Progestine
Die Progestine (auch Progestagene genannt) sind synthetische Analoga der Gestagene. Sie werden als Wirkstoffe beispielsweise in der hormonellen Empfängnisverhütung und in der Hormonersatztherapie eingesetzt.
Progestine leiten sich von den natürlich vorkommenden Sexualhormonen Nortestosteron bzw. Testosteron oder Progesteron ab.[1]
Partialwirkungen
Die Abkömmlinge des Nortestosterons wie Norethisteronacetat, Levonorgestrel und Gestoden weisen neben ihrer gestagenen Wirkung auch eine androgene Partialwirkung auf, was die Neigung zu fettiger Haut und Körperbehaarung verstärken kann. Nur minimal ausgeprägt ist die androgene Wirkung bei Norgestimat und Etonogestrel; Dienogest weist keine Aktivität an Androgenrezeptoren auf. Drospirenon hat neben einer antiandrogenen auch eine antimineralcorticoide Aktivität, die einer vermehrten Wassereinlagerung entgegenwirkt, die durch die Östrogenkomponente der „Pille“ verursacht wird. Weitere Arzneistoffe aus der Nortestosterongruppe sind Desogestrel, eine Vorstufe des Etonogestrels, sowie Norelgestromin, der aktive Metabolit von Norgestimat.
Die Abkömmlinge des Progesterons, Chlormadinonacetat und Cyproteronacetat, haben eine deutlich antiandrogene Wirkung. Nomegestrol wirkt nur mild antiandrogen; zu Medroxyprogesteron gibt es uneinheitliche Angaben.
| Stammverbindung | Verbindung | Antiestrogene Wirkung | Androgene Wirkung | Antiandrogene Wirkung | Glucokortikoide Wirkung[2] | Antimineralkortikoide Wirkung |
|---|---|---|---|---|---|---|
 |
Progesteron | + | - | (+)[1] ± [2] | ± | + |
| Medroxyprogesteron | + | (+) | - [1][2] + [3] | + | - | |
| Cyproteronacetat [2] | + | - | + | + | - | |
| Chlormadinonacetat | + | - | + | + | - | |
| Medrogeston [1] | + | - | - | - | ||
| Megestrol [2] | + | - | - | + | - | |
 |
Norethisteronacetat | + | + | - | - | - |
| Levonorgestrel | + | + | - | - | - | |
| Gestoden [2] | + | + | - | ± | - | |
| Norgestimat [2] | + | + | - | - | - | |
| Etonogestrel [1] | + | + | - | - | ||
| Dienogest | + | - | + | - | - | |
| Drospirenon | + | - | + | - | + | |
| + vorhanden[2][1] ± teilweise vorhanden[2] (+) schwach[1]/eingeschränkt[2] vorhanden - nicht vorhanden[2][1] | ||||||
Generationen
Je nach ihrer Einführung in die Therapie werden die synthetischen Gestagene auch in Generationen eingeteilt:[4]
- 1. Generation: Norethisteron
- 2. Generation: Levonorgestrel
- 3. Generation: Gestoden, Desogestrel, Norgestimat
Manche Autoren rechnen Drospirenon, das Strukturelemente des Spironolactons enthält, einer 4. Generation zu.
Risiko Venenthrombose
Eine bekannte, seltene Nebenwirkung der Anwendung kombinierter oraler Kontrazeptiva ist das Auftreten venöser thromboembolische Ereignisse (VTE), auf die in den Produktinformationen hingewiesen wird. Das Risiko ist erhöht bei Antibabypillen mit bestimmten Progestagenen der 3. und 4. Generation gegenüber solchen, die Norethisteron oder Levonorgestrel enthalten. Im Februar 2013 leitete die europäische Arzneimittelagentur ein Risikoberwertungsverfahren für kombinierte orale Kontrazeptiva ein, die Desogestrel, Gestoden, Norgestimat, Etonogestrel, Drospirenon, Dienogest, Chlormadinon, Nomegestrol oder Norelgestromin enthalten.[5]
Einzelnachweise
- ↑ a b c d e f g h E. Mutschler, G. Geisslinger, H. K. Kroemer, S. Menzel, P. Ruth: Mutschler Arzneimittelwirkungen. Pharmakologie − Klinische Pharmakologie − Toxikologie. 10. Auflage. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft mbH, Stuttgart 2012, ISBN 3-80-472898-7; S. 419 ff.
- ↑ a b c d e f g h i j k F.A. Leidenberger, T. Strowitzki, O. Ortmann: Klinische Endokrinologie für Frauenärzte. Springer, 4. Aufl. 2009, S. 227.
- ↑ Fachinformation Sayana Injektionssuspension, Stand April 2012.
- ↑ K. Münstedt, M. Kirschbaum: Checkliste Gynäkologie und Geburtshilfe; Georg Thieme Verlag 2005, S. 411. Hier online einsehbar
- ↑ Combined hormonal contraceptives, 7. Februar 2013.