Odanacatib

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Strukturformel
Struktur von Odanacatib
Allgemeines
Freiname Odanacatib
Andere Namen

(2S)-N-(1-Cyanocyclopropyl)-4-fluor-4-methyl-2-{[(1S)-2,2,2-trifluor-1-[4-(4-methylsulfonylphenyl)phenyl]ethyl]amino}pentanamid (IUPAC)

Summenformel C25H27F4N3O3S
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 603139-19-1
PubChem 10152654
Wikidata Q2014070
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Enzyminhibitor

Eigenschaften
Molare Masse 525,56 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
keine Einstufung verfügbar
H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Odanacatib, Entwicklungscode MK-0822, ist ein experimenteller Wirkstoff für die Behandlung von Osteoporose und Knochenmetastasen.

Wirkmechanismus[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Odanacatib blockiert selektiv das Enzym Cathepsin K.[2] Dieses Enzym spielt bei dem Abbau der Knochenmatrix durch Osteoklasten eine Schlüsselrolle.

Der Wirkstoff wurde von MSD Sharp & Dohme entwickelt.

Klinische Erprobung[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Odanacatib ist kein zugelassenes Arzneimittel. Die Substanz befand sich in der klinischen Phase III zur Behandlung der Osteoporose.[3] Bei durch Brustkrebs verursachten Knochenmetastasen war Odanacatib in der klinischen Phase II.[4] 2016 gab MSD die Einstellung der weiteren Erprobung bekannt. Aufgrund eines erhöhten Risikos für Schlaganfälle wurde von einer Zulassung abgesehen. [5]

Weiterführende Literatur[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Einzelnachweise[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  1. Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. J. Y. Gauthier, N. Chauret, u. a.: The discovery of odanacatib (MK-0822), a selective inhibitor of cathepsin K. In: Bioorganic & medicinal chemistry letters Band 18, Nummer 3, Februar 2008, S. 923–928, doi:10.1016/j.bmcl.2007.12.047. PMID 18226527.
  3. clinicaltrials.gov: BMD Efficacy and Safety of Odanacatib in Postmenopausal Women. Abgerufen am 27. März 2011.
  4. clinicaltrials.gov: A Study to Examine the Effects of an Experimental Drug on Women With Breast Cancer and Metastatic Bone Disease (MBD). Abgerufen am 27. März 2011.
  5. Merck Provides Update on Odanacatib Development Program. In: Business Wire, 2. September 2016. 

Weblinks[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

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