Dapoxetin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Dapoxetin
Andere Namen	(+)-N,N-Dimethyl-1-phenyl-3-(1-naphthyloxy)propylamin (S)-N,N-Dimethyl-1-phenyl-3-(1-naphthyloxy)propylamin
Summenformel	C21H23NO (Dapoxetin) C21H24ClNO (Dapoxetin·Hydrochlorid)
CAS-Nummer	119356-77-3 (Dapoxetin) 129938-20-1 (Dapoxetin·Hydrochlorid)
PubChem	71352
ATC-Code	G04BX14
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Serotonin-Wiederaufnahmehemmer
Wirkmechanismus	Hemmung der Serotonin Wiederaufnahme
Verschreibungspflichtig: ja
Eigenschaften
Molare Masse	305,41 g·mol−1 (Dapoxetin) 341,87 g·mol−1 (Dapoxetin·Hydrochlorid)
Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung Achtung H- und P-Sätze H: 302-319-413 P: 305+351+338 EU-Gefahrstoffkennzeichnung Xn Gesundheits- schädlich N Umwelt- gefährlich R- und S-Sätze R: 22-36-50/53 S: 36-60-61
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Dapoxetin (Handelsname Priligy^®; Hersteller Berlin-Chemie (Menarini)) ist ein Arzneistoff, der seit April 2009 in Deutschland zur Behandlung des frühzeitigen Samenergusses (Ejaculatio praecox) des Mannes zugelassen ist. Dabei ist, aufgrund der bisherigen Studienlage von etwa 1 Minute Verlängerungen der vaginalen Latenzzeit auszugehen.

Da es sich um ein Lifestyle-Medikament handelt, werden die Kosten nicht von den deutschen Krankenkassen übernommen.

Anwendungsgebiete

Dapoxetin ist für die Behandlung von vorzeitiger Ejakulation (Ejaculatio praecox, EP) bei erwachsenen Männern im Alter von 18 bis 64 Jahren indiziert. Dapoxetin soll nur an Patienten verschrieben werden, die die folgenden Kriterien erfüllen:

• eine intravaginale Latenzzeit bis zur Ejakulation (IELT) von weniger als zwei Minuten; und
• persistierende oder rezidivierende Ejakulation bei minimaler sexueller Stimulation vor, während oder kurz nach der Penetration und eher, als der Patient dies wünscht; und
• deutlicher persönlicher Leidensdruck oder zwischenmenschliche Probleme als Folge der EP; und
• unzureichende Kontrolle über die Ejakulation; und
• eine vorzeitige Ejakulation bei den meisten Versuchen eines Geschlechtsaktes während der vorherigen 6 Monate in der Anamnese.

Dapoxetin soll nur als Bedarfsmedikation vor einer erwarteten sexuellen Aktivität angewendet werden. Dapoxetin soll Männern zur Verzögerung der Ejakulation ohne vorherige Diagnosestellung einer EP nicht verschrieben werden.

Wirkmechanismus

Der Ejakulationsreflex stellt ein komplexes Zusammenspiel zwischen körperlichen und psychologischen Mechanismen im Zentralnervensystem dar. Der Botenstoff Serotonin spielt in diesem Gefüge eine zentrale, hemmende Rolle für die Ejakulation. Der Wirkstoff Dapoxetin zählt zu einer Gruppe von Antidepressiva, konkret den Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRI). Er blockiert also den Serotonin-Transporter, der das Serotonin von seinem Wirkort entfernt und führt dadurch zu einer längeren Verweildauer von Serotonin an bestimmten Nervenfasern im Gehirn und somit vermutlich zu einer Verzögerung der Ejakulation.

Risiken und Nebenwirkungen

Die Verträglichkeit und Sicherheit von Dapoxetin wurde an 4224 Patienten in fünf placebo-kontrollierten Studien untersucht. Die am häufigsten berichteten unerwünschten Arzneiwirkungen bei der Einnahme von Dapoxetin waren: Übelkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Durchfall, Schlaflosigkeit und Müdigkeit.

Die häufigsten Nebenwirkungen die zum Absetzen von Dapoxetin führte waren: Übelkeit (2,2 % der behandelten Probanden) und Schwindel (1,2 % der Probanden).

Synkope (Bewusstseinsverlust) und orthostatische Hypotonie

Synkopen traten in Verbindung mit der Einnahme von Dapoxetin in 0,06 bis 0,64 % auf. Hierbei handelt es sich um einen kurzen plötzlichen Bewusstseinsverlust mit gleichzeitigem Versagen des Haltetonus (Sturzgefahr) und nachfolgender spontaner Erholung. Bei keinem der berichteten Fälle kam es zu einer Beschleunigung oder Arrhythmisierung des Herzschlags. Die Mehrzahl der Fälle trat in den ersten drei Stunden nach Dapoxetin Einnahme auf. Eine Synkope kündigt sich häufig durch Übelkeit, Schwindel, Benommenheit etc. nach der Einnahme von Dapoxetin an. Die Häufigkeit von Synkopen kann durch die Einnahme von Dapoxetin mit einem großen Glas Wasser deutlich reduziert werden. Zu ähnlichen Symptomen, wie bei einer Synkope, kann es bei der sog. orthostatischen Hypotonie (Blutdruckabfall nach dem Aufstehen aus sitzender oder liegender Position) kommen. Diese Symptomatik wurde bei <1 % der Patienten mit Dapoxetin-Behandlung berichtet. Die Patienten, denen Dapoxetin verschrieben wird, sollten auf die Möglichkeit des Auftretens eine Synkope oder orthostatischen Hypotonie hingewiesen werden. Die Arbeit an Maschinen und die Teilnahme am Straßenverkehr sollte unter der Einnahme von Dapoxetin ausgesetzt werden.

Kontraindikationen

Nicht mit Dapoxetin sollten Männer behandelt werden, auf die einer der folgenden Punkte zutrifft:

• Herzerkrankungen (Herzinsuffizienz (Herzschwäche)), Reizleitungsstörungen (AV-Block zweiten oder dritten Grades oder Sick-Sinus-Syndrom), Ischämie (Sauerstoffmangel, wie er z. B. bei der KHK auftritt) des Herzens, Herzklappenerkrankungen).
• Mäßige bis schwere Leberfunktionsstörungen.
• Therapie mit einem MAO-Hemmer (oder Einnahme innerhalb der letzten 14 Tage). Monoaminooxidase-Hemmer sind Medikamente die zur Behandlung von Depressionen eingesetzt werden.
• Therapie (oder Einnahme innerhalb der letzten 14 Tage) mit Thioridazin. Thioridazin gehört zur Gruppe der Psychopharmaka und wirkt als Neuroleptikum.
• Gleichzeitige (oder innerhalb der letzten 14 Tage) Behandlung mit: Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmern (SSRI), Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmern (SNRI), trizyklische Antidepressiva (TCA) und andere Arzneimittel/Pflanzenwirkstoffe mit serotoninerger (serontoninverstärkender) Wirkung (z. B. L-Tryptophan, Triptane, Tramadol, Linezolid, Lithium, Johanniskraut).
• Begleittherapie mit hochwirksamen Enzymhemmern (CYP3A4-Inhibitoren), wie Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir, Saquinavir, Telithromycin, Nefazadon, Nelfinavir, Atazanavir.

Kritik

Laut arznei-telegramm (a-t) verlängert Dapoxetin bei Bedarf eingenommen die Zeit bis zur Ejakulation gegenüber Plazebo im Mittel lediglich um rund eine Minute. a-t rät von der Anwendung des dürftig wirksamen und teuren SSRI ab. Nutzen und Sicherheit sind für keine der bei der Ejaculatio praecox verfügbaren therapeutischen Maßnahmen hinreichend belegt. Eine Empfehlung kann lt. a-t daher derzeit nicht abgeben werden.

Die Europäische Arzneimittelbehörde (EMA) hat aufgrund von Unstimmigkeiten innerhalb der Mitgliedstaaten der Europäischen Union (EU) zur Genehmigung von Priligy-Tabletten ein Schiedsverfahren abgeschlossen. Der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) der Agentur kam zu dem Schluss, dass der Nutzen der 60 mg-Tabletten (über die Unstimmigkeit herrschte) die Risiken überwiegt und dass die in Schweden erteilte Genehmigung für das Inverkehrbringen von Priligy in anderen Mitgliedstaaten der EU anerkannt werden kann.

Tabletten, Packungsgrößen

Priligy^® ist verschreibungspflichtig und in den Dosierungen 30 mg und 60 mg als orale Filmtablette auf dem Markt. Packungsgrößen von je 3 und 6 Filmtabletten sind erhältlich.

Einzelnachweise

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