„Bupropion“ – Versionsunterschied

aus Wikipedia, der freien Enzyklopädie
Zur Navigation springen Zur Suche springen
Versionsgeschichte interaktiv durchsuchen
[ungesichtete Version][ungesichtete Version]
← Zum vorherigen VersionsunterschiedZum nächsten Versionsunterschied →
Inhalt gelöscht Inhalt hinzugefügt
VisuellWikitext
Zeile 57: Zeile 57:
Die Kombination von Bupropion mit anderen Antidepressiva außer [[Citalopram]] und [[Desipramin]], Benzodiazepinen außer [[Diazepam]] und [[Neuroleptikum|Neuroleptika]] ist nicht systematisch untersucht.<ref name="Fachinfo" />
Die Kombination von Bupropion mit anderen Antidepressiva außer [[Citalopram]] und [[Desipramin]], Benzodiazepinen außer [[Diazepam]] und [[Neuroleptikum|Neuroleptika]] ist nicht systematisch untersucht.<ref name="Fachinfo" />


In Kombination mit anderen Antidepressiva soll Bupropion einige Nebenwirkungen dieser Stoffe ausgleichen. Unerwünschter Müdigkeit, die durch sedierende Antidepressiva (z.&nbsp;B. [[Mianserin]] und [[Mirtazapin]]) entsteht, kann gegebenenfalls durch die stimulierende Wirkung von Bupropion entgegengewirkt werden. Zur Besserung von Müdigkeitserscheinungen wird Bupropion am Beginn, das ermüdende Antidepressivum am Ende des Tages genommen.<ref name="schoepf_antidepressiva" /><ref name="woggon_psychopharmaka" /> Schlaffördernde oder sexuell dämpfende Antidepressiva wiederum können durch Bupropion ausgelösten [[Schlafstörung]]en oder [[Priapismus]] entgegenwirken. Das Beheben von Nebenwirkungen anderer Antidepressiva ist allerdings keine zugelassene [[Indikation]] von Bupropion.
In Kombination mit anderen Antidepressiva soll Bupropion einige Nebenwirkungen dieser Stoffe ausgleichen. Unerwünschter Müdigkeit, die durch sedierende Antidepressiva (z.&nbsp;B. [[Mianserin]] und [[Mirtazapin]]) entsteht, kann gegebenenfalls durch die stimulierende Wirkung von Bupropion entgegengewirkt werden. Zur Besserung von Müdigkeitserscheinungen wird Bupropion am Beginn, das ermüdende Antidepressivum am Ende des Tages genommen.<ref name="schoepf_antidepressiva">J. Schöpf: „Moderne Antidepressiva – Wechseln, Kombinieren und Augmentieren“, Steinkopf Verlag Darmstadt, 2003. {{ISBN|3-7985-1426-7}}</ref><ref name="woggon_psychopharmaka">Brigitte Woggon: „Behandlung mit Psychopharmaka“, 2., vollständig überarbeitete und erweiterte Auflage 2005. Verlag Hans Huber, Hogrefe AG, Bern 1998/2005. {{ISBN|3-456-83538-8}}</ref> Schlaffördernde oder sexuell dämpfende Antidepressiva wiederum können durch Bupropion ausgelösten [[Schlafstörung]]en oder [[Priapismus]] entgegenwirken. Das Beheben von Nebenwirkungen anderer Antidepressiva ist allerdings keine zugelassene [[Indikation]] von Bupropion.


Sexuelle Dysfunktion (häufig bei [[SSRI]]-Behandlung) soll angeblich mit zusätzlicher Gabe von Bupropion gebessert werden. Der Effekt konnte in mehreren klinischen Studien jedoch nicht bestätigt werden<ref>DeBattista, C. ''et al.'' (2005): ''A placebo-controlled, randomized, double-blind study of adjunctive bupropion sustained release in the treatment of SSRI-induced sexual dysfunction.'' In: ''J. Clin. Psychiatry.'' Bd. 66, Nr. 7, S. 844-848. PMID 16013899</ref>, daher ist Bupropion nicht Mittel der Wahl bei SSRI-induzierten sexuellen Funktionsstörungen.<ref>Werneke, U. ''et al.'' (2006): ''Antidepressants and sexual dysfunction.'' In: ''Acta Psychiatr. Scand.'' Bd. 114, Nr. 6, S. 384-97. PMID 17087787 {{DOI|10.1111/j.1600-0447.2006.00890.x}}</ref>
Sexuelle Dysfunktion (häufig bei [[SSRI]]-Behandlung) soll angeblich mit zusätzlicher Gabe von Bupropion gebessert werden. Der Effekt konnte in mehreren klinischen Studien jedoch nicht bestätigt werden<ref>DeBattista, C. ''et al.'' (2005): ''A placebo-controlled, randomized, double-blind study of adjunctive bupropion sustained release in the treatment of SSRI-induced sexual dysfunction.'' In: ''J. Clin. Psychiatry.'' Bd. 66, Nr. 7, S. 844-848. PMID 16013899</ref>, daher ist Bupropion nicht Mittel der Wahl bei SSRI-induzierten sexuellen Funktionsstörungen.<ref>Werneke, U. ''et al.'' (2006): ''Antidepressants and sexual dysfunction.'' In: ''Acta Psychiatr. Scand.'' Bd. 114, Nr. 6, S. 384-97. PMID 17087787 {{DOI|10.1111/j.1600-0447.2006.00890.x}}</ref>

Version vom 9. August 2007, 22:23 Uhr

Vorlage:Infobox Arzneistoff Bupropion (vor 2000 Amfebutamon[1]) ist ein selektiver Noradrenalin-Dopamin-Wiederaufnahmehemmer (NDRI) und gehört zu den atypischen Antidepressiva.[2] Daneben findet es auch Verwendung als Mittel zur Raucherentwöhnung. Es ist bisher der einzige Wirkstoff aus der Klasse der NDRI.

Bupropion ist in den USA unter den Namen WellbutrinVorlage:Reg, Wellbutrin SRVorlage:Reg und Wellbutrin XLVorlage:Reg seit 1985 und inzwischen dort auch als Generikum mit den Namen Budeprion SRVorlage:Reg und Budeprion XLVorlage:Reg als Antidepressivum zugelassen. Daneben ist es unter dem Namen ZybanVorlage:Reg auch als Raucherentwöhnungsmittel zugelassen. Letztere Zulassung hat es auch in Deutschland und in anderen Ländern der EU (z. B. Schweiz, UK). Seit dem 02. April 2007 ist es auch in Deutschland unter dem Namen ElontrilVorlage:Reg als Antidepressivum in retardierter Form zugelassen.[3]

Chemische Eigenschaften

Chemisch gehört Bupropion zu den Phenylalkylaminen (Phenethylaminen), genauer zu deren Untergruppe der Amphetamine. Eine weitere Untergruppe der Phenylalkylamine bilden die Catecholamine zu denen beispielsweise die Neurotransmitter Dopamin, Noradrenalin und Adrenalin gehören; zu diesen ist Bupropion somit ebenfalls nahe verwandt.

Indikationen

Depression

Zur Anwendung als Antidepressivum ist die Datenlage für Bupropion insgesamt unbefriedigend: von 4 zulassungsrelevanten Studien können 2 keinen Nutzen zeigen. Die einzige veröffentlichte Studie[4] wird kritisiert, da sie nur Patienten einschließt, die bereits auf eine Vorbehandlung mit Bupropion angesprochen hatten, eine in Deutschland nicht vertriebene Retard-Zubereitung untersucht und etwa ein Drittel der ursprünglichen Teilnehmer an Studienabbrechern aufweist.[5] Suizidales Verhalten tritt unter Bupropion geringfügig häufiger als unter Placebo auf, jedoch läßt sich dieser Unterschied nicht statistisch zweifelsfrei belegen.[6]

Rauchentwöhnung

Unter Behandlung mit Bupropion verdoppelt sich in einer Metaanalyse von 31 Studien der Anteil von Patienten die mindestens sechs Monate lang nicht rauchen von 10,3% unter Placebo auf 19%. Bupropion ist im direkten Vergleich ebenso wirksam wie Nikotinpflaster. Nikotinpflaster zusätzlich zu Bupropion verbesserten die Abstinenzrate nicht.[7]

Weitere Indikationen

Bupropion kann gegen ADHD verwendet werden, wobei die Substanz dafür in Deutschland keine Zulassung besitzt und an Patienten unter 18 Jahren nicht auf Wirksamkeit und Sicherheit geprüft wurde.[8][9]

Bupropion kann zu Verminderung des Appetites und zu Gewichtsverlust führen, ist aber zu diesem Zweck nicht zugelassen.[10] In einer herstellerfinanzierten 48-wöchigen Studie verloren die mit Bupropion behandelten Patienten etwas mehr Gewicht (bis 5,1%) als diejenigen, die ein Scheinmedikament (Placebo) einnahmen. Das entspräche etwa der Wirkung anderer Schlankmacher.[11] Ob das Körpergewicht nach Absetzen - wie von ähnlichen Substanzen wie Sibutramin bekannt - wieder ansteigt (Jojo-Effekt), ist bislang nicht geklärt.[12]

Wechselwirkungen

MAO-Hemmer wirken auch auf katecholaminerge Stoffwechselwege und dürfen daher nicht gleichzeitig verwendet werden. Es gibt Hinweise auf seltene neuropsychiatrische Nebenwirkungen bei gleichzeitigem Alkoholkonsum. Das Risiko für Krampfanfälle steigt bei gleichzeitiger Gabe mit Medikamenten, die die Krampfschwelle senken, wie bestimmte Antipsychotika, Antidepressiva, Antimalariamittel, Tramadol, Theophyllin, systemische Steroide, Chinolone und sedierende Antihistaminika[9]

Wirkung von Bupropion auf andere Medikamente

Bupropion und seine Stoffwechselprodukte hemmen den CYP450-2D6 Stoffwechselweg und führen darüber zu einem Anstieg des Blutspiegels von Desiparimin und anderen Antidepresiva wie Imipramin und SSRI, Antipsychotika wie Risperidon und Thioridazin, Betablockern wie Metoprolol und Klasse-1C-Antiarrhythmika wie Propafenon und Flecainid. Auch der Citalopram-Spiegel steigt trotz anderem Stoffwechselweg bei gleichzeigter Einnahme. Die sedierende Wirkung von Diazepam wird vermindert. Bei gleichzeitiger Gabe mit Nikotinpflastern kann es zu Blutdruckanstieg kommen.[9]

Wirkung anderer Medikamente auf Bupropion

Bupropion selber wird über das Cytochrom P450-2B6 zu seinem aktiven Metaboliten Hydroxybupropion verstoffwechselt. Medikamente, die diesen Stoffwechselweg beeinflussen (wie Cyclophosphamid, Isofoasfamid, Orphenadrin, Ticlopidin, Clopidogrel) verschieben das Verhältnis von Bupropion zu Hydroxybupropion mit ungeklärter Auswirkung. Bei gemeinsamer Anwendung mit anderen Medikamente, die bekanntermaßen stark in Stoffwechselwege eingreifen wie Carbamazepin, Phenytoin und Valproinsäure wird zur Vorsicht geraten. Bupropion sollte nur mit Vorsicht zusammen mit Levodopa und Amantadin angewendet werden, da vermehrt Nebenwirkungen auftreten.[9]

Kombination mit anderen Antidepressiva

Die Kombination von Bupropion mit anderen Antidepressiva außer Citalopram und Desipramin, Benzodiazepinen außer Diazepam und Neuroleptika ist nicht systematisch untersucht.[9]

In Kombination mit anderen Antidepressiva soll Bupropion einige Nebenwirkungen dieser Stoffe ausgleichen. Unerwünschter Müdigkeit, die durch sedierende Antidepressiva (z. B. Mianserin und Mirtazapin) entsteht, kann gegebenenfalls durch die stimulierende Wirkung von Bupropion entgegengewirkt werden. Zur Besserung von Müdigkeitserscheinungen wird Bupropion am Beginn, das ermüdende Antidepressivum am Ende des Tages genommen.[13][14] Schlaffördernde oder sexuell dämpfende Antidepressiva wiederum können durch Bupropion ausgelösten Schlafstörungen oder Priapismus entgegenwirken. Das Beheben von Nebenwirkungen anderer Antidepressiva ist allerdings keine zugelassene Indikation von Bupropion.

Sexuelle Dysfunktion (häufig bei SSRI-Behandlung) soll angeblich mit zusätzlicher Gabe von Bupropion gebessert werden. Der Effekt konnte in mehreren klinischen Studien jedoch nicht bestätigt werden[15], daher ist Bupropion nicht Mittel der Wahl bei SSRI-induzierten sexuellen Funktionsstörungen.[16]

Nebenwirkungen

Bupropion unterscheidet sich in seinem Nebenwirkungsprofil sehr von den gewöhnlich verwendeten Antidepressiva, weil als Nebenwirkungen vor allem die typischen Nebenwirkungen von Psychostimulanzien vorkommen. Häufigste Nebenwirkungen sind Mundtrockenheit und Schlaflosigkeit, wobei letztere durch Vermeidung der Medikamenteneinahme zur Schlafenszeit vermindert werden kann. Weitere Nebenwirkungen können u. a. sein: Kopfschmerzen, Benommenheit, Appetitlosigkeit, Gelenk- und Muskelschmerzen, Zittern, Angst, Konzentrationsstörungen, Verwirrtheit. Außerdem kann Bupropion (den medizinischen Notfall) Priapismus auslösen oder einen Anstieg von Blutdruck und Herzfrequenz bewirken.[17][18]

Bupropion weist einen prokonvulsiven (krampffördernden) Effekt auf. Es kann sowohl Krampfanfälle bei Menschen auslösen, die keine diesbezügliche Vorgeschichte aufweisen, als auch die Krampfschwelle von zu Krämpfen neigenden Menschen senken. Die krampfauslösende Wirkung war auch der Grund, warum es nach der Markteinführung in den USA und auch in der EU zunächst wieder (bzgl. der Indikation Depression) vom Markt genommen wurde. Insgesamt sind Krampfanfälle jedoch auch bei diesem Medikament eine seltene und dosisabhängige Nebenwirkung[19]. Die Häufigkeit wird mit 0,1% im Dosisbereich bis 450 mg angegeben.[9] Erst bei Dosen ab 600 mg/Tag steigt das statistische Risiko für Krampfanfälle plötzlich rasch an.

Bei längerer oder häufiger Anwendung kann ein Suchtverhalten nicht ausgeschlossen werden. In einer Studie der Innsbrucker Universitätsklinik wurde herausgefunden, dass etwa sechs Prozent aller Probanden ein „high“-Gefühl durch Bupropion bekommen haben. [20]

Bupropion weist als Phenylalkylamin pharmakologisch ähnliche Strukturen wie Amphetamine auf. Es ist möglich, dass Patienten, die Bupropion zu sich nehmen, bei einem urinalen Drogentest positive Resultate in der Gruppe der Amphetamine oder Methamphetamine bekommen.

Literatur

  • J. Schöpf: „Moderne Antidepressiva – Wechseln, Kombinieren und Augmentieren“, Steinkopf Verlag Darmstadt, 2003. ISBN 3-7985-1426-7
  • Brigitte Woggon: „Behandlung mit Psychopharmaka“, 2., vollständig überarbeitete und erweiterte Auflage 2005. Verlag Hans Huber, Hogrefe AG, Bern 1998/2005. ISBN 3-456-83538-8

Quellen

  1. ↑ „International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Proposed INN: List 83“. WHO Drug Information, Vol. 14, No. 2, 2000, Page 132.
  2. ↑ Bupropion-HCL (WellbutrinVorlage:Reg): als Antidepressivum bei Depression bei Medknowledge
  3. ↑ Arzneimitteltherapie – Neue Arzneistoffe
  4. ↑ WEIHS, K.L. et al.: Biol. Psychiatry 2002; 51: 753-61
  5. ↑ arznei-telegramm 2007; 38: 45-6.
  6. ↑ http://ctr.gsk.co.uk/Summary/bupropion/IV_suicide_observational.pdf
  7. ↑ Hughes JR, Stead LF, Lancaster T. Antidepressants for smoking cessation. Cochrane Database of Systematic Reviews 2007, Issue 1. Art. No.: CD000031
  8. ↑ Bupropion ADHD (englisch)
  9. ↑ a b c d e f Fachinformation Elontril, GSK 02/2007
  10. ↑ Bloodhound Scientist – Sniffing out the latest research at Nutrition Week 2002 bei T-Nation™
  11. ↑ Obesity Research 10:633-641 (2002)
  12. ↑ Expert Rev Neurother. 2007 Jan;7(1):17-24.
  13. ↑ J. Schöpf: „Moderne Antidepressiva – Wechseln, Kombinieren und Augmentieren“, Steinkopf Verlag Darmstadt, 2003. Vorlage:ISBN
  14. ↑ Brigitte Woggon: „Behandlung mit Psychopharmaka“, 2., vollständig überarbeitete und erweiterte Auflage 2005. Verlag Hans Huber, Hogrefe AG, Bern 1998/2005. Vorlage:ISBN
  15. ↑ DeBattista, C. et al. (2005): A placebo-controlled, randomized, double-blind study of adjunctive bupropion sustained release in the treatment of SSRI-induced sexual dysfunction. In: J. Clin. Psychiatry. Bd. 66, Nr. 7, S. 844-848. PMID 16013899
  16. ↑ Werneke, U. et al. (2006): Antidepressants and sexual dysfunction. In: Acta Psychiatr. Scand. Bd. 114, Nr. 6, S. 384-97. PMID 17087787 doi:10.1111/j.1600-0447.2006.00890.x
  17. ↑ Referenzfehler: Ungültiges <ref>-Tag; kein Text angegeben für Einzelnachweis mit dem Namen nami.
  18. ↑ Zyban – Side Effects (englisch) bei RxList
  19. ↑ Referenzfehler: Ungültiges <ref>-Tag; kein Text angegeben für Einzelnachweis mit dem Namen gelbeliste_elontril.
  20. ↑ Süchtig von Bupropion? (dt. Zusammenfassung) - doi:10.1159/000075550 (engl. Originalartikel)
Abgerufen von „https://de.wikipedia.org/w/index.php?title=Bupropion&oldid=35364207“