Mometasonfuroat

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Strukturformel
Mometasone furoate
Allgemeines
Freiname Mometasonfuroat
Andere Namen
  • 9α,21-Dichlor-11β,17α-dihydroxy-16α-methyl-1,4-pregnadien-3,20-dion-17-(2-furoat) (IUPAC)
  • Mometasoni furoas (Latein)
Summenformel C27H30Cl2O6
CAS-Nummer 83919-23-7
PubChem 123620
ATC-Code

R01AD09

DrugBank DB00764
Kurzbeschreibung

weißes Pulver mit schwachem Geruch[1]

Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Glucocorticoid

Eigenschaften
Molare Masse 521,4 g·mol−1
Aggregatzustand

fest[1]

Schmelzpunkt

218–220 °C[1]

Löslichkeit
  • praktisch unlöslich in Wasser[1]
  • schwer löslich in Ethanol 96 %, löslich in Aceton und Dichlormethan (Monohydrat)[2]
Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
08 – Gesundheitsgefährdend

Achtung

H- und P-Sätze H: 361
P: 281​‐​201​‐​202​‐​308+313​‐​405​‐​501 [1]
Toxikologische Daten

> 2000 mg·kg−1 (LD50Ratteoral)[1]

Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Mometasonfuroat ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Glucocorticoide, der zur Behandlung verschiedener Hautkrankheiten, der allergischen Rhinitis und Nasenpolypen sowie des Asthma bronchiale eingesetzt wird. Es handelt sich um ein stark wirksames Glucocorticoid.[3][4][5]

Klinische Angaben[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Anwendungsgebiete (Indikationen)[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

In Salben, Cremes und Fettcremes findet Mometasonfuroat Anwendung bei der Behandlung entzündlicher Hautkrankheiten wie z. B. atopischer Dermatitis und Psoriasis.[6] In mikronisierter Form ist es Bestandteil von Dosieraerosolen, die bei chronischem Asthma bronchiale aller Schweregrade verschrieben werden,[7] in Form einer Suspension ist es als Nasenspray zur Therapie der Rhinitis allergica und von Nasenpolypen im Handel.[8] Zur Therapie des Asthma cardiale ist es auf Grund dessen unterschiedlicher Ätiologie nicht geeignet.

Art und Dauer der Anwendung[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Die Anwendung auf der Haut sollte auf drei Wochen und maximal 20 % der Körperoberfläche, bei Anwendung im Gesicht auf fünf Tage beschränkt bleiben.[3][6] Bei inhalativer Anwendung bestehen keine zeitlichen Beschränkungen.[7]

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Mometasonfuroat ist generell kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegenüber der Substanz. In diesem Zusammenhang müssen auch die restlichen Bestandteile der Zubereitung beachtet werden. Zusätzliche Gegenanzeigen bei topischer Anwendung sind Rosacea, Acne vulgaris, periorale Dermatitis und Anwendung unter einem Okklusivverband, um nur einige wichtige zu nennen.[6][7] Als Nasenspray darf es nicht angewendet werden bei (aktiver oder inaktiver) Lungentuberkulose, unbehandelten Pilzinfektionen, systemischen bakteriellen oder viralen Infektionen, Augenherpes, Infektionen der Nasenschleimhaut und nach Nasenverletzungen oder -operationen.[8]

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Es sind keine Wechselwirkungen bekannt. Bei inhalativer Anwendung und gleichzeitiger Einnahme von Medikamenten, die zu einer Hemmung des Cytochroms P450 3A4 führen (z. B. Ketoconazol), besteht jedoch möglicherweise ein leichtes Risiko für systemische Nebenwirkungen.[6][7][8]

Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Es existieren keine geeigneten Studien zur Anwendung von Mometasonfuroat in Schwangerschaft und Stillzeit. In tierexperimentellen Untersuchungen zeigten sich jedoch Missbildungen beim Fötus einschließlich Gaumenspalten und ein Übertritt geringer Wirkstoffmengen in die Muttermilch, so dass eine Gabe der Substanz nur nach äußerst sorgfältiger Nutzen- Risiko- Abwägung erfolgen sollte. Das Neugeborene muss in diesem Fall hinsichtlich einer Nebennierenrindeninsuffizienz überwacht werden, insbesondere wenn eine inhalative oder großflächige Anwendung erfolgte.[6][7][8]

Besondere Patientengruppen (Diabetiker, Nierenkranke)[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Für die inhalative Anwendung (außer als Nasenspray[8]) liegen keine Empfehlungen für Kinder unter 12 Jahren vor.[7]

Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Mometasonfuroat kann vielfältige unerwünschte Wirkungen haben, siehe hierzu Glucocorticoide: Nebenwirkungen. Charakteristisch für Mometasonfuroat ist jedoch, dass es häufig zu einem Kribbeln der Haut an der Auftragsstelle kommen kann.[6]

Pharmakologische Eigenschaften[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Topische Anwendung: Die Wirkung des Mometasonfuroats ist dreifach:

Inhalative Anwendung: Auch hier kommt die hemmende Wirkung auf Entzündungsmediatoren zum Tragen. Zusätzlich konnte gezeigt werden, dass Mometasonfuroat die Reagibilität der Atemwege von Allergikern auf Adenosinmonophosphat und Methacholin senkt.[7] Die Wirksamkeit bei Nasenpolypen resultiert aus der antiproliferativen Wirkung.

Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Das Grundgerüst Prednisolon ist durch die Veresterung zu Mometason lipophiler, weshalb dieses besser in die Haut eindringt. Diese Furoatgruppe bewirkt gleichzeitig eine längere Verweildauer in der Haut, was zu einer langen Wirkungsdauer führt.[9]

Handelsnamen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  • Deutschland:
    • Ecural, 50 g, 1 mg/g
    • Asmanex,
    • MomeGalen, 50 g, 1 mg/g
    • Nasonex,
    • Momecutan,
    • Generika
  • Schweiz
    • Mometasonfuroat Sandoz
    • Furoate de mométasone Sandoz

Siehe auch[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Einzelnachweise[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  1. a b c d e f g h Sicherheitsdatenblatt Fagron, abgerufen am 21. Januar 2014.
  2. nlm.nih.gov: NASONEX®(mometasone furoate monohydrate)Nasal Spray, 50 mcgcalculated on the anhydrous basis FOR INTRANASAL USE ONLY.
  3. a b Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. Urban & Schwarzenberg, München 2009, ISBN 978-3-437-42522-6.
  4. Andrea Hämmerlein, Martin Schulz: Ciclesonid und Mometason – zwei neue inhalative Glucocorticoide. In: Pharmazeutische Zeitung, Ausgabe 1/2006, abgerufen am 21. Januar 2014.
  5. Mometasonfuroat Galen 1 mg/g Creme. In: medikamio.com. 17. Dezember 2012, abgerufen am 18. März 2017.
  6. a b c d e f Fachinformation Ecural. (PDF) MSD SHARP & DOHME, März 2012, abgerufen am 24. Januar 2014.
  7. a b c d e f g Fachinformation Asmanex. (PDF) MSD SHARP & DOHME, Juli 2012, abgerufen am 24. Januar 2014.
  8. a b c d e Fachinformation Nasonex. (PDF) MSD SHARP & DOHME, Juli 2012, abgerufen am 24. Januar 2014.
  9. Schürer, Ruzicka: Ekzeme. Springer Verlag, Berlin/Heidelberg/New York 1999, ISBN 3-540-63952-7.
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