Abrocitinib

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Strukturformel
Strukturformel von Abrocitinib
Allgemeines
Freiname Abrocitinib[1]
Andere Namen
  • N-{(1s,3s)-3-[Methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl}propan-1-sulfonamid
  • PF-04965842
Summenformel C14H21N5O2S
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 1622902-68-4
EG-Nummer 817-215-8
ECHA-InfoCard 100.251.498
PubChem 78323835
ChemSpider 58824300
DrugBank DB14973
Wikidata Q76656815
Arzneistoffangaben
ATC-Code

D11AH

Eigenschaften
Molare Masse 323,41 g·mol−1
Aggregatzustand

fest[2]

Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2]

Achtung

H- und P-Sätze H: 302
P: 301+312​‐​330 [2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Abrocitinib ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Januskinase-Inhibitoren. Er wurde im September 2021 in Japan und im Vereinigten Königreich, im Dezember 2021 in der EU, unter dem Namen Cibinqo (Pfizer) zugelassen zur Behandlung der mittelschweren bis schweren atopischen Dermatitis („Neurodermitis“).[3][4][5]

Abrocitinib wird oral verabreicht.

Wirkungsmechanismus[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Abrocitinib ist ein niedermolekulares Molekül, das selektiv die Januskinase 1 (JAK1) hemmt. JAKs sind intrazelluläre Enzyme, die Signale aus Zytokin- oder Wachstumsfaktor-Rezeptor-Interaktionen an der Zellmembran weiterleiten, um Prozesse der Hämatopoese und der Immunzellfunktion zu beeinflussen. Es wird angenommen, dass die Hemmung von JAK1 mehrere Zytokine moduliert, die an der Pathophysiologie der atopischen Dermatitis beteiligt sind, einschließlich Interleukin IL-4, IL-13, L-31, IL-22 und des Thymic Stromal Lymphopoietin (TSLP).[6]

Therapeutische Verwendung[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Atopische Dermatitis am Arm

Das Anwendungsgebiet erstreckt sich auf die Behandlung der mittelschweren bis schweren atopischen Dermatitis bei Jugendlichen ab 12 Jahre und Erwachsenen (UK, J) bzw. Erwachsenen (EU), für die eine systemische Therapie in Frage kommt.

Nebenwirkungen und Anwendungsbeschränkungen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Übelkeit, Kopfschmerzen, Akne, Herpes simplex, erhöhte Kreatinphosphokinase im Serum, Erbrechen, Schwindel und Oberbauchschmerzen. Die schwerwiegendsten Nebenwirkungen sind Infektionen.[6]

Pharmakokinetik[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Abrocitinib wird nach oraler Gabe rasch und zu über 91 % resorbiert, die Bioverfügbarkeit liegt bei 60 %. Maximale Plasmaspiegel werden nach ca. einer Stunde erreicht. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 5 Stunden.[6]

Handelsnamen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Cibinqo (UK, J, EU, USA)

Einzelnachweise[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  1. INN Recommended List 82, World Health Organisation (WHO), 9. Dezember 2019.
  2. a b c MedChemExport: SDS, abgerufen am 19. November 2021
  3. https://www.pfizer.com/news/press-release/press-release-detail/japans-mhlw-approves-pfizers-cibinqor-abrocitinib-adults
  4. https://www.pfizer.com/news/press-release/press-release-detail/uks-mhra-grants-marketing-authorisation-pfizers-cibinqor
  5. Cibinqo, EMA, 14. Oktober 2021.
  6. a b c Summary of Product Characteristics Cibinqo, Pfizer Limited (UK), September 2021.