„Zibotentan“ – Versionsunterschied

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'''Zibotentan''' ist ein experimenteller Arzneistoff aus der Gruppe der selektiven [[Endothelin#Endothelinrezeptorantagonisten|Endothelinrezeptor-Antagonisten]]. Er wird vom britischen Pharmaunternehmen [[AstraZeneca]] unter anderem zur oralen Behandlung von Krebserkrankungen entwickelt.
'''Zibotentan''' ist ein potentielles oral appliziertes [[Zytostatikum]] zur Behandlung von hormonresistentem [[Prostatakrebs]]. Zurzeit befindet es sich in Phase 3 der [[Klinische Studie|klinischen Studien]].

Zibotentan wird von dem britischen Pharmaunternehmen [[AstraZeneca]] entwickelt. Arzneilich wird das [[Ethanolamin]]salz verwendet.


== Wirkmechanismus ==
== Wirkmechanismus ==
Zibotentan ist ein selektiver [[Endothelin]]-A-Rezeptor-[[Antagonist (Pharmakologie)|Antagonist]]. Seine [[Plasmahalbwertszeit]] beträgt 8h und die [[Plasmaproteinbindung]] 73,8 %.
Zibotentan ist ein selektiver [[Endothelin]]-A-Rezeptor-[[Antagonist (Pharmakologie)|Antagonist]]. Seine [[Plasmahalbwertszeit]] beträgt 8 Stunden und die [[Plasmaproteinbindung]] 73,8 %.

== Studien ==
Eine Studie zur Wirksamkeit bei hormonresistentem [[Prostatakrebs]] scheiterte 2010.<ref name="fiercebi-AZ'">{{Internetquelle |autor= |url=https://www.fiercebiotech.com/biotech/az-s-zibotentan-flunks-late-stage-prostate-cancer-trial |titel=AZ's zibotentan flunks late-stage prostate cancer trial {{!}} Fierce Biotech |werk=fiercebiotech.com |sprache=en |datum=2010-09-27 |abruf=2024-04-06}}</ref> Untersucht wird der Einsatz von Zibotentan, auch in Kombination mit [[Dapagliflozin]], bei Patienten mit [[Chronisches Nierenversagen|chronischer Niereninsuffizienz]].<ref name="Stern2022">Edward P. Stern, Lauren Host, Ivy Wanjiku, K. Jane Escott, Peter S. Gilmour, Rachel Ochiel, Robert J. Unwin, Áine Burns, Voon H Ong, Helen Cadiou, Aidan G. O’Keeffe, Christopher P. Denton: ''Zibotentan in systemic sclerosis-associated chronic kidney disease: a phase II randomised placebo-controlled trial.'' In: ''Arthritis research & therapy.'' 2022, Band 24, Nummer 1 {{DOI|10.1186/s13075-022-02818-6}}.</ref><ref name="Heerspink2023">Hiddo J.L. Heerspink, Arihiro Kiyosue, David C. Wheeler, Miao Lin, Emma Wijkmark, Glenn Carlson, A Mercier, Magnus Åstrand, Sebastian Ueckert, Peter J. Greasley, Phil Ambery: ''Zibotentan in combination with dapagliflozin compared with dapagliflozin in patients with chronic kidney disease (ZENITH-CKD): a multicentre, randomised, active-controlled, phase 2b, clinical trial.'' In: ''The Lancet.'' 2023, Band 402, Nummer 10416, S.&nbsp;2004–2017 {{DOI|10.1016/S0140-6736(23)02230-4}}.</ref>


== Literatur ==
== Literatur ==
* C.D. Morris, A. Rose, J. Curwen, A.M. Hughes, D.J. Wilson, D.J. Webb. In: ''British Journal of Cancer.'' 2005, Band 92, Nummer 12, S.&nbsp;2148–2152. [[DOI:10.1038/sj.bjc.6602676]]
* AstraZeneca, ZD4054 information to support Pre-clinical Studies: AstraZeneca, 7pp., 2005
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* W.R. Schelman, G. Liu, G. Wilding, T. Morris, D. Phung, R. Dreicer.: ''A phase I study of zibotentan (ZD4054) in patients with metastatic, castrate-resistant prostate cancer.'' [[Investigational New Drugs]], 2009. [[DOI:10.1007/s10637-009-9318-5]].
* CD.Morris, A.Rose, J.Curwen, AM.Hughes, DJ.Wilson, DJ.Webb. Specific inhibition of the endothelin A receptor with ZD4054: clinical and pre-clinical evidence.'' [[Br J Cancer]]''.92,2005
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* WR.Schelman, G.Liu, G.Wilding, T.Morris, D.Phung, R.Dreicer. [[Investigational New Drugs]], A phase I study of zibotentan (ZD4054) in patients with metastatic, castrate-resistant prostate cancer. ''DOI'', 10.1007/s10637-009-9318-5,2009


== Einzelnachweise ==
== Einzelnachweise ==

Aktuelle Version vom 6. April 2024, 13:13 Uhr

Strukturformel
Strukturformel Zibotentan
Allgemeines
Freiname Zibotentan
Andere Namen
  • N-(3-Methoxy-5-methylpyrazin-2-yl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]pyridin-3-sulfonamid (IUPAC)
  • ZD4054
Summenformel C19H16N6O4S
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 186497-07-4
EG-Nummer (Listennummer) 643-052-5
ECHA-InfoCard 100.171.075
PubChem 9910224
ChemSpider 8085875
DrugBank DB06629
Wikidata Q198371
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Zytostatikum

Wirkmechanismus

Endothelin-A-Rezeptor-Antagonist

Eigenschaften
Molare Masse 424,433 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[1]

Gefahr

H- und P-Sätze H: 360​‐​373​‐​411
P: 301+312+330[2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Zibotentan ist ein experimenteller Arzneistoff aus der Gruppe der selektiven Endothelinrezeptor-Antagonisten. Er wird vom britischen Pharmaunternehmen AstraZeneca unter anderem zur oralen Behandlung von Krebserkrankungen entwickelt.

Wirkmechanismus[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Zibotentan ist ein selektiver Endothelin-A-Rezeptor-Antagonist. Seine Plasmahalbwertszeit beträgt 8 Stunden und die Plasmaproteinbindung 73,8 %.

Studien[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Eine Studie zur Wirksamkeit bei hormonresistentem Prostatakrebs scheiterte 2010.[3] Untersucht wird der Einsatz von Zibotentan, auch in Kombination mit Dapagliflozin, bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz.[4][5]

Literatur[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  • C.D. Morris, A. Rose, J. Curwen, A.M. Hughes, D.J. Wilson, D.J. Webb. In: British Journal of Cancer. 2005, Band 92, Nummer 12, S. 2148–2152. DOI:10.1038/sj.bjc.6602676
  • W.R. Schelman, G. Liu, G. Wilding, T. Morris, D. Phung, R. Dreicer.: A phase I study of zibotentan (ZD4054) in patients with metastatic, castrate-resistant prostate cancer. Investigational New Drugs, 2009. DOI:10.1007/s10637-009-9318-5.

Einzelnachweise[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  1. ↑ Vorlage:CL Inventory/nicht harmonisiertFür diesen Stoff liegt noch keine harmonisierte Einstufung vor. Wiedergegeben ist eine von einer Selbsteinstufung durch Inverkehrbringer abgeleitete Kennzeichnung von N-(3-methoxy-5-methyl-2-pyrazinyl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]-3-pyridinesulfonamide im Classification and Labelling Inventory der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA), abgerufen am 10. Februar 2020.
  2. ↑ Datenblatt Zibotentan bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 22. März 2022 (PDF).
  3. ↑ AZ's zibotentan flunks late-stage prostate cancer trial | Fierce Biotech. In: fiercebiotech.com. 27. September 2010, abgerufen am 6. April 2024 (englisch).
  4. ↑ Edward P. Stern, Lauren Host, Ivy Wanjiku, K. Jane Escott, Peter S. Gilmour, Rachel Ochiel, Robert J. Unwin, Áine Burns, Voon H Ong, Helen Cadiou, Aidan G. O’Keeffe, Christopher P. Denton: Zibotentan in systemic sclerosis-associated chronic kidney disease: a phase II randomised placebo-controlled trial. In: Arthritis research & therapy. 2022, Band 24, Nummer 1 doi:10.1186/s13075-022-02818-6.
  5. ↑ Hiddo J.L. Heerspink, Arihiro Kiyosue, David C. Wheeler, Miao Lin, Emma Wijkmark, Glenn Carlson, A Mercier, Magnus Åstrand, Sebastian Ueckert, Peter J. Greasley, Phil Ambery: Zibotentan in combination with dapagliflozin compared with dapagliflozin in patients with chronic kidney disease (ZENITH-CKD): a multicentre, randomised, active-controlled, phase 2b, clinical trial. In: The Lancet. 2023, Band 402, Nummer 10416, S. 2004–2017 doi:10.1016/S0140-6736(23)02230-4.
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