Trazodon
{{Infobox Chemikalie
| Strukturformel = piperazin-1-yl)propyl)-(1,2,4)triazolo(4,3-a)pyridin-3(2H)-one_200.svg)
| Suchfunktion = C19H22ClN5O
| Freiname = Trazodon
| Andere Namen = * 2-{3-[4-(3-Chlorphenyl) piperazin-1-yl]propyl} [1,2,4]triazolo [4,3-a]pyridin-3-on (IUPAC)
- 2-{3-[4-(3-Chlorphenyl)-1-piperazinyl]propyl}[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-on
- Trazodonum (Latein)
| Summenformel = C19H22ClN5O | CAS = * 19794-93-5
- 25332-39-2 (Trazodon·Hydrochlorid)
| PubChem = 5533 | ATC-Code = N06AX05 | DrugBank = DB00656 | Wirkstoffgruppe = Antidepressiva | Wirkmechanismus = Serotonin-Wiederaufnahmehemmer u. Antagonist der 5-HT2-Rezeptoren | Beschreibung = | Molare Masse = 371,86 g·mol−1 | Dichte = | Schmelzpunkt = * 87 °C [1]
- 222–228 °C (Hydrochlorid, Zersetzung)[2]
| Siedepunkt =
| Dampfdruck =
| pKs = 6,14 (50 % Ethanol) [3]
| Löslichkeit =
| Quelle GHS-Kz = [4]
| GHS-Piktogramme = Hydrochlorid
|
|
| GHS-Signalwort = Achtung | H = 302‐351 | EUH = keine EUH-Sätze | P = 281 | Quelle P = [4] | Quelle GefStKz = [4] | Gefahrensymbole =
Xn Gesundheits- schädlich |
Trazodon·Hydrochlorid
| R = 22‐40 | S = 22‐36 | MAK = | ToxDaten = 690 mg·kg−1 (LD50, Ratte, oral)[1] }}
Trazodon (Handelsnamen Thombran® (DE), Trittico® (CH, A, EU)) ist ein Arzneistoff (Psychopharmakon) und hat die Eigenschaft eines Sedativums und eines Antidepressivums. Trazodon wird zur Behandlung von Depressionen mit oder ohne begleitende Angststörung, Schlafstörungen und im Rahmen von Depressionen auftretenden erektilen Dysfunktionen ohne schwerwiegende organische Ursachen eingesetzt.
Pharmakologie
Trazodon ist ein Serotonin-Wiederaufnahmehemmer sowie ein Antagonist der 5-HT2-Rezeptoren, deren Aktivierung allgemein mit Schlaflosigkeit, Angst, psychomotorischer Unruhe sowie mit Störungen der Sexualfunktion in Verbindung gebracht wird. Neben Nefazodon zählt es deswegen zu den dualserotonergen Antidepressiva (DSA). Die Serotonin - Wiederaufnahmehemmung ist verhältnismäßig schwach ausgeprägt und kommt dosisabhängig erst in höheren Dosierungen zur Wirkung. Durch die Blockade der 5-HT2a-Rezeptoren wird die über die 5-HT1A-Rezeptoren vermittelte serotonerge Neurotransmission verstärkt.
Auße[5]rdem hemmt Trazodon stark die α1- und schwach die α2- und H1-Rezeptoren und hat eine abschwächende Wirkung auf den Tremor. Im Gegensatz zu anderen psychotropen Substanzen ist Trazodon bei Glaukom und Prostatabeschwerden nicht kontraindiziert: Es besitzt keine extrapyramidale Wirkung und bewirkt keine Potenzialisierung der adrenergen Übertragung. Auch weist Trazodon keine anticholinerge Aktivität auf und ist somit frei von etlichen typischen Nebenwirkungen trizyklischer Antidepressiva.
Häufige Nebenwirkungen sind Schwindel, Kopfschmerzen, verstärkte Müdigkeit, orthostatische Dysregulation und Herzrhythmusstörungen. Seltene aber ernstzunehmende Nebenwirkungen sind Priapismus, Krampfanfälle und Leberfunktionsstörungen.
Trazodon kann auch bereits kurz nach Therapiebeginn zu einer Verlängerung der QTc-Zeit am Herzen führen. Dies ist ein Risikofaktor für bedrohliche ventrikuläre Herzrhythmusstörungen. Zu Beginn der Therapie sollten regelmäßige EKG-Kontrollen erfolgen. Wird im EKG eine Verlängerung der QTc-Zeit festgestellt, muss Trazodon sofort abgesetzt werden. Trazodon sollte möglichst nicht mit Medikamenten kombiniert werden, die ebenfalls die QTc-Zeit verlängern können oder eine Hypokaliämie verursachen.
Trazodon darf nicht mit MAO-Hemmern kombiniert werden. Bei Kombination mit Medikamenten, die die serotonerge Transmission verstärken, muss die Gefahr eines zentralen Serotoninsyndroms beachtet werden. Solche Medikamente sind z.B. SSRI, Tramadol, Tryptophan.
Vorteile von Trazodon sind seine gute Wirkung bei Schlafstörungen bereits in niedriger Dosierung. Anders als bei vielen Antidepressiva kommt es i. a. nicht zu einer Gewichtszunahme oder sexuellen Funktionsstörungen.
Trazodon kommt i.a. zum Einsatz, wenn andere risikoärmere Antidepressiva bei einem Patienten wirkungslos bleiben oder nicht vertragen werden.
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
Da über die Anwendung von Trazodon bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren noch keine ausreichenden klinischen Erfahrungen vorliegen, sollte dieses Arzneimittel nur bei Erwachsenen eingesetzt werden.[6]
Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendungssicherheit von Trazodon während der Schwangerschaft ist nicht untersucht worden, und es muss die Möglichkeit berücksichtigt werden, dass Trazodon in die Muttermilch übertreten kann. Seine Verwendung während der Schwangerschaft und in der Stillzeit ist deshalb nach sorgfältigem Abwägen des Nutzen/Risiko-Verhältnisses durch den Arzt auf ausgewählte Fälle zu begrenzen.[6]
Einzelnachweise
- ↑ a b Eintrag in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM) (Seite nicht mehr abrufbar).
- ↑ Eintrag zu Trazodon. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag
- ↑ The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; ISBN 978-0-911910-00-1.
- ↑ a b c Datenblatt Trazodone hydrochloride bei Sigma-Aldrich (PDF).
- ↑ Benkert, Otto; Hippius, Hans: Kompendium der Psychiatrischen Pharmakologie. 10. Auflage. Springer, 2014, ISBN 978-3-642-54768-3, S. 71–73, 180–181.
- ↑ a b Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Trittico, Stand: Februar 2005.
