Etanercept

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Etanercept
Größe	477 Aminosäuren; 51,2 kDa
Bezeichner
Externe IDs	CAS-Nummer: 185243-69-0
Arzneistoffangaben
ATC-Code	L04AB01
DrugBank	DB00005
Wirkstoffklasse	Immunsuppressiva
Handelsnamen	Enbrel®
Verschreibungspflicht	Ja

Etanercept ist ein Arzneistoff, der zur Behandlung rheumatischer Erkrankungen und der Psoriasis eingesetzt wird. Es ist ein gentechnologisch hergestelltes Protein, das entzündungsinduzierende Zytokine bindet und somit inaktiviert. Etanercept wurde von Amgen entwickelt und wird in Deutschland und der Schweiz von dem Pharmaunternehmen Wyeth unter dem Markennamen Enbrel^® vertrieben. Es unterliegt der ärztlichen Verschreibungspflicht.

Inhaltsverzeichnis 1 Struktur 2 Pharmakologie 2.1 Wirkmechanismus 3 Einzelnachweise

[Bearbeiten] Struktur

Etanercept ist ein gentechnologisch hergestelltes Fusionsprotein, das in Ovarialzelllinien des chinesischen Hamsters (CHO-Zellen) produziert wird. Es ist ein dimeres chimäres Protein, das aus der extrazellulären Ligandenbindungsdomäne des humanen Tumornekrosefaktor-Rezeptors 2 (TNFR2/p75) verbunden mit der F_c-Untereinheit des IgG1-Antikörpers des Menschen besteht. Etanercept besteht aus 934 Aminosäuren und besitzt eine Molekülmasse von etwa 150 kDa.^[1]

[Bearbeiten] Pharmakologie

[Bearbeiten] Wirkmechanismus

Etanercept besitzt die Ligandenbindungsdomäne des humanen Tumornekrosefaktor-Rezeptors 2. Dank dieser Ligandenbindungsdomäne ist es in der Lage, das proinflammatorische Zytokin Tumornekrosefaktor (TNFα) und Lymphotoxin (TNFβ) zu binden. Tumornekrosefaktor und Lymphotoxin sind proinflammatorische Zytokine, die an zwei unterschiedliche zellständige Rezeptoren binden: die p55 und p75-Tumornekrosefaktorrezeptoren (TNFR). Der von Etanercept gebundene Tumornekrosefaktor kann nicht mehr an seinen natürlichen, an der Zellmembran befindlichen Rezeptor binden und somit keine Entzündungsprozesse auslösen. Zwischen der Bindung des Tumornekrosefaktors an Etanercept bzw. dem Rezeptor herrscht ein Gleichgewicht (Kompetition). Auf Grund seines Mechanismus stellt Etanercept einen funktionellen Antagonisten des Tumornekrosefaktors dar.

[Bearbeiten] Einzelnachweise

1. ↑ Fachinformation Enbrel^® 25 mg / 50 mg

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