Bilastin

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Strukturformel
Bilastine
Allgemeines
Freiname Bilastin[1]
Andere Namen
  • 2-[4-(2-{4-[1-(2-Ethoxyethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]piperidin-1-yl}ethyl)phenyl]-2-methylpropansäure (IUPAC)
  • p-[2-[4-[1-(2-Ethoxyethyl)-2-benzimidazolyl]piperidino]ethyl]-α-methylhydratropasäure[1]
Summenformel C28H37N3O3
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 202189-78-4
EG-Nummer (Listennummer) 824-988-5
ECHA-InfoCard 100.260.016
PubChem 185460
ChemSpider 161234
DrugBank DB11591
Wikidata Q2902977
Arzneistoffangaben
ATC-Code
Wirkstoffklasse

Antihistaminikum

Wirkmechanismus

Selektiver Antagonist an Histamin-H1-Rezeptoren

Eigenschaften
Molare Masse 463,62 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[2]

Bilastin

keine GHS-Piktogramme

H- und P-Sätze H: keine H-Sätze
P: keine P-Sätze
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Bilastin ist ein Arzneistoff und zählt zur Gruppe der Antihistaminika der zweiten Generation. Es wird zur Linderung allergischer Symptome unter anderem bei Heuschnupfen oder Nesselsucht angewandt.

Klinische Angaben

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Zugelassene Anwendungsgebiete

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Bilastin ist für die Verwendung zur symptomatischen Linderung bei allergischer Rhinokonjunktivitis sowie zur Behandlung juckender Hautausschläge wie Urtikaria zugelassen.[3]

Art und Dauer der Anwendung

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Auf dem deutschen Markt ist Bilastin in Apotheken verschreibungsfrei als Tablette oder Schmelztablette verfügbar.[4] Die Anwendung ist dauerhaft, saisonal oder nur für die Dauer der Allergenexposition möglich.

Gegenanzeigen und Anwendungsbeschränkungen

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Bilastin darf nicht bei Kindern unter 6 Jahren angewendet werden.

Die parallele Einnahme von P-Glykoprotein-Inhibitoren, beispielsweise Ketoconazol, kann bei Menschen mit Niereninsuffizienz zu einem erhöhten Wirkstoffspiegel im Blut führen, was das Risiko für Nebenwirkungen vergrößert.[3]

Neben- und Wechselwirkungen

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Mögliche Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen und Somnolenz.[5]

Bilastin überschreitet wie andere Antihistaminika der zweiten Generation die Blut-Hirn-Schranke nur in geringem Maße, daher sind zentralnervöse Nebenwirkungen wie Sedierung weniger stark ausgeprägt als bei vergleichbaren Präparaten.[6]

Grapefruitsaft reduziert die Bioverfügbarkeit und damit auch die Wirksamkeit von Bilastin um bis zu 30 %. Die Einnahme des Medikaments sollte nüchtern erfolgen, da auch Nahrungsmittel einen signifikanten Einfluss auf die Bioverfügbarkeit nehmen können.[7][5]

Wirkungsmechanismus

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Bilastin verdrängt als kompetitiver Antagonist Histamin vom Histamin-H1-Rezeptor, dadurch wirkt es antiallergisch sowie entzündungshemmend.

Die Wirkung von Bilastin setzt schnell ein und hält bis zu 24 Stunden an. Es wird nicht vom Körper metabolisiert und somit unverändert ausgeschieden.[6]

Allegra (D), Bitosen (D), Olisir (A), Bilaxten (CH), Bilaxin (CH)

Einzelnachweise

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  1. a b INN Recommended List 44. In: who.int. 9. September 2000, abgerufen am 11. Oktober 2024 (englisch).
  2. Datenblatt Bilastine bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 9. Oktober 2024 (PDF).
  3. a b Bilastin. In: Gelbe Liste. Vidal MMI Germany GmbH, 15. Februar 2024, abgerufen am 9. Oktober 2024.
  4. Avoxa-Mediengruppe Deutscher Apotheker GmbH: Rx-Sachverständigenausschuss: Bilastin wird rezeptfrei, Tyrothricin bleibt es. 27. Januar 2021, abgerufen am 10. Oktober 2024.
  5. a b Monika Neubeck: Bilastin. 15. Oktober 2010, abgerufen am 10. Oktober 2024.
  6. a b A. Rößler: Häufige Arzneistoffe: Steckbrief Bilastin. 1. Februar 2023, abgerufen am 10. Oktober 2024.
  7. B. Gensthaler, S. Siebenand: Neu auf dem Markt: Asenapin, Bazedoxifen, Bilastin, Conestat alfa und Vernakalant. 4. Januar 2011, abgerufen am 10. Oktober 2024.