Anakinra

Anakinra
Strukturformel
Vorhandene Strukturdaten: PDB 1ilr, 1ilt, 1ira, 1irp, 2irt
Eigenschaften des menschlichen Proteins
Masse/Länge Primärstruktur	153 aa; 17,26 kDa
Isoformen	4
Bezeichner
Gen-Name	IL1RN
Externe IDs	OMIM: 147679 UniProt: P18510 CAS-Nummer: 143090-92-0
Arzneistoffangaben
ATC-Code	L04AC03
DrugBank	DB00026
Wirkstoffklasse	Immunsuppressiva
Vorkommen
Homologie-Familie	IL-1 family
Übergeordnetes Taxon	Euteleostomi

Anakinra (Handelsname Kineret^®) ist ein Arzneistoff, der in Kombination mit Methotrexat in der Behandlung der Rheumatoiden Arthritis bei Patienten, die nur unzureichend auf eine Monotherapie mit Methotrexat ansprechen, Anwendung findet.

Pharmakologie

Pharmakologisch wirkt Anakinra als Interleukin-1-Rezeptorantagonist (IL1Ra): es tritt am Interleukin-1-Rezeptor Typ 1 in Konkurrenz zum Interleukin-1β oder Interleukin-1α und begrenzt auf diese Weise dort ihre aktivierende Funktion.

Anakinra ist der Internationale Freinamen für den N2–L–Methionyl–26–177–Interleukin–1–Rezeptorantagonisten. Anakinra ist eine auf die Aminosäuren 26–177 verkürzte und endständig L–methionylierte Isoform des humanen Interleukin–1–Rezeptorantagonisten und besitzt eine Sequenzlänge von 153 Aminosäuren, die Summenformel ist C₇₅₉H₁₁₈₆N₂₀₈O₂₃₂S₁₀ und die molare Masse beträgt 17,26 kDa.

Die Herstellung erfolgt durch Escherichia coli-Stämme mit rekombinanten Methoden; es wurde 1989 von Synergen patentiert.

Literatur

• Ernst Mutschler et al.: Mutschler - Arzneimittelwirkungen Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie. 9. Auflage. Wissenschaftl. Verlagsgesellschaft, Stuttgart 2008, ISBN 978-3-8047-1952-1, S. 270. 
• Singh JA, Christensen R, Wells GA, et al.: Biologics for rheumatoid arthritis: an overview of Cochrane reviews. In: Cochrane Database Syst Rev. Nr. 4, 2009, S. CD007848, doi:10.1002/14651858.CD007848.pub2, PMID 19821440 (cochranejournalclub.com [PDF]). 

Weblinks

• COPE: IL1Ra
• Zusammenfassung der Merkmale von Kineret^®, Stand: 20. November 2008 auf der Website der Europäischen Arzneimittelagentur EMEA (PDF-Datei; 209 kB)

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