Palonosetron

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Strukturformel
Struktur von Palonosetron
Allgemeines
Freiname Palonosetron
Andere Namen

2-[(S)-Chinuclidin-3-yl]-(3aR)-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benzo[de]isochinolin-1-on

Summenformel
  • C19H24N2O (Palonosetron)
  • C19H24N2O·HCl (Palonosetron·Hydrochlorid)
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
  • 135729-61-2 (Palonosetron)
  • 135729-62-3 (Palonosetron·Hydrochlorid)
PubChem 148211
DrugBank DB00377
Wikidata Q419841
Arzneistoffangaben
ATC-Code

A04AA05

Wirkstoffklasse

Antiemetika

Wirkmechanismus

selektive Blockade zentraler 5-HT3-Rezeptoren

Eigenschaften
Molare Masse
  • 296,41 g·mol−1(Palonosetron)
  • 332,87 g·mol−1(Palonosetron·Hydrochlorid)
Aggregatzustand

fest

Schmelzpunkt

87–88 °C (Palonosetron) [1]

Löslichkeit

leichtlöslich in Wasser, wenig löslich in Ethanol und 2-Propanol (Palonosetron·Hydrochlorid) [1]

Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar[2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Palonosetron ist ein in Deutschland im Jahr 2005 sowie in Österreich und der Schweiz unter dem Handelsnamen Aloxi® (Hersteller in Deutschland: Riemser Arzneimittel) zur Vorbeugung gegen Übelkeit und Erbrechen bei Chemotherapien von Krebserkrankungen zugelassener Arzneistoff und gehört damit zur Gruppe der Antiemetika. Ebenso wie das bereits länger verfügbare Ondansetron zählt es zur Gruppe der 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten, mit einer Plasmahalbwertszeit von etwa 40 Stunden weist es eine wesentlich längere Wirkdauer als Ondansetron auf. Es werden 250 µg Palonosetron ca. 30 Minuten vor der Chemotherapie intravenös gegeben, wobei eine wiederholte Gabe innerhalb von sieben Tagen nicht empfohlen wird.[3]

Die Hauptmetaboliten von Palonosetron, das N-Oxid (links) und 6S-Hydroxypalonosetron (rechts), haben weniger als 1 % der pharmakologischen Aktivität von Palonosetron selbst.

Vorlage:Absatz-L

Literatur

  • Aapro MS. Palonosetron as an anti-emetic and anti-nausea agent in oncology. Ther Clin Risk Manag. 2007 Dec;3(6):1009-20. PMID 18516316 PMC 2387285 (freier Volltext)
  • Muchatuta NA, Paech MJ. Management of postoperative nausea and vomiting: focus on palonosetron. Ther Clin Risk Manag. 2009 Feb;5(1):21-34. PMID 19436621 PMC 2697527 (freier Volltext)

Einzelnachweise

  1. a b The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 1206, ISBN 978-0-911910-00-1.
  2. Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  3. Ruß, Endres, Arzneimittelpocket Plus 2008, 4. Auflage Okt. 2007, ISBN 978-3-89862-287-5.