Levocabastin

aus Wikipedia, der freien Enzyklopädie
Zur Navigation springen Zur Suche springen
Strukturformel
Levocabastine Structural Formula V.2.svg
Allgemeines
Freiname Levocabastin
Andere Namen
  • (3S,4R)-1-[4-Cyano-4-(4-fluorphenyl)cyclohexyl]-3-methyl-4-phenylpiperidin-4-carbonsäure
  • {3S-[1(cis),3α,4β]-1-[4-Cyano-4-(4-fluorphenyl)cyclohexyl]}-3-methyl-4-phenylpiperidin-4-carbonsäure
Summenformel C26H29FN2O2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
PubChem 54385
ChemSpider 16736421
DrugBank DB01106
Wikidata Q2240116
Arzneistoffangaben
ATC-Code

R01AC02, S01GX02

Wirkstoffklasse

Antihistaminikum

Wirkmechanismus

H1-Rezeptorantagonist

Eigenschaften
Molare Masse 420,5 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]

Hydrochlorid

07 – Achtung

Achtung

H- und P-Sätze H: 315​‐​319​‐​335
P: 261​‐​305+351+338 [1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Levocabastin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der H1-Antihistaminika der zweiten Generation. Es wird in Form von einer Suspension als Augentropfen und Nasenspray zur lokalen symptomatischen Behandlung allergischer Erkrankungen eingesetzt.

Klinische Angaben[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Anwendungsgebiete (Indikationen)[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Levocabastin ist ein H1-Antihistaminikum, das ausschließlich topisch angewendet wird. Levocabastinhaltige Augentropfen und Nasensprays sind zur symptomatischen Behandlung der allergischen Konjunktivitis, einschließlich der Konjunctivitis vernalis (Frühjahrskatarrh), bzw. zur symptomatischen Behandlung der allergischen Rhinitis zugelassen.[2]

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Bei einer bekannten Überempfindlichkeit gegen levocabastinhaltige Arzneimittel ist deren Anwendung kontraindiziert.[2]

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Bei bestimmungsgemäßer Anwendung sind kaum Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten zu erwarten. Oxymetazolin-haltige Nasensprays können die Aufnahme von nasal verabreichtem Levocabastin vorübergehend verringern.[2]

Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Ein embryotoxisches oder teratogenes Potential konnte aus tierexperimentellen Studien nicht abgeleitet werden. Da nur begrenzte Daten von schwangeren Frauen vorliegen, gilt das Risiko für eine Schwangerschaft beim Menschen als weitgehend unbekannt.[2]

Der Übergang von nasal bzw. ophthal verabreichten Levocabastin in die Muttermilch ist begrenzt (etwa 0,6 bzw. 0,3 Prozent). Die Anwendung in der Stillzeit erfolgt nach einer Nutzen-Risiko-Abwägung.[2]

Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Bei der Anwendung von Levocabastin-Augentropfen treten häufig (1 – 10 Prozent) Augenschmerzen und verschwommenes Sehen auf. Gelegentlich (0,1 – 1 Prozent) tritt ein Augenlidödem auf. Konjunktivitis, Augenschwellung, Blepharitis, oculare Hyperaemie, tränende Augen, sonstige Beschwerden am Verabreichungsort, Angioödem, Überempfindlichkeit, Kontaktdermatitis, Urtikaria und Kopfschmerzen sind sehr selten (< 0,01 Prozent).[2]

Sehr häufig (< 10 Prozent) nach der Anwendung von Levocabastin-Nasensprays wurden Kopfschmerzen beobachtet. Häufig treten auch Übelkeit, Müdigkeit, Schmerzen, Sinusitis, Benommenheit, Schläfrigkeit, Schmerzen im Rachen-Kehlkopf-Bereich, Epistaxis (Nasenbluten) und Husten auf. Gelegentlich treten Angioödeme, Unwohlsein, Reizung, Schmerzen, Trockenheit am Verabreichungsort, Überempfindlichkeitsreaktionen, Dyspnoe, Nasenbeschwerden, nasale Kongestion und Bronchospasmus auf. Nebenwirkungen, wie Tachykardie, Brennen, Unbehagen am Verabreichungsort und Nasalödem sind selten (0,01 – 0,1 Prozent).[2]

Pharmakologische Eigenschaften[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Levocabastin ist ein H1-Rezeptorantagonist mit einer Selektivität gegenüber anderen Histamin- und Aminrezeptoren. Des Weiteren bindet Levocabastin an den Neurotensinrezeptor NTS2.

Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Die systemische Bioverfügbarkeit von Levocabastin nach Anwendung am Auge liegt bei etwa 30 bis 60 Prozent. Bei bestimmungsgemäßer Anwendung werden keine wirksamen Blutspiegel erreicht. Nach Anwendung in der Nase beträgt die systemische Bioverfügbarkeit 60 bis 80 Prozent. Die Plasmahalbwertzeit liegt bei 35 bis 40 Stunden. Systemisch aufgenommenes Levocabastin wird überwiegend über den Urin ausgeschieden.[2]

Handelsnamen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Monopräparate

Livocab (D); Livostin (A, CH); Levoreact (I)

Einzelnachweise[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  1. a b Datenblatt Levocabastine hydrochloride, ≥99% (HPLC), solid bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 3. Januar 2013 (PDF).Vorlage:Sigma-Aldrich/Abruf nicht angegeben
  2. a b c d e f g h Fachinformation Livocab Kombi. McNeil. Stand März 2011.