Folsäure-Antagonisten
Folsäure-Antagonisten sind Substanzen, die als Analoga der Folsäure in die DNA- und RNA-Nukleotid-Synthese eingreifen und über eine Enzymhemmung vor allem am Enzym Dihydrofolat-Reduktase (DHFR), aber auch anderen, ihre Wirkung entfalten. Folsäure-Antagonisten im engeren Sinne sind eine kleine Gruppe von Zytostatika (Antimetabolite).
Arzneistoffe der Gruppe
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Zytostatika (auf den menschlichen Organismus wirkend)
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]- Methotrexat (MTX) als Leitsubstanz[1][2]
- Pemetrexed[1]
- Aminopterin[2]
Antiinfektiva (auf Krankheitserreger wirkend)
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Andere Arzneimittelgruppen (Folsäure-Hemmung als Nebenwirkung)
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]- Lamotrigin (geringfügig)
Geschichtliches
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Vor der Zulassung von Pemetrexed wurde der Begriff Folsäure-Antagonist als Synonym für Methotrexat verwendet und ist auch heute noch sehr gebräuchlich.
Den ersten Folsäure-Antagonisten in Form von Aminopterin entwickelten der Chemiker Yellapragada Subbarow 1947 in Zusammenarbeit mit dem Arzt Sidney Farber. Er wurde bei der Leukämie-Behandlung von Kindern sehr erfolgreich eingesetzt und beide entwickelten auch Methotrexat.
Siehe auch
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Einzelnachweise
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]- ↑ a b Ruß, Endres, Arzneimittelpocket Plus 2008, 4. Auflage Oktober 2007, ISBN 978-3-89862-287-5.
- ↑ a b c Siegfried Ebel und Hermann J. Roth (Herausgeber): Lexikon der Pharmazie, Georg Thieme Verlag, 1987, S. 266, ISBN 3-13-672201-9.