Pitolisant

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Strukturformel
Strukturformel von Pitolisant
Allgemeines
Freiname Pitolisant
Andere Namen
  • Tiprolisant (USAN)
  • BF 2649
  • 1-(3-(3-(4-Chlorphenyl)propoxy)propyl)piperidin (IUPAC)
Summenformel C17H26ClNO
CAS-Nummer 903576-44-3
PubChem 9948102
ATC-Code

N07XX11

Kurzbeschreibung

weißer Feststoff[1]

Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Antihistaminikum

Wirkmechanismus

Histamin-H3-Rezeptorantagonist

Eigenschaften
Molare Masse 295,9 g·mol−1
Löslichkeit

löslich in Wasser[1]

Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
keine GHS-Piktogramme
H- und P-Sätze H: keine H-Sätze
P: keine P-Sätze [1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Pitolisant ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der H3-Antihistaminika. Er wurde von Walter Schunack und Jean-Charles Schwartz in Zusammenarbeit mit dem französischen Pharmaunternehmen Bioprojet entwickelt.

Für eine mögliche Anwendung zur Behandlung der exzessiven Tagschläfrigkeit (EDS) bei Narkolepsie wurde Pitolisant der Status eines Orphan-Arzneimittels zuerkannt. In dieser Indikation wurde es im März 2016 unter dem Fertigarzneimittelnamen Wakix in der EU zugelassen. Weitere potenzielle Anwendungsgebiete dieses Arzneistoffs, werden derzeit in den Phasen II und III der klinischen Forschung erprobt. Dazu gehören u.a. die Verbesserung der kognitiven Fähigkeiten bei Schizophrenie-Patienten[2], die Behandlung der exzessiven Tagschläfrigkeit beim Schlafapnoe-Syndrom[3][4] und der Parkinson-Krankheit.[5][6] sowie der Fotosensibilität bei genetischen (idiopathischen) Epilepsien.[7]

Wirkmechanismus[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Pitolisant vermittelt seine Wirkung als H3-Antihistaminikum über einen inversen Agonismus am Histamin-H3-Rezeptor. Seine Affinität zu diesem Rezeptor liegt im niedrigen nanomolaren Bereich.[8]

Literatur[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  • Holger Stark: Neue Generationen von Antihistaminika. In: Pharmazeutische Zeitung. Nr. 32, 2011.
  • Jean-Charles Schwartz: The histamine H3 receptor: from discovery to clinical trials with pitolisant. In: Br. J. Pharmacol.. 163, Nr. 4, 2011, S. 713-721. PMID 21615387.

Weblinks[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR) der europäischen Arzneimittelagentur (EMA) zu: Pitolisant

Einzelnachweise[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  1. a b c d e Tocris: MSDS
  2. Study to Demonstrate Cognitive Enhancing Effects of BF2.649. Abgerufen am 11. Oktober 2012.
  3. BF2.649 in Patients With OSA, Still Complaining of EDS and Refusing to be Treated by CPAP. (HAROSA2). Abgerufen am 11. Oktober 2012.
  4. BF2.649 in Patients With OSA and Treated by CPAP But Still Complaining of EDS (HAROSA1). Abgerufen am 11. Oktober 2012.
  5. Efficacy and Safety of BF2.649 in Excessive Daytime Sleepiness (EDS) in Parkinson's Disease (HARPS1). Abgerufen am 11. Oktober 2012.
  6. Efficacy and Safety of BF2.649 in Excessive Daytime Sleepiness (EDS) in Parkinson's Disease (HARPS2). Abgerufen am 11. Oktober 2012.
  7. Kasteleijn-Nolst Trenité D, Parain D, Genton P, et al. Efficacy of the histamine 3 receptor (H3R) antagonist pitolisant (formerly known as tiprolisant; BF2.649) in epilepsy: Dose-dependent effects in the human photosensitivity model. Epilepsy Behav 2013; 28: 66–70
  8. Jean-Charles Schwartz: The histamine H3 receptor: from discovery to clinical trials with pitolisant. In: Br. J. Pharmacol.. 163, Nr. 4, 2011, S. 713-721. PMID 21615387.
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