‐​332+313​‐​362​‐​305+351+338​‐​310​‐​314​‐​308+313​‐​301+312​‐​330[1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Ruxolitinib ist ein Tyrosinkinaseinhibitor, der bei bestimmten Myeloproliferativen Neoplasien wie der idiopathischen (oder primären) Myelofibrose[2] eingesetzt wird. Der Wirkstoff ist seit 2012 zugelassen (Handelsnamen Jakafi®, Jakavi®) und hemmt die Januskinasen 1 und 2. Dosisabhängige Nebenwirkungen sind Anämie und Thrombopenie.

Indikation

Die Anwendung von Ruxolitinib ist angezeigt bei der Behandlung der primären Myelofibrose und bei Post-Polycythaemia-vera-Myelofibrose.[3]

Kontraindikation

Bei einem Unterschreiten der Thrombozytenzahl auf < 50.000/µl oder der Leukozytenzahl < 500/µl sollte die Behandlung unterbrochen werden. Außerdem ist Schwangerschaft und Stillzeit eine Kontraindikation

Dosisanpassung

Bei schwerer Nierenfunktionsstörung mit einer Kreatinin-Clearance von < 30ml/min sollte die Dosis halbiert werden.[4]

Nebenwirkungen

Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören Schwindel und Kopfschmerz. In den Phase-III-Studien wurden als Nebenwirkungen eine Verminderung der Blutplättchen, verminderte Zahl weißer Blutkörperchen und Blutungen beschrieben. Auch waren Infektionen und eine Erhöhung des Blutdrucks unter der Behandlung häufiger als bei den mit Placebo behandelten Patienten.[5].

Einzelnachweise

  1. ↑ a b caymanchem: Ruxolitinib (pdf; 30 kB)
  2. ↑ Ruxolitinib: in the treatment of myelofibrosis. Yang LP, Keating GM. Drugs. 2012 Nov 12;72(16):2117-27.PMID 23061804
  3. ↑ Treatment and management of myelofibrosis in the era of JAK inhibitors. Keohane C, Radia DH, Harrison CN. Biologics. 2013;7:189-98. doi:10.2147/BTT.S34942. Epub 2013 Aug 20. PMID 23990704.
  4. ↑ M. Kogler. Ruxolitinib bei der Behandlung der Chronischen idiopathischen Myelofibrose. Klinik und Forschung 2013; ISSN 0947-8736; 19.1; 67.
  5. ↑ A randomized dose-escalation study to assess the safety, tolerability, and pharmacokinetics of ruxolitinib (INC424) in healthy Japanese volunteers. Ogama Y, Mineyama T, Yamamoto A, Woo M, Shimada N, Amagasaki T, Natsume K. Int J Hematol. 2013 Mar;97(3):351-9. doi:10.1007/s12185-013-1280-5, PMID 23381973.
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