„Gadopentetat-Dimeglumin“ – Versionsunterschied

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== Literatur ==
== Literatur ==
* Reimer P, Vosshenrich R, ''Kontrastmittel in der MRT'', in ''Der Radiologe'', 44/2004, S. 273–283.
* Reimer P, Vosshenrich R: ''Kontrastmittel in der MRT'', in ''Der Radiologe'', 44/2004, S. 273–283.
* J. P. Pintaske, P. Martirosian u. a.: ''Vergleich konzentrationsabhängiger Relaxivitäten von Gadopentetate Dimeglumine (Magnevist), Gadobutrol (Gadovist) und Gadobenate Dimeglumine (MultiHance) im Blutplasma bei 0.2T, 1.5T und 3T.'' In: ''RöFo - Fortschritte auf dem Gebiet der Röntgenstrahlen und der bildgebenden Verfahren.'' 177, 2005, {{DOI|10.1055/s-2005-867725}}.
* J. P. Pintaske, P. Martirosian u. a.: ''Vergleich konzentrationsabhängiger Relaxivitäten von Gadopentetate Dimeglumine (Magnevist), Gadobutrol (Gadovist) und Gadobenate Dimeglumine (MultiHance) im Blutplasma bei 0.2T, 1.5T und 3T.'' In: ''RöFo - Fortschritte auf dem Gebiet der Röntgenstrahlen und der bildgebenden Verfahren.'' 177, 2005, {{DOI|10.1055/s-2005-867725}}.
* Krause W (Hrsg.): ''Contrast Agents I, Magnetic Resonance Imaging. Topics in Current Chemistry 221'', Springer: Berlin, Heidelberg, 2002, ISBN 3-540-42247-1, {{DOI|10.1007/3-540-45733-X}}.
* Krause W (Hrsg.): ''Contrast Agents II, Optical, Ultrasound, X-Ray and Radiopharmaceutical Imaging. Topics in Current Chemistry'', Springer: Berlin, Heidelberg, 2002, ISBN 3-540-43451-8, {{DOI|10.1007/3-540-46009-8}}.
* Krause W (Hrsg.): ''Contrast Agents III, Radiopharmaceuticals – From Diagnostics to Therapeutics. Topics in Current Chemistry 252'', Springer: Berlin, Heidelberg, 2005, ISBN 978-3-540-31464-6.
* Merbach A, Helm L, Tóth E (Hrsg.): ''The Chemistry of Contrast Agents in Medical Magnetic Resonance Imaging'', 2. Aufl., Wiley: Chichester, 2013, ISBN 978-1-119-99176-2.
* Laurent S, Henoumont C, Stanicki D, Boutry S, Lipani E, Belaid S, Muller R N, Vander Elst L: ''MRI Contrast Agents, From Molecules to Particles. Briefs in Applied Science and Technology'', Springer: Singapur, 2017, {{DOI|10.1007/978-981-10-2529-7}}.


== Einzelnachweise ==
== Einzelnachweise ==

Version vom 10. November 2017, 22:27 Uhr

Strukturformel
· 2
Allgemeines
Freiname Gadopentetat-Dimeglumin
Andere Namen

Gd-DTPA

Summenformel C28H54GdN5O20
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 86050-77-3
PubChem 55466
DrugBank DB00789
Wikidata Q413793
Arzneistoffangaben
ATC-Code

V08CA01

Wirkstoffklasse

Paramagnetisches Kontrastmittel

Eigenschaften
Molare Masse 938,00 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar[1]
Toxikologische Daten

9411 mg·kg−1 (LD50, Ratte, i.v.)[2]

Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Gadopentetat-Dimeglumin ist ein Arzneistoff, der als Kontrastmittel in der Magnetresonanztomografie (MRT) verwendet wird. Es handelt sich um das Dimegluminsalz der Gadopentetsäure (Gd-DTPA). Die enthaltenen Gadolinium-Ionen verstärken den Kontrast in der Bildgebung.

Aufbau und Wirkprinzip des Kontrastmittels

Gadopentetsäure ist ein Chelatkomplex aus Gadolinium-Ionen und dem Komplexbildner Diethylentriaminpentaessigsäure (DTPA). Der Komplex ist äußerst fest und sehr stabil, denn freie, nicht komplexierte Gadolinium-Ionen sind für den menschlichen und die meisten tierischen Organismen toxisch. Die Komplexbildungskonstante von DTPA liegt, bei einem pH-Wert von 7, oberhalb von 1020.

Gadolinium hat auf der äußeren Elektronenschale (f-Schale) sieben ungepaarte Elektronen, die dem Element einen starken Paramagnetismus verleihen. Protonen, wie sie etwa im Wasser von Körperflüssigkeiten vorkommen, relaxieren in der Nähe zu Gadolinium deutlich rascher. Insbesondere die sogenannte T1-Zeit wird durch Gadolinium erheblich verkürzt. Bereiche, in denen sich das Kontrastmittel anreichert, werden daher in T1-gewichteten Bildern heller dargestellt als andere Strukturen. Dadurch wird die Bildqualität einer MRT-Aufnahme erheblich verbessert.

Als hochpolares und relativ großes Molekül ist Gadopentetsäure bei einem gesunden Menschen nicht in der Lage die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden, nachdem es intravenös verabreicht wurde. Bei einigen Erkrankungen, wie beispielsweise bei einem Glioblastom, kann es jedoch die geschädigte Blut-Hirn-Schranke überwinden und in das erkrankte Gewebe eindringen. Somit ist es möglich eine genauere Informationen über die Art und Lage des Tumors zu gewinnen. Auch grenzt sich der Tumor in der Bildgebung besser gegenüber dem gesunden Gewebe ab. Der Effekt der Überwindung der Blut-Hirn-Schranke ist ein wichtiges Diagnoseverfahren für Gehirntumoren.

In der Gelenkdiagnostik wird Gadopentetat-Dimeglumin in den Gelenkinnenraum (intraartikulär) verabreicht.

Gadopentetsäure diffundiert nach intraartikulärer Gabe rasch ins Blut und den Extrazellularraum. Von dort wird sie fast vollständig über die Nieren ausgeschieden, die Halbwertszeit beträgt circa 1,5 Stunden.[3]

Nebenwirkungen

Gadopentetat-Dimeglumin ist sehr gut verträglich. Allergische oder allergiforme Reaktionen treten selten (bei 0,1 – 0,01 Prozent der Behandelten) auf. Bei Patienten mit Funktionsstörungen der Nieren kann eine nephrogene systemische Fibrose ausgelöst werden. Bei solchen Patienten sollte von einer Kontrastmittelgabe abgesehen werden.[4][5]

Die Kernspintomografie ist während der Schwangerschaft unbedenklich. Hingegen führt die Gabe von Gadolinium-haltigem Kontrastmittel zu einer deutlich erhöhten Todesrate des Neugeborenen bei oder nach der Geburt mit einer Hazard ratio (HR) von 3,7 und zu einer erhöhten Wahrscheinlichkeit rheumatologischer, inflammatorischer und dermatologischer Erkrankungen mit einer Hazard ratio von 1,36. Daher sollte in der Schwangerschaft bei einer notwendigen Kernspintomografie kein Kontrastmittel eingesetzt werden.[6]

Im Juli 2015 veröffentlichte die Food and Drug Administration eine Empfehlung, wonach Gadolinium-haltige Kontrastmittel nur bei Untersuchungen eingesetzt werden sollen, in denen sie einen diagnostischen Vorteil verschaffen. Grund dafür waren Hinweise auf Ablagerungen von Gadolinium-Verbindungen im Gehirn von Patienten nach mindestens viermaliger Anwendung des Kontrastmittels; ein eventueller Einfluss auf die Gesundheit ist derzeit nicht bekannt und Gegenstand von Untersuchungen.[7]

Entwicklungsgeschichte

Das Diagnostikum Gadopentetat-Dimeglumin wurde 1984 bei der Schering AG entwickelt und 1988 unter dem Namen Magnevist® als erstes Kontrastmittel für die Magnetresonanztomografie zugelassen. Obwohl es inzwischen eine Vielzahl verschiedener zugelassener Modifikationen (sowohl am DTPA selbst, als auch völlig andere Gadolinium-Chelatoren) gibt, ist es bis heute das am meisten verwendete Kontrastmittel in der MRT. Ca. 40 bis 50 % aller Kernspinaufnahmen in Deutschland werden mit Gadopentetat-Dimeglumin durchgeführt.

Von 1984 bis 2005 wurde das Mittel fast 60 Millionen mal weltweit angewendet. Die Schering AG erzielte damit im Jahr 2005 einen Umsatz von über 300 Millionen Euro.

Seit Patentablauf Ende 2007 wurden kostengünstigere Generika eingeführt.

Literatur

  • Reimer P, Vosshenrich R: Kontrastmittel in der MRT, in Der Radiologe, 44/2004, S. 273–283.
  • J. P. Pintaske, P. Martirosian u. a.: Vergleich konzentrationsabhängiger Relaxivitäten von Gadopentetate Dimeglumine (Magnevist), Gadobutrol (Gadovist) und Gadobenate Dimeglumine (MultiHance) im Blutplasma bei 0.2T, 1.5T und 3T. In: RöFo - Fortschritte auf dem Gebiet der Röntgenstrahlen und der bildgebenden Verfahren. 177, 2005, doi:10.1055/s-2005-867725.
  • Krause W (Hrsg.): Contrast Agents I, Magnetic Resonance Imaging. Topics in Current Chemistry 221, Springer: Berlin, Heidelberg, 2002, ISBN 3-540-42247-1, doi:10.1007/3-540-45733-X.
  • Krause W (Hrsg.): Contrast Agents II, Optical, Ultrasound, X-Ray and Radiopharmaceutical Imaging. Topics in Current Chemistry, Springer: Berlin, Heidelberg, 2002, ISBN 3-540-43451-8, doi:10.1007/3-540-46009-8.
  • Krause W (Hrsg.): Contrast Agents III, Radiopharmaceuticals – From Diagnostics to Therapeutics. Topics in Current Chemistry 252, Springer: Berlin, Heidelberg, 2005, ISBN 978-3-540-31464-6.
  • Merbach A, Helm L, Tóth E (Hrsg.): The Chemistry of Contrast Agents in Medical Magnetic Resonance Imaging, 2. Aufl., Wiley: Chichester, 2013, ISBN 978-1-119-99176-2.
  • Laurent S, Henoumont C, Stanicki D, Boutry S, Lipani E, Belaid S, Muller R N, Vander Elst L: MRI Contrast Agents, From Molecules to Particles. Briefs in Applied Science and Technology, Springer: Singapur, 2017, doi:10.1007/978-981-10-2529-7.

Einzelnachweise

  1. ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. ↑ Eintrag in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM) (Seite nicht mehr abrufbar).
  3. ↑ H. Scholz, G. Kuschinsky, R. H. Böger: Taschenbuch der Arzneibehandlung. Springer 2005, S. 606, (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).
  4. ↑ Murphy KJ et al., Adverse reactions to gadolinium contrast media: a review of 36 cases, in American Journal of Roentgenology, 167/1996, S. 847–849.
  5. ↑ Thomsen HS et al., Is there a causal relation between the administration of gadolinium-based contrast media and the development of nephrogenic systemic fibrosis (NSF)?, in Clinical Radiology, 61/2006, S. 905–906.
  6. ↑ Nicola Siegmund-Schulze: MRT-Untersuchung in der Schwangerschaft: Kontrastmittel kann zu jeder Zeit das Kind schädigen Deutsches Ärzteblatt 2016, Jahrgang 113, Ausgabe 44 vom 9. November 2016, Seite 1987
  7. ↑ FDA Drug Safety Communication: FDA evaluating the risk of brain deposits with repeated use of gadolinium-based contrast agents for magnetic resonance imaging (MRI) http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm455386.htm

Handelsnamen

Monopräparate

Gado-MRT (D), Magnevist (D, CH), Magnograf (CH), MR-Lux (D, CH), Magnegita/Gadopentetat Insight (D, A, CH)

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