Tachykininrezeptor

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Tachykininrezeptoren, auch Neurokinin-Rezeptoren oder kurz NK-Rezeptoren genannt, sind Proteine an der Oberflächenmembran von Zellen in Gewebetieren, welche durch körpereigene Botenstoffe aus der Gruppe der Tachykinine aktiviert werden. Die drei bekannten menschlichen Tachykinin-Rezeptoren, NK1, NK2 und NK3, besitzen eine Selektivität für die Tachykinine Substanz P, Neurokinin A bzw. Neurokinin B und finden sich auch in anderen Säugetieren. Alle bekannten Tachykininrezeptoren gehören zur Gruppe der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren und aktivieren eine Signalweiterleitungskaskade unter Beteiligung heterotrimerer G-Proteine vom Typ Gq/11.[1] Die Aktivierung von Tachykininrezeptoren spielt unter anderem bei der Schmerzwahrnehmung eine wichtige Rolle. Mit Aprepitant wird ein Tachykininrezeptoren hemmender Arzneistoffe als Antiemetikum eingesetzt.

NK1 NK2 NK3
Genetik
Gen-Name TACR1 TACR2 TACR3
Genlocus 2p13.1-p12 10q11-q21 4q24
Protein
UniProt-Bez. P25103 P21452 P29371
Struktur 7TM 7TM 7TM
Länge 407 Aminosäuren 398 Aminosäuren 465 Aminosäuren
Physiologie
Funktion Schmerzwahrnehmung
Entzündung
Miktionsreflex
Signaltransduktion Gq/11 Gq/11 Gq/11
Pharmakologie
Agonisten Substanz P
Septid
Neurokinin A Neurokinin B
Senkrid
Antagonisten Aprepitant
Befetupitant
Casopitant
Dapitant
Ezlopitant
Figopitant
Fosaprepitant
Lanepitant
Tradipitant
Maropitant
Netupitant
Orvepitant
Rolapitant
Serlopitant
Vestipitant
Vofopitant
Ibodutant
Saredutant
Osanetant
Talnetant

Literatur[Bearbeiten]

Einzelnachweise[Bearbeiten]

  1. IPR001681 Neurokinin receptor. In: InterPro 30.0. EBI, abgerufen am 22. Januar 2011 (englisch).