Sevelamer
| Strukturformel | |||
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| Allgemeines | |||
| Name | Sevelamer | ||
| Andere Namen |
IUPAC: Poly(allylamin-co-N,N′-diallyl- 1,3-diamino-2-hydroxypropan) | ||
| CAS-Nummer | 52757-95-6 | ||
| PubChem | 3085017 | ||
| Art des Polymers | |||
| ATC-Code | |||
| DrugBank | DB00658 | ||
| Arzneistoffangaben | |||
| Wirkstoffklasse | |||
| Wirkmechanismus |
Bindung von Phosphat, Ausscheidung des nicht-resorbierbaren Komplexes | ||
| Sicherheitshinweise | |||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||
Sevelamer (rINN) (IPA: ) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Phosphatbinder, der bei Dialysepatienten mit Phosphatüberschuss im Blut (Hyperphosphatämie) zur Bindung des Phosphats aus der Nahrung eingesetzt wird.
Sevelamer ist in zwei Salzformen verfügbar:
Zusätzlich zum Originalpräparat Renvela® sind für Sevelamercarbonat mehrere Generika verfügbar.[7]
Pharmakologie
Pharmakodynamik
Sevelamer ist ein metallfreier Phosphatbinder. Das vernetzte Polymer enthält zahlreiche Aminogruppen, die jeweils durch ein Kohlenstoffatom vom Polymer-Rückgrat getrennt sind und im Magen protoniert werden. Diese, nun positiv geladenen, protonierten Amine binden negativ geladene Ionen wie z.B. im Darm befindliches Phosphat aus der Nahrung. Über die Bindung von Phosphat im Magen-Darm-Trakt verhindert Sevelamer dessen Resorption und reduziert den Serumphosphatspiegel.[8][9]
Pharmakokinetik
Aufgrund seiner makromolekularen Struktur wird Sevelamer nicht aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Dies wurde durch eine Resorptionsstudie an gesunden Probanden bestätigt.[8][9]
Darreichungsform
In Deutschland befinden sich Filmtabletten und Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen im Handel.[7]
Anwendungsgebiete
Sevelamer ist indiziert zur Behandlung von Hyperphosphatämie bei erwachsenen Hämodialyse- oder Peritonealdialysepatienten.
Sevelamer ist ebenfalls angezeigt zur Behandlung von Hyperphosphatämie bei nicht hämodialytisch behandelten erwachsenen Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz und Serumphosphatspiegeln von ≥1,78mmol/l.
Sevelamer sollte im Rahmen einer kombinierten Therapie verwendet werden, die Calciumzusätze und Vitamin-D Verbindungen zur Kontrolle von renal bedingten Knochenerkrankungen enthält.[8][9]
Gegenanzeigen
Nicht angewendet werden darf Sevelamer bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, bei Hypophosphatämie oder Darmobstruktion.[8][9]
Nebenwirkungen
Die Unbedenklichkeit von Sevelamer (sowohl als Carbonat als auch als Hydrochlorid) wurde in zahlreichen klinischen Studien mit Beteiligung von insgesamt 969 Hämodialysepatienten (724 mit Sevelamerhydrochlorid und 245 mit Sevelamercarbonat) und einer Behandlungsdauer von zwischen 4 und 50 Wochen untersucht. Darunter 97 Peritonealdialyse-Patienten (Sevelamerhydrochlorid) mit einer Behandlungsdauer von 12 Wochen und 128 Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz (79 mit Sevelamerhydrochlorid und 49 mit Sevelamercarbonat) mit einer Behandlungsdauer zwischen 8 und 12 Wochen, die nicht hämodialytisch behandelt wurden.
Die häufigsten Nebenwirkungen betreffen den Gastrointestinaltrakt und sind von leichtem bis mäßigem Schweregrad:
- Sehr häufig (≥1/10): Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen im Oberbauch, Obstipation
Mediasklerose
Eine besondere Form der Arterienverkalkung ist die Mediasklerose, bei der die mittlere Wandschicht der Arterien durch Ablagerung von Calciumverbindungen verkalkt. Die Entstehung dieser Erkrankung wird unter anderem durch Niereninsuffizienz begünstigt. Werden niereninsuffiziente Patienten mit Phosphatbindern auf Calciumbasis behandelt, kann dies das Entstehen und Fortschreiten einer Mediasklerose zusätzlich fördern. Sevelamer als metallfreier Phosphatbinder bietet hier eine risikoärmere Alternative und verlangsamt das Fortschreiten einer Koronar- und Aortenverkalkung.[10]
Hydrochlorid oder Carbonat
Sevelamerhydrochlorid (Renagel®) ist das Vorgängerpräparat zu Sevelamercarbonat (Renvela®). Die beiden Wirkstoffe unterscheiden sich chemisch nur durch ihre Salzform. Im Gegensatz zum Hydrochlorid wirkt das Carbonat auch als Carbonatpuffer, durch den der Säure-Basen-Haushalt des Körpers einfacher im Zielbereich gehalten werden kann. Dieser sorgt außerdem für eine bessere gastrointestinale Verträglichkeit.
Handelsnamen
- Sevelamerhydrochlorid: Renagel®
- Sevelamercarbonat: Renvela®, Sevemed, zahlreiche Generika
Weblinks
- Renvela (englisch)
- Öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR) der europäischen Arzneimittelagentur (EMA) zu: Sevelamer
Einzelnachweise
- ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- ↑ Herstellerseite Renagel.com (englisch)
- ↑ a b Rote Liste Online, Stand: März 2010.
- ↑ a b AGES-PharmMed, Stand: März 2010.
- ↑ AM-Komp. d. Schweiz, Stand: März 2010.
- ↑ Herstellerseite Renvela.com (englisch)
- ↑ a b Suche nach sevelamer | Gelbe Liste. In: www.gelbe-liste.de. Abgerufen am 2. Juni 2016.
- ↑ a b c d e Fachinformation Renvela 800 mg Filmtabletten (PDF; 67 kB), Stand Juli 2009.
- ↑ a b c d e Fachinformation Renvela 2,4 g Pulver (PDF; 68 kB), Stand Juli 2009.
- ↑ G. M. Chertow, S. K. Burke, P. Raggi u. a.: Sevelamer Attenuates the Progression of Coronary and Aortic Calcification in Hemodialysis Patients. In: Kidney Int. 2002; 62, S. 245–252.
