Brinzolamid

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Strukturformel
Struktur von Brinzolamid
Allgemeines
Freiname Brinzolamid
Andere Namen
  • (4R)-4-Ethylamino-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[4,5-e]thiazin-6-sulfonamid
  • (R)-4-Ethylamino-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[4,5-e]thiazin-6-sulfonamid
Summenformel C12H21N3O5S3
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 138890-62-7
EG-Nummer 620-511-8
ECHA-InfoCard 100.149.376
PubChem 68844
DrugBank DB01194
Wikidata Q411517
Arzneistoffangaben
ATC-Code

S01EC04

Wirkstoffklasse

Carboanhydrasehemmer

Eigenschaften
Molare Masse 383,51 g·mol−1
Aggregatzustand

fest

Schmelzpunkt

131 °C [1]

Löslichkeit

gut löslich in Methanol und Ethanol[1]

Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2]
keine Einstufung verfügbar
H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Brinzolamid ist eine schwefel- und stickstoffhaltige, heterocyclische chemische Verbindung, die sich vom Thiophen ableitet. Aufgrund ihrer Wirksamkeit als Carboanhydrasehemmer wird sie als Arzneistoff in Augentropfen zur Senkung des Augeninnendruckes verwendet.

Ein strukturell verwandter und ähnlich wirkender Arzneistoff ist Dorzolamid.

Eigenschaften[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Brinzolamid ist ein weißes Pulver, das unlöslich ist in Wasser, sich aber sehr gut in Ethanol und Methanol löst.[1] Die wasserunlösliche Substanz wird in Form einer Augentropfensuspension verabreicht.

Klinische Studien[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Die Wirksamkeit von Brinzolamid als Fertigpräparat Azopt wurde in klinischen Studien (parallel mit dem ähnlichen Dorzolamid) an Patienten mit Glaukomen und erhöhtem Augeninnendruck (über 23 mmHg) geprüft. Dabei konnte das Präparat in 1%iger Dosierung den Druck um 17 bis 22 % vermindern. Die Ergebnisse mit Dorzolamid in 2%iger Dosierung lagen bei einer Druckverminderung zwischen 13 und 22 %.[1]

Nebenwirkungen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Nach Applikation am Auge gelangt der Wirkstoff in den systemischen Blutkreislauf. Sehr häufige bis häufige Nebenwirkungen sind: Geschmacksstörungen (bitterer oder ungewöhnlicher Geschmack)[3], Kopfschmerzen, vorübergehendes Verschwommensehen nach dem Eintropfen für die Dauer von einigen Sekunden bis einigen Minuten, okuläre Irritation, okuläre Hyperämie (Fremdkörpergefühl im Auge).[4]

Handelsnamen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Monopräparate

Azopt (D, A, CH); Brinzo-Vision (D, A), Brinzolamid AL (D)

Kombinationspräparate

Azarga (D, A, CH)

Einzelnachweise[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  1. a b c d Patientenhinweis Azopt (engl.) (PDF-Datei; 81 kB), FDA.
  2. Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  3. Gandolfi SA, Lim J, Sanseau AC, Parra Restrepo JC, Hamacher T: Randomized trial of brinzolamide/brimonidine versus brinzolamide plus brimonidine for open-angle glaucoma or ocular hypertension., Adv Ther. 2014 Dec;31(12):1213-27, PMID 25430900
  4. Fachinformation AZOPT 10 mg/ml Augentropfensuspension, Stand: Juli 2005.
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