„Etanercept“ – Versionsunterschied
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Etanercept besitzt die Ligandenbindungsdomäne des humanen Tumornekrosefaktor-Rezeptors 2. Dank dieser Ligandenbindungsdomäne ist es in der Lage, das proinflammatorische Zytokin [[Tumornekrosefaktor]] (TNFα) und [[Lymphotoxin]] (TNFβ) zu binden. Tumornekrosefaktor und Lymphotoxin sind proinflammatorische Zytokine, die an zwei unterschiedliche zellständige Rezeptoren binden: die p55 und p75-Tumornekrosefaktorrezeptoren (TNFR). Der von Etanercept gebundene Tumornekrosefaktor kann nicht mehr an seinen natürlichen, an der [[Zellmembran]] befindlichen [[Rezeptor]] binden und somit keine Entzündungsprozesse auslösen. Zwischen der Bindung des Tumornekrosefaktors an Etanercept bzw. dem Rezeptor herrscht ein Gleichgewicht (Kompetition). Auf Grund seines Mechanismus stellt Etanercept einen kompetitiven [[Antagonist (Pharmakologie)|Antagonisten]] des Tumornekrosefaktors dar. |
Etanercept besitzt die Ligandenbindungsdomäne des humanen Tumornekrosefaktor-Rezeptors 2. Dank dieser Ligandenbindungsdomäne ist es in der Lage, das proinflammatorische Zytokin [[Tumornekrosefaktor]] (TNFα) und [[Lymphotoxin]] (TNFβ) zu binden. Tumornekrosefaktor und Lymphotoxin sind proinflammatorische Zytokine, die an zwei unterschiedliche zellständige Rezeptoren binden: die p55 und p75-Tumornekrosefaktorrezeptoren (TNFR). Der von Etanercept gebundene Tumornekrosefaktor kann nicht mehr an seinen natürlichen, an der [[Zellmembran]] befindlichen [[Rezeptor]] binden und somit keine Entzündungsprozesse auslösen. Zwischen der Bindung des Tumornekrosefaktors an Etanercept bzw. dem Rezeptor herrscht ein Gleichgewicht (Kompetition). Auf Grund seines Mechanismus stellt Etanercept einen kompetitiven [[Antagonist (Pharmakologie)|Antagonisten]] des Tumornekrosefaktors dar. |
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== Einzelnachweise == |
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Version vom 5. November 2009, 16:30 Uhr
| Etanercept | ||
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| Masse/Länge Primärstruktur | 477 Aminosäuren; 51,2 kDa | |
| Bezeichner | ||
| Externe IDs |
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| Arzneistoffangaben | ||
| ATC-Code | L04AB01 | |
| DrugBank | DB00005 | |
| Wirkstoffklasse | Immunsuppressiva | |
Etanercept ist ein Arzneistoff, der zur Behandlung rheumatischer Erkrankungen und der Psoriasis eingesetzt wird. Es ist ein gentechnologisch hergestelltes Protein, das entzündungsinduzierende Zytokine bindet und somit inaktiviert. Etanercept wurde von Amgen entwickelt und wird in Deutschland, Österreich und der Schweiz von dem Pharmaunternehmen Wyeth unter dem Markennamen Enbrel® vertrieben und unterliegt der ärztlichen Verschreibungspflicht. [1][2][3]
Struktur
Etanercept ist ein gentechnologisch hergestelltes Fusionsprotein, das in Ovarialzelllinien des chinesischen Hamsters (CHO-Zellen) produziert wird. Es ist ein dimeres chimäres Protein, das aus der extrazellulären Ligandenbindungsdomäne des humanen Tumornekrosefaktor-Rezeptors 2 (TNFR2/p75) verbunden mit der Fc-Untereinheit des IgG1-Antikörpers des Menschen besteht. Etanercept besteht aus 934 Aminosäuren und besitzt eine Molekülmasse von etwa 150 kDa.[4]
Pharmakologie
Wirkmechanismus
Etanercept besitzt die Ligandenbindungsdomäne des humanen Tumornekrosefaktor-Rezeptors 2. Dank dieser Ligandenbindungsdomäne ist es in der Lage, das proinflammatorische Zytokin Tumornekrosefaktor (TNFα) und Lymphotoxin (TNFβ) zu binden. Tumornekrosefaktor und Lymphotoxin sind proinflammatorische Zytokine, die an zwei unterschiedliche zellständige Rezeptoren binden: die p55 und p75-Tumornekrosefaktorrezeptoren (TNFR). Der von Etanercept gebundene Tumornekrosefaktor kann nicht mehr an seinen natürlichen, an der Zellmembran befindlichen Rezeptor binden und somit keine Entzündungsprozesse auslösen. Zwischen der Bindung des Tumornekrosefaktors an Etanercept bzw. dem Rezeptor herrscht ein Gleichgewicht (Kompetition). Auf Grund seines Mechanismus stellt Etanercept einen kompetitiven Antagonisten des Tumornekrosefaktors dar.
Literatur
- Singh JA, Christensen R, Wells GA, et al.: Biologics for rheumatoid arthritis: an overview of Cochrane reviews. In: Cochrane Database Syst Rev. Nr. 4, 2009, S. CD007848, doi:10.1002/14651858.CD007848.pub2, PMID 19821440 (cochranejournalclub.com [PDF]).
Einzelnachweise
- ↑ Rote Liste online, Stand: September 2009
- ↑ AM-Komp. d. Schweiz, Stand: September 2009
- ↑ AGES-PharmMed, Stand: September 2009
- ↑ Fachinformation Enbrel® 25 mg / 50 mg
