Halazepam

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Strukturformel
Strukturformel von Halazepam
Allgemeines
Freiname Halazepam
Andere Namen

7-Chlor-5-phenyl-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-1,4-benzodiazepin-2-on

Summenformel C17H12ClF3N2O
Kurzbeschreibung

kristalliner Feststoff[1]

Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 23092-17-3
EG-Nummer 245-425-4
ECHA-InfoCard 100.041.281
PubChem 31640
DrugBank DB00801
Wikidata Q5641126
Arzneistoffangaben
ATC-Code

N05BA13

Eigenschaften
Molare Masse 352,74 g·mol−1
Aggregatzustand

fest

Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
07 – Achtung 09 – Umweltgefährlich
H- und P-Sätze H: 317​‐​319​‐​411
P: 261​‐​264​‐​272​‐​273​‐​280​‐​302+352​‐​305+351+338​‐​333+313​‐​337+313​‐​362+364​‐​391 [1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Halazepam gehört zu der Gruppe der lang und stark wirksamen Benzodiazepin-Derivate. Die Wirkung ist stark sedativ (beruhigend) bis hypnotisch (schlaffördernd), muskelrelaxierend, anxiolytisch (angstlösend) und antikonvulsiv (krampflösend). Unter der Einnahme von Halazepam kann schon nach kurzer Zeit eine Abhängigkeit entstehen.

Anwendungsgebiet[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Halazepam ist angezeigt zur symptomatischen Linderung von Angstzuständen und vorübergehenden Angststörungen.[2]

Pharmakodynamik[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Halazepam wirkt, wie alle Benzodiazepine, indem es die Erregungsübertragung des wichtigsten inhibitorischen Neurotransmitters γ-Aminobuttersäure (GABA) beeinflusst. Benzodiazepine binden am GABAA-Rezeptor und fungieren als allosterischer Modulator des Neurotransmitters. Dies kann pharmakodynamisch dadurch erklärt werden, dass Benzodiazepine an der Proteinuntereinheit des Rezeptors binden und die Permeabilität des Chloridkanals verändern. Dies führt zu einer Zunahme der Leitfähigkeit im Kanal und des Einstroms von Chloridionen in das Innere der Nervenzelle. In der Folge kommt es zu einem Kurzschluss über das exzitatorische postsynaptische Potential (EPSP) und zur Hyperpolarisierung nachgeschalteter Neurone.

Pharmakokinetik[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Halazepam wird nach oraler Gabe gut und rasch resorbiert und hauptsächlich im Urin ausgeschieden. Die maximale Plasmakonzentration nach Gabe einer Einzeldosis wird nach ungefähr zwei Stunden erreicht. In zwei Studien mit 12 gesunden Freiwilligen betrug die mediane Halbwertszeit von Halazepam 13,9 Stunden. Der Hauptbiotransformationsweg liegt in der Demethylierung zu N-Desmethyldiazepam, das als Hauptmetabolit im Plasma auftritt. Beim Menschen ist N-Desmethyldiazepam auch ein wichtiger Plasmametabolit des Diazepams, seine Eliminationshalbwertszeit liegt bei 76 bis 90 Stunden.[2]

Nebenwirkungen und Wechselwirkungen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Halazepam besitzt die typischen Nebenwirkungen der Benzodiazepine. In erster Linie können, Müdigkeit, Schwindel, Visus-Störungen, Doppelsehen, Verwirrtheit sowie ein „Hangover“ auftreten. Während die Wirksamkeit von Halazepam mit der von Diazepam vergleichbar sei, soll das Nebenwirkungsprofil günstiger sein.[3]

Bei der gleichzeitigen Anwendung mit anderen psychotropen Arzneimitteln oder Antikonvulsiva sollte die Pharmakologie dieser Substanzen berücksichtigt werden. Phenothiazine, Barbiturate, MAO-Hemmer, Antidepressiva, Antihistaminika oder Anästhetika beispielsweise können die Wirkung verstärken, ebenso Alkoholkonsum. Substanzen, die Cytochrom P450 inhibieren, können die Wirkung von Halazepam ebenfalls verstärken.[2]

Weblinks[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Einzelnachweise[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  1. a b c caymanchem.com: Halazepam (PDF) abgerufen am 11. Dezember 2017.
  2. a b c Resumo das Características do Medicamento - Pacinone Comprimido 40 mg/120 mg (Fachinformation Pacinone Tabletten, Schering-Plough Farma, Lda., Portugal), Juni 2009.
  3. W. E. Fann, W. M. Pitts, J. C. Wheless: Pharmacology, efficacy, and adverse effects of halazepam, a new benzodiazepine. Pharmacotherapy 2(2), 1982, S. 72–79. PMID 6152591.